【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术大体而言涉及磷酸二酯酶4(PDE4)酶抑制领域。更具体而言，本专利技术涉及通过新化合物，如芳基和杂芳基取代的吡唑化合物对PDE4的选择性抑制、这些化合物的制备方法、含有这些化合物的组合物及其使用方法。
技术介绍
环核苷酸特异性磷酸二酯酶(PDE)代表催化各种一磷酸环核苷(包括cAMP和cGMP)水解的酶家族。这些环核苷酸在细胞内担当第二信使，并作为信使从已结合各种激素和神经递质的细胞表面受体传导刺激。PDE调节细胞内环核苷酸的水平，并通过降解这种环状单核苷酸，导致终止其信使角色从而维持环状核苷酸稳态。 根据其对cAMP或cGMP水解的特异性、其对钙、钙调蛋白或cGMP调节的灵敏度以及不同化合物对其的选择性抑制，可以将PDE酶分为十一个家族。例如，PDE1受Ca2+/钙调蛋白的刺激。PDE2为cGMP依赖性的，并存在于心脏和肾上腺中。PDE3受cGMP抑制，并且这种酶的抑制产生正性肌力活性(positive inotropic activity)。PDE4是cAMP特异性的，并且其抑制引起气道松弛、抗炎及抗抑郁活性。PDE5似乎在调节血管平滑肌...
【技术保护点】
式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ或Ⅹ的化合物或其药学可接受的盐、其药学可接受的溶剂合物或其药学可接受的盐的溶剂合物：＊＊＊其中Ｘ为ＣＨ或Ｎ；Ｌ为单键；其中ＣＨ↓［２］基团任选被Ｏ、ＮＨ、ＮＲ↑［１］或Ｓ代 替的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］直链或支链亚烷基，其为未取代的或者被氧代、卤素、羟基、氰基或其组合取代一次或多次；（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＨ；（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＯＣＯＮＨ；（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮ（Ｃ↓［１－６］－烷基）；（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＨＣＯ；（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＨＳＯ↓［...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：A霍珀，RF邓恩，EM屈斯特，RD孔蒂切洛，
申请(专利权)人：记忆药物公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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