（＋）－生物素及其衍生物的合成方法技术

本发明专利技术属于有机化学技术领域，具体为一种（＋）－生物素及其衍生物的合成方法。此方法将双苄生物素及其衍生物Ⅱ在酸作用下脱苄、开环，再在活性碳催化下关环得（＋）－生物素及其衍生物。本发明专利技术反应条件温和，操作简单，总收率高，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属有机化学
，具体涉及如式I所示的。(+)-生物素(I ， a = 4)，又名维生素H或辅酶R，属于水溶性B族维生素，广泛应 用于医药、饲料、生物技术等行业。(+)-生物素的合成最早由美国专利2489235、 2489238 描述，采用双苄生物素(11， a = 4， R为一C02H)在48%氢溴酸中回流脱苄得到(+)-生物素。后来的美国专利4877882、欧洲专利2732270、英国专利3740416等均描述了类 似的脱苄方法制备(+)-生物素。但此法存在的缺点在于(+)-生物素的收率只有30~40%，有 30%左右的产物为单苄生物素，另外30%左右的产物为开环产物(2& 3& 45>5-(3,4-二氨基-四氢噻吩-2-基)戊酸，这些副产物均需经过繁琐的再处理才能转化为所需的(+)-生物素，从 而造成操作繁琐，成本高昂。美国专利4537973、日本专利45077和欧洲专利36030描述 了以甲磺酸代替48%氢溴酸进行脱苄的方法，但此法反应条件要求高，副反应多，产物分 离困难。中国专利02111173.1描述了在48%氢溴酸和有机溶剂的混合本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种（＋）－生物素及其衍生物的合成方法，该化合物的结构式如下式（Ⅰ）所示：＊＊＊　（Ⅰ）其特征在于将双苄生物素及其衍生物（Ⅱ）在作为脱苄／开环试剂的强酸作用下，在有机溶剂中脱苄、开环；再在活性碳催化下，在无机碱溶液和有机溶剂中关环，一锅反应得（＋）－生物素及其衍生物（Ⅰ），化合物（Ⅱ）的结构式如下所示：＊＊＊（Ⅱ）式中Ｒ为－ＣＯ↓［２］Ｈ，－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１］或者－ＣＮ，Ｒ↑［１］为Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基，Ｃ↓［３］～Ｃ↓［６］环烷基，Ｃ↓［２］～Ｃ↓［６］烯基，芳基或取代芳基，或者苄基或取代苄基；其中：脱苄／开环反应中，化合物（Ⅱ）与强酸的物料比为１∶４～１５ｗ／ｖ，脱苄／开环反应温...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈芬儿，黄建，戴惠芳，熊非，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]