【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吲哚和苯并咪唑衍生物按照35 U.S.C. §119(e),本申请要求2004年10月19日提交的美国临时申请 号60/620,385的优先权,该申请全文纳入本文作为参考。专利技术背景 专利
本专利技术涉及取代的吲哚和苯并咪唑化合物及其药学上可接受的盐、酯、异构 体、异构体的混合物、衍生物和前药,这些化合物与药学上可接受的载体(构成)的 组合物以及这些化合物的应用。技术状态驱动蛋白是利用腺苷三磷酸来结合微管并产生机械力的发动蛋白。驱动蛋白 的特征在于具有约350个氨基酸残基的运动结构域(motor domain)。已经解析了几 种驱动蛋白的晶体结构。目前已鉴定了约100种驱动蛋白相关蛋白质(KRP)。驱动蛋白参与各种细胞生 物学过程,包括转运细胞器和囊泡以及维持内质网。几种KRP直接与有丝分裂纺 锤体的微管或与染色体相互作用,显示在细胞周期的有丝分裂阶段起至关重要的作* 用。这些有丝分裂KRP是开发癌症治疗剂特别感兴趣的。驱动蛋白纺锤体蛋白质(KSP)(也称为Eg5、 HsEg5、 KNSL1或KIF11)是位于 有丝分裂纺锤体的几种驱动蛋白样发动蛋白之一,已 ...
【技术保护点】
一种式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐、酯和前药:***Ⅰ其中:W是=CH-或=N-;R↑[1]选自氨酰基、酰氨基、羧基、羧基酯、芳基和任选用羟基或卤素取代的烷基;R↑[2]选自氢、任选取代的烷基和芳基;R↑[3]是-X-A,其中A选自烷基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷基,所有这些基团可以用独立选自以下的1-4个取代基任选取代:烷基、取代的烷基、酰氨基、杂环基、取代的杂环基、杂环氧基、取代的杂环氧基、酰基、羧基、羧基酯、氧代(除了作为取代的芳基或取代的杂芳基上的取代基)、卤素、羟基和硝基;X选自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-、-S(O)↓[2]-和-S(O)↓[2] ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:RS博埃斯,夏奕,郭洪燕,KG门登豪尔,AO沃尔特,王为波,
申请(专利权)人:诺华疫苗和诊断公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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