1-酰基二氢吡唑衍生物制造技术

技术编号:1505167 阅读:219 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3a]、R↑[3b]、R↑[3c]和R↑[3d]具有权利要求1所述的含义,该化合物是酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂,并可以特别是用于治疗肿瘤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】l-酰基二氢P比哇衍生物专利技术背景本专利技术的目的是发现一些具有有价值的性质的新化合物,特别是那些 可用于制备药物的化合物。本专利技术涉及抑制、调控和/或调节激酶的信号转导,特别是酪氨酸激酶 和/或丝氨^/苏氨酸激酶的信号转导来发挥作用的化合物及其应用,本专利技术 还涉及包含这些化合物的药物组合物及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾 病的应用。本专利技术特别是涉及抑制、调控和/或调节Met激酶的信号转导来发挥作 用的化合物及其应用。有效的细胞调控的主要机制之一是通过细胞外信号的跨膜传导,其在 细胞内调节生化途径。蛋白磷酸化作用代表了细胞外信号从分子到分子传 递最终导致细胞响应的一个过程。正如多种蛋白激酶和磷酸酶的存在所证 明的那样,这些信号转导的级联是高度受控和经常重叠的。蛋白的磷酸化 多数发生在丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基上,因此将蛋白激酶根据其磷酸 化位点的特异性进行划分,即丝氨^/苏氨酸激酶类和酪氨酸激酶类。由于 磷酸化作用是细胞内普遍存在的过程并且由于细胞表型极大地受到这类途 径的活性影响,目前认为很多疾病状态和/或疾病源于激酶级联的分子成分 中的异常激活或功能突变。因此,这些蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物,***Ⅰ其中R↑[1]表示Ar或Het,R↑[2]表示-[C(R↑[4])↓[2]]↓[n]-Ar或-[C(R↑[4])↓[2]]↓[n]-Het,R↑[3]、R↑[3a]、R↑[3b ]、R↑[3c]、R↑[3d]各自独立地表示H或A,R↑[4]表示H、A或OR↑[3],A表示具有1-10个C原子的直链或支链的烷基,其中1-7个H原子可被F、Cl和/或Br所替代,和/或其中一个或两 个CH↓[2]基团可被O、S、SO、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:D多施O沙特A布劳卡特
申请(专利权)人:默克专利有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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