三环阿片调节剂制造技术

技术编号:1505128 阅读:169 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及用作δ和μ阿片受体调节剂的式(Ⅰ)化合物。还描述了药用和兽医组合物以及用本发明专利技术化合物治疗轻度至重度疼痛和各种疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉参考本申请要求2005年6月16日提交的美国临时专利申请号60/691,101的优先权,其通过引用完全结合到本文中。关于联邦资助研究或开发的声明下文描述的本专利技术的研究和开发并非由联邦资助。
技术介绍
术语“鸦片制剂(opiate)”已经被用于指定衍生自鸦片(opium)的药理活性生物碱类,如吗啡、可待因和吗啡的许多半合成同类物。在离析出具有吗啡样作用的肽化合物后,引入术语阿片(opioid),一般指具有吗啡样作用的所有药物。在阿片中,包括表现吗啡样活性的各种肽,如内啡肽、脑啡肽和强啡肽。然而,某些原始资料使用一般意义的术语“鸦片制剂”,在这样的情况下,鸦片制剂与阿片可互换。此外,术语阿片已经被用于指吗啡样药物的拮抗剂,并用于鉴定与此类药物组合的受体或结合位点。 虽然阿片通常用作镇痛药,但它们还可具有许多其它药理效应。吗啡和相关的阿片类物质对中枢神经和消化系统产生它们的某些主要效应。所述效应有多种,包括镇痛、嗜睡、情绪改变、呼吸抑制、头晕、精神朦胧、烦躁、瘙痒、胆道压力增加、胃肠蠕动下降、恶心、呕吐以及内分泌和自主神经系统的改变。 当将治疗剂量的吗啡给予疼痛患者时,他们本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(Ⅰ)化合物***式(Ⅰ)其中:R↓[1]是羟基;巯基;氨羰基;C↓[1-4]烷基氨羰基;二(C↓[1-4]烷基)氨羰基;(苯基甲基)氨羰基;(4-甲氧基-苯基甲基)氨羰基;C↓[1-4]烷氧基羰基;氨基硫代羰基;脒基;羟基脒基;苯基羰基;-C(=NOH)苯基;氨基;C↓[1-4]烷基氨基;二(C↓[1-4]烷基)氨基;氨基甲基;羟基甲基;甲磺酰基氨基;C↓[6-10]芳基氨基,其中C↓[6-10]芳基被1-3个独立选自C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷氧基、卤素和羟基的取代基任选取代;二氢咪唑基;甲酰基氨基;硫代甲酰基氨基;或吡啶基氨基;或者任选R↓[1]是-S-C(NH↓[2])=...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:B德科尔特L刘M麦克唐奈J麦克纳利
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:发明
国别省市:BE[比利时]

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