【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及稠合的吡唑并嘧啶衍生物及相关化合物,它们的制备方 法,包含它们的药物制剂及使用它们的方法。促分裂原活化蛋白激酶(MAP)是脯氨酸-定向的丝氨酸/苏氨酸激酶家 族,它们通过双重磷酸化激活它们的底物。所述激酶是通过多种信号活化 的,这些信号包括营养和渗透应激、UV光、生长因子、内毒素以及炎性 细胞因子。一组MAP激酶是p38激酶组,包括多种同工型(例如p38oup3邓、 p38Y和p38S)。 p38激酶负责磷酸化和活化转录因子以及其它激酶,并且 被物理和化学应激、促炎细胞因子和细菌脂多糖激活。更为重要的是,据显示p38磷酸化产物介导了炎性细胞因子,包括TNF 和IL-1以及环加氧酶-2的产生。这些细胞因子的每一种都涉及多种疾病 状态和症状。例如,TNF-cx是一种主要由激活的单核细胞和巨噬细胞产生 的细胞因子。过量或不受控制地产生TNF-(x已经被认为是类风湿性关节炎 发病的起因之一。最近,已经表明抑制TNF的产生在炎症、炎性肠病、 多发性硬化和哮喘的治疗中有广泛应用。TNF还涉及病毒感染,例如HIV、流感病毒以及疱疹病毒,包括l型 单纯疱疹病毒(HSV ...
【技术保护点】
下式的化合物:***或其药用盐,其中:R↑[1]为芳基或杂芳基;R↑[2]为-NR↑[i]R↑[a],-NR↑[i]SO↓[2]R↑[a],-NR↑[i]C(=O)R↑[a],C↓[1-6]烷基亚磺酰 氨基C↓[1-6]烷基,C↓[1-6]烷氧基羰基氨基-C↓[1-6]烷基,直链C↓[3-6]烷基,C↓[1-6]链烯基,C↓[3-7]环烷基-C↓[1-4]烷基,C↓[3-7]环烯基,C↓[3-7]环烯基-C↓[1-4]烷基,卤代-C↓[1-6]烷基,卤代-C↓[3-7]环烷基,羟基-C↓[1-6] ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:尼迪阿罗拉,温贝托巴托洛梅阿塞诺,罗兰约瑟夫比莱迪尔,诺兰詹姆斯德沃丹尼,基兰杜尔金,托比亚斯加布里埃尔,克里斯滕林恩麦凯莱布,迈克尔索思,丹尼思米祖谷亚苏达,
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司,
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]
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