作为抗菌剂的喹啉衍生物制造技术

本发明专利技术化合物用于制备治疗细菌感染的药物，前提是该细菌感染不是分枝杆菌感染，该化合物为式（Ⅰａ）或（Ⅰｂ）化合物、其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其Ｎ－氧化物形式，其中Ｒ↑［１］为氢、卤代、卤代烷基、氰基、羟基、Ａｒ、Ｈｅｔ、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ａｒ－烷基或二（Ａｒ）烷基；ｐ为１、２、３或４；Ｒ↑［２］为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二（烷基）氨基或具下式的基团；Ｒ↑［３］为烷基、Ａｒ、Ａｒ－烷基、Ｈｅｔ或Ｈｅｔ－烷基；ｑ为１、２或３；Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］为氢、烷基或苄基；或Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］一起并包括其所连接的Ｎ可形成一个环；Ｒ↑［６］为氢、卤代、卤代烷基、羟基、Ａｒ、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ａｒ－烷基或二（Ａｒ）烷基；或两个相邻的Ｒ↑［６］基团可一起形成具有式－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－的二价基团；ｒ为１、２、３、４或５；Ｒ↑［７］为氢、烷基、Ａｒ或Ｈｅｔ；Ｒ↑［８］为氢或烷基；Ｒ↑［９］为氧代基；或Ｒ↑［８］与Ｒ↑［９］一起形成基团－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ＝。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明作为抗菌剂的喹啉衍生物 本专利技术涉及喹啉衍生物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途。 对第一线抗生素药剂的抗药性是逐渐浮现的问题。一些重要例子包括了抗青霉素肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae)、抗万古霉素肠球菌、抗二甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、多重抗药性沙门氏杆菌。 抗生素抗药性的后果是很严重的。由抗药性微生物引起的感染对治疗没有反应，导致长期患病及更大的死亡风险。治疗失败亦导致更长的传染期，此增加了在小区内流动的被感染人数且因此使一般群体暴露在遭受抗药菌株感染的危险当中。医院是全球抗菌剂抗药性问题的重要场所。高度易感病患、密集且长期使用抗菌剂及交叉感染的结合已导致高度抗药性细菌病原体的感染。 抗微生物剂的自行用药是造成抗药性的另一个主要因素。自行服用的抗微生物剂可能是非必要的、经常不适当给药或可能不含有适量的活性药物。 患者对建议治疗的依从性是另一个主要问题。患者忘了服药、在他们开始感觉健康状况有所好转时中断其治疗或可能付不起整个疗程，由此为微生物创造了适应而非被杀死的理想环境。 由于对多种抗生素逐本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物用于制备治疗细菌感染的药物中的用途，所述化合物为式（Ⅰａ）或（Ⅰｂ）化合物：　　　　＊＊＊　　　　其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其Ｎ－氧化物形式，其中　　　　Ｒ↑［１］为氢、卤代、卤代烷基、氰基、羟基、Ａｒ、Ｈｅｔ、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ａｒ－烷基或二（Ａｒ）烷基；　　　　ｐ为等于１、２、３或４的整数；　　　　Ｒ↑［２］为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二（烷基）氨基或是具有式＊＊＊的基团，其中　　　　Ｙ为ＣＨ↓［２］、Ｏ、Ｓ、ＮＨ或Ｎ－烷基；　　　　Ｒ↑［３］烷基、Ａｒ、Ａｒ－烷基、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：KJLM安德里斯，A考尔，JEG基勒蒙特，DFA兰科伊斯，MMS莫特，I多兰格，LJJ巴克克斯，L米尔波尔，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]