农药噻唑氧基取代的苯脒衍生物制造技术

本发明专利技术涉及取代基如文中所述的通式（Ⅰ）的芳氧基取代的苯脒衍生物及其制备方法，以及它们作为杀真菌或杀虫活性剂（特别是以杀真菌或杀虫组合物的形式）的用途，以及使用这些化合物或组合物控制植物病原真菌或害虫（特别是植物真菌或害虫）的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】说明 本专利技术涉及芳氧基取代的苯脒衍生物及其制备方法，以及它们作为杀真菌剂或杀虫剂活性试剂的用途，特别是以杀真菌或杀虫组合物或的形式，以及用这些化合物或它们的组合物来控制植物病原真菌或害虫(尤其是植物的植物病原真菌或害虫)的方法。 在国际专利申请WO-00/46184中，揭示了某些苯脒衍生物。但是，该文献中没有具体揭示，也没有提出选择这类其中苯环依据本专利技术被取代因而具有出乎意料且明显提高的杀真菌活性的化合物。 在农业领域中，为了避免或控制对活性成分有耐药性的菌株产生，人们对于使用新型农药化合物一直很感兴趣。而且，为了减少活性化合物的用量，同时保持与已知化合物至少等同的药效，人们对于使用比那些已知的农药活性更高的化合物也很感兴趣。 同样，人们对于使用新颖的杀虫剂、杀线虫剂或杀螨剂以控制害虫或其它有害生物也非常感兴趣。 本专利技术人已经发现一类具有上述效果或益处的新化合物。 因此，本专利技术提供通式(I)的脒衍生物及其盐、N-氧化物(N-oxydes)、金属络合物、准金属络合物和光学活性或几何异构体 式中 R1表示H、取代或未取代的C1-C12-烷基、取代或未取代的C2-C12-烯基、取代或未取代的C2-C12-炔基、SH或取代或未取代的S-C1-C12-烷基； R2表示取代或未取代的C1-C12-烷基； R3表示取代或未取代的C2-C12-烷基、取代或未取代的C3-C6-环烷基、取代或未取代的C2-C12-烯基、取代或未取代的C2-C12-炔基、卤代-C1-C12-烷基；或者 R1和R2、R1和R3或R2和R3可以一起形成取代或未取代的5-至7-元杂环； R4表示取代或未取代的C1-C12-烷基、卤原子、卤代-C1-C12-烷基、取代或未取代的O-C1-C12-烷基或氰基； R5表示H、取代或未取代的C1-C12-烷基、卤原子、卤代-C1-C12-烷基、取代或未取代的O-C1-C12-烷基或氰基； R6表示选自以下的杂环 R7表示H、卤素、硝基、氰基；取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基；C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷硫基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基或C1-C6-卤代烷硫基；C1-C8-S(O)mR11；C1-C8-烷基-SO2NR12R13；C1-C8-烷基-COR14；-CR15＝N-O-R16、S(O)mR11、SO2NR12R13、COR14； R8表示H、卤素、氰基；取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基；C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷硫基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基或C1-C6-卤代烷硫基；C1-C8-烷基-COR14；-CR15＝N-O-R16、COR14； R7和R8可以形成碳环，该碳环可以是饱和、不饱和或芳族的，可以未取代或被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或C1-C4-烷氧基烷基取代； R9表示H、卤素、氰基；取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基；C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷硫基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基或C1-C6-卤代烷硫基；C1-C8-烷基-COR14；-CR15＝N-O-R16、COR14； R10表示H、卤素、氰基；取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的吡啶基；C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷硫基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基或C1-C6-卤代烷硫基；C1-C8-烷基-S(O)mR11；C1-C8-烷基-SO2NR12R13；C1-C8-烷基-COR14；-CR15＝N-O-R16、S(O)mR11、SO2NR12R13、COR14； m表示0、1或2； R11表示C1-C8-烷基、C3-C6-环烷基； R12表示H、C1-C8-烷基、C3-C6-环烷基； R13表示H、C1-C8-烷基、C3-C6-环烷基； R14表示H、取代或未取代的、支链或直链型的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基； R15表示H、C1-C8-烷基、C3-C6-环烷基； R16表示H、C1-C8-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C8-烷氧基、取代或未取代的苄基； R12和R13可形成还包含一个或多个选自O、N、S的杂原子的5-或6-元杂环，； R15和R16可形成还包含一个或多个O、N、S之类的杂原子的5-或6-元杂环。 本专利技术的任何化合物可根据化合物中不对称中心的数目以一种或多种光学、几何或手性异构体的形式存在。因此，本专利技术同样涉及所有光学异构体和它们的外消旋或非外消旋(scalemic)混合物(术语“非外消旋”指对映异构体以不同比例混合的混合物)，还涉及所有可能的立体异构体以任何比例混合的混合物。可根据本领域技术人员已知的方法分离非对映异构体和/或光学异构体。 本专利技术的任何化合物可根据化合物中双键的数目以一种或多种几何异构体的形式存在。因此，本专利技术同样涉及所有几何异构体和它们以所有可能的比例混合的所有可能的混合物。可通过本领域技术人员已知的常规方法分离几何异构体。 对于本专利技术的化合物，卤素表示氟、溴、氯或碘中的一种，杂原子可以是氮、氧或硫。 优选的依据本专利技术的通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物R1表示H；C1-C12-烷基，优选C1-C12-烷基如甲基；或SH。 更优选的依据本专利技术的通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物R3表示C2-C12-烷基，优选未取代的C2-C4-烷基如乙基、正丙基、异丙基；C2-C12-烯基，优选C3-C4-烯基如丙烯基或烯丙基；C3-C6-环烷基如环丙基。 更优选的依据本专利技术的通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物R2和R3可一起形成取代或未取代的5-至7-元杂环，优选6-元杂环，更优选哌啶基或吡咯烷基(pyrolidinyl)，更优选2-烷基化的-吡咯烷基如2-甲基-吡咯烷基。 更优选的依据本专利技术的通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物R4表示C1-C12-烷基，优选未取代的C1-C12-烷基如甲基和乙基；卤原子如氟原子和氯原子；三氟甲基。 更优选的依据本专利技术的通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物R5表示H，C1-C12-烷基，优选未取代的C1-C12-烷基如甲基和乙基；卤原子如氟原子和氯原子；三氟甲基。 更优选的依据本专利技术的通式(I)的化合物是具有以下特征的化合物R7表示H、Cl、Br、I、硝基、氰基；苯基；被F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基取代的苯基；苄基；被F、Cl、Br、I、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基取代的苄基；C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基或C1-C4-卤代烷硫基；C1-C4-烷基-S(O)mR11；C1-C4-烷基-SO2NR12R13；C1-C4-烷基-COR14；-CR15＝N-O-R16、S(O)mR11、SO2NR12R1本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的苯脒衍生物及其盐、Ｎ－氧化物、金属络合物、准金属络合物和光学活性或几何异构体：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　式中：　　　　Ｒ↑［１］表示Ｈ、取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－烯基、取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－炔基、ＳＨ、或取代或未取代的Ｓ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；　　　　Ｒ↑［２］表示取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；　　　　Ｒ↑［３］表示取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－烷基、取代或未取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］－环烷基、取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－烯基、取代或未取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１２］－炔基、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；或者　　　　Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］、Ｒ↑［１］和Ｒ↑［３］或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］可以一起形成取代或未取代的５－至７－元杂环；　　　　Ｒ↑［４］表示取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、卤原子、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、取代或未取代的Ｏ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基或氰基；　　　　Ｒ↑［５］表示Ｈ、取代或未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、卤原子、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基、取代或未取代的Ｏ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基或氰基；　　　　Ｒ↑［６］表示选自以下的杂环：　　　　＊＊＊　　　　Ｒ↑［７］表示Ｈ、卤素、硝基、氰基；取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷硫基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－卤代烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－卤代烷氧基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－卤代烷硫基；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基－Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］Ｒ↑［１１］；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基－ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［１２］Ｒ↑［１３］；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基－ＣＯＲ↑［１４］；－ＣＲ↑［１５］＝Ｎ－Ｏ－Ｒ↑［１６］、Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］Ｒ↑［１１］、ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［１２］Ｒ↑［１３］、ＣＯＲ↑［１４］；　　　　Ｒ↑［８］表示Ｈ、卤素、氰基；取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷硫基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－卤代烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－卤代烷氧基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－卤代烷...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：K孔茨，J格罗伊尔，O古斯，B哈特曼，K依格，W莫蒂，T舍茨，P达曼，A沃斯特，U沃彻多夫纽曼，R邓肯，R艾伯瑞特，EM弗兰肯，O马尔萨姆，
申请(专利权)人：拜尔农科股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]