作为5-羟色胺受体激动剂和拮抗剂的取代的四氢-1H-吡啶并[4,3,B]吲哚制造技术

技术编号:1504701 阅读:205 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本申请描述了根据式(Ⅰ)的化合物,包括其所有药学上可接受的盐、前体药物、溶剂化物和立体异构体;药物组合物,其包括至少一种根据式(Ⅰ)的化合物和任选地至少一种另外的治疗剂;以及使用根据式(Ⅰ)的化合物治疗与血清素受体的调节有关的各种疾病、状况和病症的方法,所述疾病、状况和病症例如:代谢疾病,其包括但不限于肥胖症、糖尿病、糖尿病并发症、动脉硬化症、糖耐量减低以及血脂异常;中枢神经系统疾病,其包括但不限于焦虑、抑郁症、强迫症、惊恐症、精神错乱、精神分裂症、睡眠障碍、性功能障碍和社交恐怖症;头部疼痛;偏头痛;和胃肠疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3,b]吲哚的制作方法作为5-羟色胺受体激动剂和拮抗剂的取代的四氢-lH吡啶并B引哚专利技术背景神经递质/激素血清素(5-羟色胺,5-HT)通过一组至少14个 不同的受体——其组成7个亚家族,调节许多生理过程(Hoyer,D.等, Pharmocol.Rev.,46, 1996)。5-HT2亚家族由5-HT2A、 5-HT2BjB 5-HT2C 受体组成,其由基因同源性和药理学特性所决定。5-HT2受体调节与多 种疾病和治疗之间的关系存在实质性关联。在上世纪90年代早期之前, 5-HT2C禾卩5-HT2A受体分别被称为5-HTlc和5-HT2。 5-HT2受体的直接或间接的促效作用或拮抗作用,选择性地或非 选择性地,与包括肥胖症、抑郁症、精神分裂症和双相性精神障碍在 内的各种中枢神经系统(CNS)紊乱的治疗有关。最近,血清素活性 对于抗肥胖症药物的作用模式的影响已被充分证明。增加中枢神经系 统中血清素的总的基础张力(basal tone)的化合物被作为厌食药物开 发。血清素释放剂,如氟苯丙胺,通过使存在于神经突触中的血清素 的量增加起作用。然而,这些突破性疗法不是没有副作用。由于血清本文档来自技高网...

【技术保护点】
根据式Ⅰ的化合物、或其药学上可接受的盐、或前体药物、或溶剂化物、或立体异构体***Ⅰ其中R↑[1]选自H、C↓[3-7]环烷基、0-3个R↑[9]取代的C↓[1-4]烷基、0-2个R↑[9]取代的C↓[2-4]链烯基、0-2个R↑[9]取代的C↓[2-4]炔基,R↑[2]和R↑[3]独立选自H和0-3个R↑[9]取代的C↓[1]-C↓[4]烷基。R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]和R↑[7]独立选自H、卤、-CF↓[3]、-OCF↓[3]、-OH、-CN、-NO↓[2]、-OCH↓[3]、-SCH↓[3]、-SCF↓[3]、-CF↓[2]CF↓[3]、-OR↑[12]、-SR↑[12]、-NR...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:T李
申请(专利权)人:百时美施贵宝公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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