一种艾迪普啉的合成方法技术

本发明专利技术属于兽药制备技术领域，具体涉及一种苄胺嘧啶类药物艾迪普啉的合成方法。以对二甲氨基苯甲醛为原料，先后经过醛基还原为腈基，溴取代苯环氢，甲氧基取代苯环溴，甲氨基的甲基化，腈基氧化为醛基，缩合和环合反应得到目标产物艾迪普啉。本发明专利技术得到的产物收率可以达到１３％，收率相对较高。本发明专利技术使用简单易得的普通试剂为反应介质，所用仪器和反应条件容易实现。最后所得产品纯度较高。其合成不仅提供一种艾迪普啉的合成方法，也为其它苄胺嘧啶类药物的合成提供了参考。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于兽药制备
，具体涉及一种苄胺嘧啶类药物艾迪普啉的合 成方法。技术背景苄氨嘧啶类药物是一类合成抗菌药物，其以抗菌谱广、抗菌活性强、亲脂性 高、生物利用度大、组织分布广、不易产生耐药性、不良反应相对较少等特点而 被广泛应用于临床。其典型代表是三甲氧基苄胺嘧啶(Trimethoprim, TMP)。 兽医临床研究或应用的还有二甲氧基苄胺嘧啶(Diaveridine， DVD)、艾迪普啉 (Aditoprim， ADP)、奥美普林(Ormetoprim， OMP)、巴奎普林(Baquiloprim， BQP)等。艾迪普啉是一种新型苄氨嘧啶类药物，由瑞士Roch公司首先开始研究。通过在绵羊、山羊、奶牛、犊牛、猪、火鸡、马等动物的体内研究表明与其它苄 氨嘧啶类药物相比，艾迪普啉生物半衰期长、生物利用度高、表观分布容积大、 体内分布广泛、并且具有在多种动物应用的潜在前景。关于艾迪普啉的合成方法已有如下相关文献报道Ivan Kompis等报道以4-氨基-3， 5-二甲氧基苯甲酸甲酯为原料通过5步反应制备(Ivan Kompis等， US4568744, US4659818)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种艾迪普啉的合成方法，其特征在于如下步骤：１）向反应器中依次加入盐酸羟胺、吡啶和４－二甲胺基苯甲醛，搅拌３～５分钟后加入甲苯，当４－二甲胺基苯甲醛的投料量是１ｍｏｌ时，加入盐酸羟胺、吡啶和甲苯的投料量分别是：０．９～１．２ｍｏｌ、２．０～２．２ｍｏｌ、９００～１１００ｍｌ，反应混合液回流反应４～６ｈ后冷却至室温，抽滤，收集滤液，用水和甲苯体积比为１∶２的液体洗涤两次，收集有机相进行减压蒸馏，残余物用７５～９５％甲醇重结晶，得到淡黄色固体即４－二甲胺基苯腈；２）在反应器中依次加入４－二甲氨基苯腈、甲醇、４０％氢溴酸和３０％过氧化氢。当４－二甲氨基苯腈投料量为１ｇ时，甲醇、４０％氢溴酸和３０％过...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：袁宗辉，刘志亮，陶燕飞，王玉莲，黄玲利，陈冬梅，彭大鹏，戴梦红，刘振利，谢长清，邱荣超，司琴朝克图，方莹玉，
申请(专利权)人：华中农业大学，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]