和厚朴酚系列衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及和厚朴酚系列衍生物及其制备方法，和以该系列衍生物为活性成分的药物组合物，以及该药物组合物在治疗癌症中的应用，属于药物化学技术领域。本发明专利技术的和厚朴酚系列衍生物主要为和厚朴酚的３位取代衍生物，式Ⅰａ所示和厚朴酚衍生物为中间产物，和厚朴酚系列衍生物结构式如式Ⅱ，Ｒ↓［１］为Ｈ、卤素、羟基、氰基、硝基、胺基、烃基、卤代烃基、氰烷基、羧烷基、烯丙基、酰胺基、烷酰基、烷氧基、硫醇基、脂环基、苯基或杂环基中的一种。和厚朴酚系列衍生物通过细胞毒素试验和抗肿瘤细胞试验证明了这些衍生物具有较好的抗肿瘤作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及和厚朴酚系列衍生物及其制备方法，和以和厚朴酚衍生物为活性成分的药物 组合物，以及该药物组合物在治疗癌症中的应用，属于药物化学
技术背景和厚朴酚是从中药厚朴中提纯分离的活性成分，现代医药学研究表明，和厚朴酚具有多 种药理作用，包括抗氧化、抗血栓、抗菌、神经营养活性、抗焦虑、抗炎以及抗肿瘤作用。 同样从从中药厚朴中提纯分离的厚朴酚(下图中a)是和厚朴酚(下图中b)的同分异构体， 其药理作用不如和厚朴酚强。a b利用我国丰富的中草药资源，分离提取其中的活性成分，并以此为先导化合物，对其结 构进行修饰，以改善其给药途径(比如增强水溶性)，增强其药理活性，降低毒副作用，是 实现中药现代化和创制新药的捷径。国内外对厚朴酚magnolol&和厚朴酚honokiol的衍生物和类似物(结构如下图所示)已 有一定的研究。王振军、赵博(CN1511517A)公布了厚朴酚&和厚朴酚及其简单衍生物在抑 制新生血管生成中的作用。其中Rl为H或0H， R2为H、 0H、 CH4、 C00H或0C0CH4; R;j为H或0H，当R;j为0H时，R4为H，当 R3为那寸，R本文档来自技高网...

【技术保护点】
和厚朴酚衍生物３｀，５－二烯丙基－２，４｀－二羟基联苯－３－醛，其结构如式Ⅰａ：＊＊＊Ⅰａ。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈俐娟，魏于全，罗有福，徐咏斌，胡佳，师键友，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：90[]