用作MGLUR5拮抗剂的吡咯烷和哌啶乙炔衍生物制造技术

技术编号:1504242 阅读:140 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供式(Ⅰ)化合物、制备这些化合物的方法和中间体及其作为药物在治疗由mGluR5介导的疾病中的用途,在式(Ⅰ)中,各取代基如说明书中所定义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用作MGLUR5拮抗剂的吡咯烷和哌咬乙炔衍生物本专利技术涉及新的乙炔衍生物、其制备方法、作为药物的用途以及包含 它们的药物组合物。更具体地讲,本专利技术提供游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物m 代表0且n代表l,或者 m 代表0且n代表2,或者 m代表l且n代表l; p 代表O、 1、 2、 3、 4或5; X 代表CH或N;X2代表单鍵或烷二基,其任选由一个或一个以上氧原子或羰基或g 氧基中断;Y1代表OH且yZ代表H,或者 丫1和¥2成键;R1代表卣素、M、硝基、-CHO、烷基、烷H^、卤代烷氧基、卤 代烷基、-C(O)R4、 -COOR4,其中R4为烷基或者两个F^取代基一 起形成烷二基或者烯二基。R2代表取代或未取代的杂环,或者R2代表苯基或取代的苯基,或者其中,R2代表C(0)r3,其中R3代表烷基、烷氧基或取代的烷氧基、苯基或 取代的苯基、未取代的或取代的脂肪族杂环、含有少于12个环原子 的未取代或取代的部分饱和杂环、含有少于12个环原子的未取代或 取代的芳香族杂环,或者 r2代表C(o)r3,其中r"代表未取代或取代的环烷基, R2代表CH2R6、 sr6、本文档来自技高网...

【技术保护点】
游离碱或酸加成盐形式的式(Ⅰ)化合物:    ***  (Ⅰ)    其中,    m代表0且n代表1,或者    m代表0且n代表2,或者    m代表1且n代表1;    p代表0、1、2、3、4或5;    X代表CH或N;    X↑[2]代表单键或烷二基,其任选被一个或一个以上氧原子或羰基或羰基氧基中断;    Y↑[1]代表OH且Y↑[2]代表H,或者    Y↑[1]和Y↑[2]成键;    R↑[1]代表卤素、氰基、硝基、-CHO、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、-C(O)R↑[4]、-COOR↑[4],其中R↑[4]为烷基或者两个R↑[1]取代基一起形成烷二基或者烯二基,...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:R格拉瑟尔TJ特洛克斯勒T佐勒J诺祖拉克
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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