作为单胺再摄取抑制剂的9-氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式Ⅰ的９－氮杂双环［３．３．１］壬烷衍生物或其可药用的盐或溶剂化物，式Ⅰ其中Ｒ↑［１］为Ｈ或Ｃ↓［１－５］烷基；Ｘ为Ｏ或ＮＲ↑［２］，其中Ｒ↑［２］为Ｈ，Ｃ↓［１－５］烷基或Ｃ↓［２－５］酰基，和Ａｒ为Ｃ↓［６－１０］芳基或５－１０元的杂芳基环系统，二者都任选地被一到三个独立地选自卤素、Ｃ↓［１－５］烷基、Ｃ↓［１－５］烷氧基、Ｃ↓［３－６］环烷基、Ｃ↓［２－５］烯基、Ｃ↓［２－５］炔基、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、羟基、苯基、苯氧基和苯基Ｃ↓［１－２］烷氧基的Ｒ↑［３］－Ｒ↑［５］取代，其中所述Ｃ↓［１－５］烷基和Ｃ↓［１－５］烷氧基任选地被一到三个卤素取代，并且其中所述苯基、苯氧基和苯基Ｃ↓［１－２］烷氧基任选地被一到三个独立地选自卤素和甲基的取代基取代，或者相邻位置的两个Ｒ↑［３］－Ｒ↑［５］一起形成亚甲二氧基或亚丙基单元，条件是不包括化合物外向－９－甲基－３－苯氧基－９－氮杂双环［３．３．１］壬烷和Ｎ－（９－甲基－９－氮杂双环［３．３．１］壬－３－基）－１Ｈ吲唑－５－胺。本发明专利技术还涉及包括所述９－氮杂双环［３．３．１］壬烷衍生物的药物组合物和它们在治疗中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明作为单胺再摄取抑制剂的9-氮杂双环壬烷衍生物 本专利技术涉及9-氮杂双环壬烷衍生物，涉及包括所述化合物的药物组合物，和涉及其在治疗中的用途，特别地，涉及其用于治疗或预防其中一种或多种单胺神经递质的再摄取抑制有助于治疗作用的疾病或病症的用途。 单胺再摄取抑制剂已经广泛用于治疗，特别地，用于治疗抑郁症、普通的、严重的和危及生命的病症，具有顽固的和使人衰弱的副作用。较老的三环类单胺再摄取抑制剂，包括丙米嗪和阿米替林，是有效的抗抑郁药，但是这些化合物另外具有有害的心血管副作用和抗胆碱能副作用，可以引起严重的毒性(在过量用药时)和引起差的患者顺从性。较新的药物，例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，虽然比较老的抗抑郁药有所改进，但是有它们自己独特的副作用模式，包括睡眠失调、消化系统症状和关于性的问题。还指出单胺再摄取抑制剂可用于治疗其它病症，例如疼痛、恐慌病症和强迫症。 由于现用的单胺再摄取抑制剂的缺点，仍在继续寻找安全和有效的化合物。特别地，最近，已经重新关注一类药物，其除了抑制5-羟色胺再摄取之外，还抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取。 WO 04/113334公开了8-氮本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的９－氮杂双环［３．３．１］壬烷衍生物　　　　＊＊＊　　式Ⅰ　　　　或其可药用的盐或溶剂化物　　　　其中　　　　Ｒ↑［１］为Ｈ或Ｃ↓［１－５］烷基；　　　　Ｘ为Ｏ或ＮＲ↑［２］，其中Ｒ↑［２］为Ｈ、Ｃ↓［１－５］烷基或Ｃ↓［２－５］酰基和　　　　Ａｒ为Ｃ↓［６－１０］芳基或５－１０元的杂芳基环系统，二者都任选地被一到三个独立地选自卤素、Ｃ↓［１－５］烷基、Ｃ↓［１－５］烷氧基、Ｃ↓［３－６］环烷基、Ｃ↓［２－５］烯基、Ｃ↓［２－５］炔基、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、羟基、苯基、苯氧基和苯基Ｃ↓［１－２］烷氧基的Ｒ↑［３］－Ｒ↑［５］取代，其中所述Ｃ↓［１－５］烷基和Ｃ↓［１－５］烷氧基任选地被一到...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：MJ宾格汉姆，MJ胡格特，M胡格特，Y清井，SE纳皮埃尔，O尼姆兹，
申请(专利权)人：欧加农股份有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]