光学活性的哌嗪化合物的制造方法技术

技术编号:1503798 阅读:156 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一种式(11)表示的光学活性的1-甲基-3-苯基哌嗪或其盐的制造方法,其包括以下工序1~工序4、或者包括以下工序5~工序7以及工序4,还提供经由该方法制造光学活性的米氮平的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种对光学活性的米氮平等药品的制造有用的,新型的光学活性的l-甲基-3-苯基哌嗪及其盐、其制造方法以及它的中间体, 同时还涉及光学活性的1- (3-羟曱基-2-吡啶基)-4-甲基-2-苯基哌溱及 其盐的制造方法以及它的中间体。
技术介绍
米氮平是作为抗忧郁剂有用的药物。最近,光学活性的米氮平作 为治疗失眠等的药物正在被开发,WO2005/005410中公开了由(S )-1-(3-羟曱基-2-吡啶基)-4-甲基-2-苯基哌溱进行制备的制造方法。在WO2005/005410中,虽然公开了 1- ( 3-羟甲基-2-吡啶基)-4-甲基-2-苯基哌噢可以通过不对称合成法、外消旋体的手性酸的光学拆 分法等方法进行制造,但关于其具体的制造方法没有任何公开。已知外消旋体的1- (3-羟曱基-2-吡啶基)-4-甲基-2-苯基哌嗪可以 由外消旋体的l-甲基-3-苯基哌溱,经由外消旋体的2- (4-甲基-2-苯基 哌噪基)-3-吡啶羧酸而制造(例如US4062848、 US6852855等)。另外,已知外消旋体的l-甲基-3-苯基哌溱可以由N- (2-羟乙基) 國N画甲基-a國羟基-p-本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(11)表示的光学活性的1-甲基-3-苯基哌嗪或其盐的制造方法,其包括以下工序1~工序4:***  (11)式中,*表示该标记的碳原子是不对称碳原子,工序1使式(1)表示的肌氨酸化合物或其羧基上的反应性衍生物与式(2)表示的光学活性的苯基甘氨酸化合物反应,制造式(3)表示的光学活性的化合物或其盐的工序,***  (1)式中,Z↑[1]表示氨基的保护基,***  (2)式中,R↑[1]表示可具有取代基的碳原子数1~6的烷基、可具有取代基的碳原子数3~7的环烷基或可具有取代基的碳原子数7~12的芳烷基,*与前述同义,***  (3)式中,Z↑[1]、R↑[1]以及*与前述同义;工序2从式(3)表...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:前田比吕志松井浩三板谷信重
申请(专利权)人:住友化学株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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