罗苏伐他汀的非对映异构纯化制造技术

技术编号:1503637 阅读:226 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及非对映异构纯的罗苏伐他汀和制备非对映异构纯的罗苏伐他汀及其中间体的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及非对映异构杂质水平低的罗苏伐他汀中间体及其制 备方法。
技术介绍
罗苏伐他汀钙(双(+)7--(3R,5S)-二羟基-(E)-6-庚烯酸一钩)是Shionogi 公司开发的一种HMG-CoA还原酶抑制剂,用于每日口服一次治疗高 月旨血症(Ann Rep, Shionogi, 1996; Direct communications, Shionogi, 1999年2月8日和2000年2月25日)。罗苏伐他汀4丐属超级他汀类 药物(superstatin),能比第 一代药物更有效地降低LDL-胆固醇和甘油 三酯。罗苏伐他汀钙具有以下化学式<formula>formula see original document page 12</formula>页罗苏伐他汀钙以商标CRESTOR市售,用于哺乳动物如人的治疗。 根据CRESTOR的制造商,其每日给药剂量为约5mg至约40mg。对 于对LDL-C减低的要求不太强烈的患者或者有肌病易感因素患者推 荐5mg剂量,对于一^:患者"^荐10 mg剂量,对于高胆固醇血症明 显且脂质指标强烈(>190 m本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有以下结构的罗苏伐他汀中间体:*** 其中R↓[1]为C↓[1]-C↓[4]烷基基团,所述中间体按HPLC面积百分比法测出的非对映异构杂质小于约0.37%。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:V尼丹希尔德谢姆N申卡K陈A巴拉诺夫
申请(专利权)人:特瓦制药工业有限公司
类型:发明
国别省市:IL[以色列]

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