【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种适合工业生产的氨基酸衍生物的生产工艺,特别 是一种适合工业生产的甘氨酸叔丁酯的生产工艺。(二)
技术介绍
-甘氨酸叔丁酯具有重要的药用价值和发展前景。在氨基酸和肽化 学中,某一种氨基酸的羧酸常以酯的形式进行保护,特定的空间位阻 可避免同种氨基酸的分子缩合。甘氨酸叔丁酯还可制备其他甘氨酸衍 生物,这些甘氨酸衍生物在工业、农药等其他领域都被广泛的进行利 用。因为甘氨酸在有机溶剂中的溶解性差,甘氨酸叔丁酯难以直接由 甘氨酸进行合成。目前普遍采用以下方法进行合成如N-苯甲氧羧 基甘氨酸溶于有机溶剂,用异丁烯,叔丁醇或叔丁基溴进行酯化,得到N-苯甲氧羰基氨基酸叔丁酯, 然后加氢脱保护得到甘氨酸叔丁酯;氯乙酸叔丁酯进行叠氮化反应, 生成叠氮基乙酸叔丁酯,加氢脱保护后得到甘氨酸叔丁酯;溴乙酸叔丁酯与过量液氨反应,生成甘氨酸叔丁酯。上述间接法的原料来源有限,价格昂贵,加氢反应需要贵重金属 催化剂,增加了生产成本,使甘氨酸叔丁酯的合成成本偏高,不适合 工业化生产;目前有文献报道使用其他卤代酸叔丁酯化合物(如溴乙 酸叔丁酯)进行合成,但成本较高,且反应过程中产生 ...
【技术保护点】
一种适合工业生产的甘氨酸叔丁酯的生产工艺,其特征在于它的反应过程为:***它包括如下步骤:(1)投料:向反应釜中加入反应用溶剂和氯乙酸叔丁酯,然后开启搅拌,其中反应溶剂包括四氢呋喃、环己烷、二氯甲烷、甲基叔丁基醚、石 油醚或甲苯,主原料氯乙酸叔丁酯与溶剂的用量比为1g/l~30mL;(2)加入氨化剂:室温下向体系中加入氨化剂,其中氨化剂包括甲胺乙酸盐溶液、甲胺醇溶液、氨水溶液、液氨或盐酸羟胺,氨化剂与主原料氯乙酸叔丁酯的用量比为1g/l~10mL ,反应温度是-10~50℃;(3)反应:体系控温至-15~50℃,在 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:洪浩,田长海,
申请(专利权)人:凯莱英医药化学阜新技术有限公司,
类型:发明
国别省市:21[中国|辽宁]
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