2‑(5‑酰基噻唑‑2‑亚氨基)‑4‑噻唑啉酮及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2‑(5‑酰基噻唑‑2‑亚氨基)‑4‑噻唑啉酮及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新化合物的制备与应用，具体是2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮的制备及其在作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂的应用。
技术介绍
Makam等[Eur.J.Med.Chem.,2013.69:564-576，Eur.J.Pharm.Sci.,2014.52:138-145]报道了系列2-(2-亚肼基)噻唑衍生物(A)具有良好的抗结核分枝杆菌作用和抗疟疾作用；Grozav等[Int.J.Mol.Sci.,2014.15(12):22059-22072]合成了系列苄亚肼基噻唑化合物(B)，发现其对两种癌细胞(MDA-MB231和HeLa)具有明显抗增殖活性；Ignat等[Arch.Pharm.Chem.LifeSci.,2012.345(7):574-583]发现含噻吩嗪基的噻唑腙(C)对结肠癌和肝癌细胞具有抗增殖活性。
技术实现思路
本专利技术解决的技术问题是提供一类2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮、其制备方法、药物组合物和用途。为解决本专利技术的技本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类化学结构式Ⅰ所示的2‑(5‑酰基噻唑‑2‑亚氨基)‑4‑噻唑啉酮及其药学上可接受的盐：其中，R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；Y1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；Y2、Y4选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羟基、C1～C2烷氧基、氨基或硝基；Y3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羧基、C1～C2烷氧羰基、羟基、C1～C2烷氧基、氟、氯、溴、碘、氨基、乙酰氨基、二甲氨基或硝基。

【技术特征摘要】
1.一类化学结构式Ⅰ所示的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮及其药学上可接
受的盐：
其中，R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
Y1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
Y2、Y4选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羟基、C1～C2烷
氧基、氨基或硝基；
Y3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羧基、C1～C2烷氧羰
基、羟基、C1～C2烷氧基、氟、氯、溴、碘、氨基、乙酰氨基、二甲氨基或硝基。
2.一类化学结构式Ⅱ所示的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮及其药学上可接
受的盐：
其中，R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；
R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基。
3.权利要求1～2任一项的所述的2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮及其药学上
可接受的盐，其特征在于，所述的化合物选自：
2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮、
5-(4-氯亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮、
5-(4-羟基亚苄基)-2-(4-甲基-5-乙酰...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡艾希，李水师，肖梦武，叶姣，刘艾林，连雯雯，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：湖南;43