本发明专利技术公开含有吡格列酮的药物组合物在预防糖尿病中的用途，包括如下活性组分：吡格列酮或其衍生物；螺内酯或其衍生物；其中吡格列酮和螺内酯之间的重量比为1：(0.8～3)。本发明专利技术能更好的避免IGT患者在采用吡格列酮治疗的过程中的水肿和体重增加，并能带来更平稳的餐后血糖，能够有效纠正IGT患者的IR，阻止或延缓糖尿病及其并发症的发生和发展。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种含有吡格列酮的药物组合物在预防糖尿病中的用途。
技术介绍
我国糖尿病患病率从2002年的4.5％上升至2007年的9.7％，且仍有继续上升的趋势。IGT(糖耐量低减)患者是普遍认为的糖尿病前期人群，国内外均有报道称每年有5％～10％的IGT会发展为糖尿病。多项研究表明，IGT除伴有糖代谢异常外，还可能出现高血脂、高血压、肥胖等多代谢损伤，且相互之间交互作用，引致多系统血管及神经等并发症的发生和发展。目前大量循证医学证据显示糖耐量低减人群进展为2型糖尿病的主要病生理基础是胰岛素抵抗(IR)，所以，尽早纠正IGT患者的IR，可能会阻止或延缓糖尿病及其并发症的发生和发展。部分临床观察证实，针对IGT患者给予早期艾可拓治疗可以有效地降低糖尿病的发生风险，并缓解高脂血症、高血压、脂肪肝等代谢紊乱。近年越来越多的临床及动物观察发现在2型糖尿病患者中，血浆醛固酮显著升高。醛固酮致血糖异常的作用机制主要包含以下几方面：(1)醛固酮刺激肝脏糖异生酶基因的表达。(2)明显降低骨骼肌、脂肪组织、肝脏中胰岛素受体mRNA表达。(3)使丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)及蛋白激酶B(Akt2)失活阻断胰岛素信号转导通路。(4)可刺激的NF-κB和激活蛋白-1(AP-1)引起的氧化应激损害胰岛素信号。(5)增加胶原蛋白的合成或纤维化的非基因组作用，导致胰岛素产生或胰岛素敏感性组织的损坏。(6)低血钾可使胰岛素促进细胞葡萄糖摄取的功能明显减退，从而引起胰岛素抵抗。(7)直接影响胰岛β细胞，通过氧化应激反应，引发功能损伤甚至凋亡。(8)过量醛固酮可通过降低葡萄糖转运2(GLUT2)和葡萄糖转运4(GLUT4)在肝和骨骼肌的表达从而减少葡萄糖摄取速率。艾可拓(主要含有吡格列酮)为噻唑烷二酮类药物，它是高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂，属于胰岛素增敏剂，它可以增加外周组织对葡萄糖的摄取，减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，能够有效治疗IGT，特别是合并肥胖、脂肪肝的患者。针对此类药物可能出现的水肿和糖尿病患者易出现的醛固酮增高给予艾可拓联合安体舒通，以期更好的改善IGT患者的转归，预防糖尿病的发生及发展。
技术实现思路
为了解决上述的问题，本专利技术提出一种含有吡格列酮的药物组合物在预防糖尿病中的用途，本专利技术通过含吡格列酮药物与安体舒通配合应用，在治疗IGT的同时能够有效降低水肿的发生率，并积极改善机体胰岛素抵抗水平。为了实现上述目的，本专利技术是通过以下技术方案来实现的：一种含有吡格列酮的药物组合物在预防糖尿病中的用途，其特征在于：包括如下活性组分：吡格列酮或其衍生物；螺内酯或其衍生物；其中吡格列酮和螺内酯之间的重量比为1：(0.8～3)。优选的，所述吡格列酮和螺内酯之间的重量比为1：(1.2～2.8)。优选的，所述吡格列酮为艾可拓。优选的，所述螺内酯为安体舒通。本专利技术含有吡格列酮的药物组合物在预防糖尿病中的用途，其有益效果在于：能更好的避免IGT患者在采用吡格列酮治疗的过程中的水肿和体重增加，并能带来更平稳的餐后血糖，能够有效纠正IGT患者的IR，阻止或延缓糖尿病及其并发症的发生和发展。具体实施方式下面结合具体实施例来进一步详细说明本专利技术。对IGT(糖耐量低减患者)130例进行观察，其中患者FBG5.5～7.0mmol/L，2hBG7.8～11.1mmol/L，符合1999年WHO及2003年美国糖尿病协会(ADA)的诊断标准。患者均行口服75g葡萄糖耐量实验。病例中有以下情况的除外：(1)既往明确糖尿病诊断；(2)半年内曾有激素类药物应用史；(3)肝肾功能检查异常；(4)既往发作过急、慢性胰腺炎；(5)有膀胱癌家族史；(6)心功能不全(NYHA分级：Ⅲ～Ⅳ级)；(7)电解质紊乱；(8)低血压；(9)其他各种严重疾病；(10)医师认为不宜人选者。将130例分为A,B,C三组；A组，40人，年龄54±8岁，每日服用艾可拓15mg；B组，45人，年龄55±7岁，每日服用艾可拓15mg并联合安体舒通20mg；C组，45人，年龄53±9岁，每日服用艾可拓15mg并联合安体舒通40mg；分别用药24周后，分析患者糖化血红蛋白(HbA1C)、空腹胰岛素(FIns)、餐后2小时胰岛素(2hIns)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、血压、体重指数(BMI)和其他不良反应。与服用前进行对比，得到的结果如表一所示：表1从表1可以看出，服用本专利技术药物后，餐后2小时胰岛素2hIns明显降低，糖化血红蛋白(HbA1C)也明显有所降低，同时空腹胰岛素(FIns)，胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、血压、体重指数(BMI)均有明显降低。能够起到良好的预防和治疗效果。三组用药后的不良反应，如表2所示；表2根据表2显示，本专利技术组合物的应用能够减少入组人群的水肿并发率，同时其余副作用也明显降低,有效避免了单药治疗组体重增加的问题，同时也没有因为加药而增加患者的不良反应。艾可拓为噻唑烷二酮类药物，它是高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂，属于胰岛素增敏剂，它可以增加外周组织对葡萄糖的摄取，减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗。部分临床观察证实，针对IGT患者给予早期艾可拓治疗可以有效地降低糖尿病的发生风险，并缓解高脂血症、高血压、脂肪肝等代谢紊乱。本专利技术在含有吡格列酮的药物治疗情况下给予患者小剂量安体舒通利尿治疗，一是通过其利尿作用减轻患者水肿，二是安体舒通作为醛固酮的竞争性拮抗剂，能有效减少醛固酮与盐皮质激素受体(MR)的结合，从而减轻组织及血管的炎性改变和纤维化，避免组织脏器的进行性损害。以上对本专利技术实施例所提供的技术方案进行了详细介绍，本文中应用了具体个例对本专利技术实施例的原理以及实施方式进行了阐述，以上实施例的说明只适用于帮助理解本专利技术实施例的原理；同时，对于本领域的一般技术人员，依据本专利技术实施例，在具体实施方式以及应用范围上均会有改变之处，综上所述，本说明书内容不应理解为对本专利技术的限制。本文档来自技高网...
【技术保护点】
含有吡格列酮的药物组合物在预防糖尿病中的用途，其特征在于：包括如下活性组分：吡格列酮或其衍生物；螺内酯或其衍生物；其中吡格列酮和螺内酯之间的重量比为1：(0.8～3)。
【技术特征摘要】
1.含有吡格列酮的药物组合物在预防糖尿病中的用途，其特征在于：包括如下活性组分：吡格列酮或其衍生物；螺内酯或其衍生物；其中吡格列酮和螺内酯之间的重量比为1：(0.8～3)。2.根据权利要求1所述含有吡格列酮的药物组合物在预防糖尿病中的用途，其特征在于：所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘英，何磊，何屹添，何弈嘉，
申请(专利权)人：刘英，
类型：发明
国别省市：天津;12
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