【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及喹唑啉类似物及其作为呼吸道合胞病毒(RSV)复制的抑制剂的用途，包含这样的类似物的药物组合物，和使用这些类似物治疗和预防RSV感染的方法。专利技术背景在全球，每年RSV导致的死亡率估计超过160,000，并且RSV感染的临床负担与流感的临床负担相当(Bourgeois等人,2009；Boyce等人,2000；Hall等人,2009；Stockman等人,2012)。RSV的流行季节从深秋延伸到早春。处于不良结果的风险中的主要群体是年龄5岁以下的儿童、免疫低下的患者和老年人，特别是住院或具有慢性潜在疾病的那些(Hall等人,2009；Falsey等人,2005)。除了支持性护理以外，对于RSV感染通常没有可用的治疗。已批准吸入的利巴韦林用于实验室诊断的RSV感染的治疗，但由于其有限的效果、给予的复杂性和对患者和工作人员的潜在的致突变性，其仅给予一些骨髓移植和免疫低下的患者。由于缺乏对RSV感染的有效治疗以及RSV发病率和/或死亡率在高危人群中的意义，引入有效的RSV剂将被认为是在这些患者的护理中的重大突破。专利技术概述本专利技术提供一系列新化合物，其显示对RSV复制的抑制活性。对本领域技术人员而言，由以下描述和实例产生本专利技术的另外的目的。本专利技术的一个方面提供了由式(I)表示的化合物，或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体或互变异构体：其中R1为任选地被取代基取代1至4次的8-14元杂环或杂芳基...
【技术保护点】
式(I)的化合物、或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体或互变异构体、或其盐：其中：R1为任选地被取代基取代1至4次的8‑14元杂环或杂芳基，所述取代基各自独立地选自：R1A、氧代基、卤素、‑CN、(C1‑6)卤代烷基、OH、‑O(C1‑6)烷基、‑C(＝O)OH和‑C(＝O)‑O‑(C1‑6)烷基；R1A为(C1‑6)烷基、(C3‑7)环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其中所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自任选地被取代基单取代、二取代或三取代，所述取代基各自独立地选自：(C1‑6)烷基、(C1‑6)卤代烷基、卤素、‑O(C1‑6)烷基、‑CN、NH2、‑N(H)R1B、‑N((C1‑6)烷基)2、‑C(＝O)OH、‑C(＝O)‑R1B、‑C(＝O)‑(C1‑6)烷基‑N((C1‑6)烷基)2、‑C(＝O)‑O‑R1B、‑C(＝O)‑NH2、‑C(＝O)‑N(H)R1B、‑C(＝O)‑N((C1‑6)烷基)2、‑SO2(C1‑6)卤烷基或‑SO2R1B；R1B为(C1‑6)烷基、(C3‑7)环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；R2为(C1‑6)烷基、‑O‑、‑S‑或‑NR2A；R2A为H...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的化合物、或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体或互变异构体、或其盐：
其中：
R1为任选地被取代基取代1至4次的8-14元杂环或杂芳基，所述取代基各自独立地选自：
R1A、氧代基、卤素、-CN、(C1-6)卤代烷基、OH、-O(C1-6)烷基、-C(＝O)OH和-C(＝O)-O-(C1-6)烷
基；
R1A为(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其中所述烷基、环烷基、芳基、杂
芳基和杂环基各自任选地被取代基单取代、二取代或三取代，所述取代基各自独立地选自：
(C1-6)烷基、(C1-6)卤代烷基、卤素、-O(C1-6)烷基、-CN、NH2、-N(H)R1B、-N((C1-6)烷基)2、-C(＝
O)OH、-C(＝O)-R1B、-C(＝O)-(C1-6)烷基-N((C1-6)烷基)2、-C(＝O)-O-R1B、-C(＝O)-NH2、-C
(＝O)-N(H)R1B、-C(＝O)-N((C1-6)烷基)2、-SO2(C1-6)卤烷基或-SO2R1B；
R1B为(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；
R2为(C1-6)烷基、-O-、-S-或-NR2A；
R2A为H或(C1-6)烷基；
R3为(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基、-(C1-6)
烷基-芳基、-(C1-6)烷基-杂芳基或-(C1-6)烷基-杂环基，其中所述烷基、环烷基、芳基、杂芳
基和杂环基各自任选地被R3A单取代、二取代或三取代；
或其中R2A和R3与其所连接的N连接在一起，以形成任选地被R3A单取代、二取代或三取代
的杂环；
R3A各自独立地选自卤素、氧代基、-CN、OH、-COOH、-(C1-6)烷基(任选地被-OH取代)、-O-
(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基、(C1-6)卤代烷基、-O-C(＝O)-R3B、-C(＝O)-O-R3B、-SO2NH2、-SO2-N
(H)R3B、-SO2-N((C1-6)烷基)2、-SOR3B、-SO2R3B、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-N(H)R3B、-C(＝O)-N
((C1-6)烷基)2、-C(＝O)-NH-SO2R3B、-SO2-NH-C(＝O)R3B、-NH2、-N(H)R3B、-N((C1-6)烷基)2、-
NH-C(＝O)R3B、-NH-C(＝O)O-R3B、-C(＝O)-R3B和R3B(任选地被(C1-6)烷基取代)；
R3B为(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；
R4各自独立地选自H、卤素、-CN、OH、-COOH、-(C1-6)烷基、-O-(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基、
(C1-6)卤代烷基、-C(＝O)-O-(C1-6)烷基、-SO2NH2、-SO2-NH(C1-6)烷基、-SO2-N((C1-6)烷基)2、-
SO(C1-6)烷基、-SO2(C1-6)烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-6)烷基、-C(＝O)-N((C1-6)烷
基)2、-C(＝O)-NH-SO2(C1-6)烷基、-SO2-NH-C(＝O)-(C1-6)烷基、-NH2、-NH(C1-6)烷基、-N
((C1-6)烷基)2、-NH(C3-7)环烷基、-N((C1-6)烷基)(C3-7)环烷基、-NH-C(＝O)(C1-6)烷基、-NH-
C(＝O)O(C1-6)烷基和R4a；
R4a为-(C1-6)烷基-杂环基、-(C1-6)烷基-杂芳基、杂环基或杂芳基，其中所述杂环基和杂
芳基各自任选地被(C1-6)烷基单取代、二取代或三取代；
n为0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R1为任选地被氧代基、(C1-6)烷基、卤素、-CN、(C1-6)卤代烷基、OH、-O(C1-6)烷基、-C(＝O)
OH、-C(＝O)-O-(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基单取代或二取代的9至14元杂环或杂芳基。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R1为选自...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·斯图里诺，T·哈尔莫斯，A·德克拉，M·杜普莱西斯，P·德鲁瓦，A·亚卡林，L·莫伦西，C·库恩，C·格兰德梅特，M·特伦布莱，C·布洛楚，
申请(专利权)人：美迪维尔公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE
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