取代噁二唑在防除植物病原性真菌中的用途制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的新型二唑或N‑氧化物和/或其农用盐在防治植物病原性真菌中的用途、或一种用于防除植物病原性有害真菌的方法，该方法包括用有效量的至少一种式I化合物或其N‑氧化物或可农用盐处理真菌或要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子；和包含至少一种该化合物的农化组合物以及进一步包含种子的农化组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及式I的新型二唑或N-氧化物和/或它们的农用盐在防治植物病原性真菌中的用途，或者一种用于防除植物病原性有害真菌的方法，该方法包括用有效量的至少一种式I化合物或其N-氧化物或可农用盐处理真菌或要保护以防真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子；和包含至少一种该化合物的农化组合物以及进一步包含种子的农化组合物。EP276432A2涉及相似3-苯基-5-三氟甲基二唑衍生物及它们在防除植物病原性微生物中的用途。WO2013/008162A1和WO2013/080120A1涉及新型三氟甲基二唑衍生物以及它们作为药物，尤其是在借助抑制组蛋白脱乙酰基酶HDAC4而治疗神经变性、肌肉萎缩或糖尿病/代谢综合征中的用途。在很多情况下，尤其是在低施用率下，已知杀真菌化合物的杀真菌活性并不令人满意。基于此，本专利技术的目的是要提供对植物病原性真菌具有改进活性和/或更宽活性谱的化合物。该目的通过将式I的二唑和/或它们的农用盐用于防治植物病原性真菌而实现。本专利技术化合物与EP276432A2中所描述的那些的不同在于环A上的基团-(C＝Y)-W-的性质。因此，本专利技术涉及式I化合物或其N-氧化物或可农用盐在防除植物病原性有害真菌中的用途其中：A为苯基或5或6员芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中环状基团A未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的基团RA取代；其中RA为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或C3-C8环烷氧基；并且其中脂族和脂环族结构部分未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的基团Ra取代；其中Ra为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基或C3-C8环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；Y为O或S；W为NR1R2或OR3；其中R1、R2彼此独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C(＝O)-(C1-C6烷基)、C(＝O)-(C1-C6烷氧基)、苯基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基、苯基、萘基或3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，其中所述单环或双环杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子，并且其中所述杂环的1或2个碳环成员原子可被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中在杂芳基-C1-C4烷基中的杂芳基为5或6员芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中任何上述脂族或环状基团未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R1a取代；或者R1和R2与其键合的氮原子一起形成饱和或部分不饱和单环或双环3-10员杂环，其中杂环除一个氮原子和一个或多个碳原子之外还包括1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中所述杂环的一个或两个CH2基团可被一个或两个独立地选自基团C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中杂环未被取代或带有1、2、3、4个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R1a；其中R1a为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、NHSO2-C1-C4烷基、(C＝O)C1-C4烷基、C(＝O)-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基磺酰基、羟基C1-C4烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH(C1-C4烷基)、C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、氨基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、二C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；R3为C2-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、苯基-C1-C4烷基或杂芳基-C1-C4烷基；其中杂芳基为5或6员芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子，并且其中环状基团未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R3a取代；或者苯基、萘基或3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中所述杂环的1或2个碳环成员原子可被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中脂族或环状基团R3未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R3a取代；其中R3a为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基或C3-C8环烷基、羟基C1-C4烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH(C1-C4烷基)、C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、氨基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、二C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。化合物I的农用盐尤其包括那些阳离子的盐或其阳离子和阴离子分别对化合物I的杀真菌作用没有不利影响的那些酸的酸加成盐。因此，合适的阳离子特别地为碱金属(优选钠和钾)、碱土金属(优选钙、镁和钡)、过渡金属(优选锰、铜、锌和铁)的离子以及需要的话可带有1-4个C1-C4烷基取代基和/或一个苯基或苄基取代基的铵离子(优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵)，此外还有离子、锍离子(优选三(C1-C4烷基)锍)和氧化锍离子(优选三(C1-C4烷基)氧化锍)。有用的酸加成盐的阴离子主要为氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及C1-C4链烷酸的阴离子(优选甲酸根、乙酸根，丙酸根和丁酸根)。它们可以通过使化合物I与相应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。化合物I可作为一个或多个立体异构体存在。各立体异构体包括对映异构体、非对映异构体、由绕不对称基团的单键旋转受阻产生的阻转异构体和几何异构体。本领域技术人员将理解，当相对于其它立体异构体富集时或当与其它立体异构体分离时，一种立体异构体可以更具活性和/或可以显示有益效果。此外，本领域技术人员知道如何分离、富集和/或选择性制备所述立体异构体。本专利技术化合物可以作为立体异构体的混合物如外消旋物、各立体异构体，或者以光学活性形式存在。式I化合物可以以不同晶型存在，其生物活性可不同。它们也形成本专利技术主题的一部分。式I化合物可以以由绕不对称基团的单键旋转受阻而产生的旋转异构体存在。它们也形成本专利技术主题的一部分。就变量而言本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I化合物或其N‑氧化物或可农用盐在防除植物病原性有害真菌中的用途其中：A为苯基或5或6员芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中环状基团A未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的基团RA取代；其中RA为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷基亚磺酰基、C1‑C6烷基磺酰基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、C3‑C8环烷基或C3‑C8环烷氧基；并且其中脂族和脂环族结构部分未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的基团Ra取代；其中Ra为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6卤代烷硫基或C3‑C8环烷基、C1‑C4烷氧基‑C1‑C4烷基；Y为O或S；W为NR1R2或OR3；其中R1、R2彼此独立地为氢、C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基、C(＝O)‑(C1‑C6烷基)、C(＝O)‑(C1‑C6烷氧基)、苯基‑C1‑C4烷基、杂芳基‑C1‑C4烷基、苯基、萘基或3‑10员饱和、部分不饱和或者芳族单环或双环杂环，其中所述单环或双环杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的其他杂原子作为环成员原子，并且其中所述杂环的1或2个碳环成员原子可由1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中在杂芳基‑C1‑C4烷基中的杂芳基为5或6员芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中任何上述脂族或环状基团未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R1a取代；或者R1和R2与它们所键合的氮原子一起形成饱和或部分不饱和单环或双环3‑10员杂环，其中所述杂环除一个氮原子和一个或多个碳原子之外还包括1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中所述杂环的一个或两个CH2基团可被一个或两个独立地选自基团C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中杂环未被取代或带有1、2、3、4个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R1a；其中R1a为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6卤代烷硫基、C3‑C8环烷基、NHSO2‑C1‑C4烷基、‑(C＝O)C1‑C4烷基、C(＝O)‑C1‑C4烷氧基、C1‑C6烷基磺酰基、羟基C1‑C4烷基、C(＝O)‑NH2、C(＝O)‑NH(C1‑C4烷基)、C1‑C4烷硫基‑C1‑C4烷基、氨基C1‑C4烷基、C1‑C4烷基氨基‑C1‑C4烷基、二C1‑C4烷基氨基‑C1‑C4烷基、氨基羰基‑C1‑C4烷基或C1‑C4烷氧基‑C1‑C4烷基；R3为C2‑C6烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基、苯基‑C1‑C4烷基或杂芳基‑C1‑C4烷基；其中所述杂芳基为5或6员芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子，并且其中环状基团未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R3a取代；或者苯基、萘基或3‑10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中所述杂环的1或2个碳环成员原子可被1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中脂族或环状基团R3未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R3a取代；其中R3a为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6卤代烷硫基、C3‑C8环烷基、羟基C1‑C4烷基、C(＝O)‑NH2、C(＝O)‑NH(C1‑C4烷基)、C1‑C4烷硫基‑C1‑C4烷基、氨基‑C1‑C4烷基、C1‑C4烷基氨基‑C1‑C4烷基、二C1‑C4烷基氨基‑C1‑C4烷基、氨基羰基‑C1‑C4烷基或C1‑C4烷氧基‑C1‑C4烷基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.06.06 EP 14171528.41.式I化合物或其N-氧化物或可农用盐在防除植物病原性有害真菌中的用途其中：A为苯基或5或6员芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中环状基团A未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的基团RA取代；其中RA为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或C3-C8环烷氧基；并且其中脂族和脂环族结构部分未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的基团Ra取代；其中Ra为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基或C3-C8环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；Y为O或S；W为NR1R2或OR3；其中R1、R2彼此独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C(＝O)-(C1-C6烷基)、C(＝O)-(C1-C6烷氧基)、苯基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基、苯基、萘基或3-10员饱和、部分不饱和或者芳族单环或双环杂环，其中所述单环或双环杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的其他杂原子作为环成员原子，并且其中所述杂环的1或2个碳环成员原子可由1或2个独立地选自C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中在杂芳基-C1-C4烷基中的杂芳基为5或6员芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子之外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中任何上述脂族或环状基团未被取代或被1、2、3个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R1a取代；或者R1和R2与它们所键合的氮原子一起形成饱和或部分不饱和单环或双环3-10员杂环，其中所述杂环除一个氮原子和一个或多个碳原子之外还包括1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子；并且其中所述杂环的一个或两个CH2基团可被一个或两个独立地选自基团C(＝O)和C(＝S)的基团替代；并且其中杂环未被取代或带有1、2、3、4个或至多最大可能数目的相同或不同的基团R1a；其中R1a为卤素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、NHSO2-C1-C4烷基、-(C＝O)C1-C4烷基、C(＝O)-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基磺酰基、羟基C1-C4烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH(C1-C4烷基)、C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、氨基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、二C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、氨基羰基...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·维嘉，C·温特，C·罗森鲍姆，D·克莱姆佐格洛，F·罗尔，J·莱茵海默，M·普努斯，V·捷尔捷良，E·哈登，A·埃斯克里巴诺奎斯塔，J·H·阿亨巴赫，T·门采尔，C·维贝，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE