控制去注射用水卫矛醇含水量在保持其稳定性中的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种控制注射用去水卫矛醇冻干粉针含水量在保持注射用去水卫矛醇冻干粉针稳定性中的用途。本发明专利技术提供的控制方法，使注射用去水卫矛醇冻干粉针稳定性好，长期存放质量效果明显优于现有技术。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学药领域，具体涉及一种控制去注射用水卫矛醇含水量在保持其稳定性中的用途。
技术介绍
1.2；5.6二脱水卫矛醇(1.2；5.6-Dianhydrogalactito.DAD为己糖醇类抗癌药，又称去水卫矛醇(C6H10O4)、二去水卫矛醇，卫康醇，脱水半乳糖醇。【外文名】Dianhydrogalactitol。是抗癌药1,6-二溴卫矛醇的转化产物，对慢粒白血病有较好的近期疗效，缓解率为86％。对肺癌、多发性骨髓瘤、鼻咽癌等也有一定疗效，对各型肺癌的有效率，仅低于氮芥、丝裂霉素C和甲氨喋呤，但毒性则较轻。去水卫矛醇对动物的移植性肿瘤有广谱抗肿瘤活性。临床研究证明对慢性粒细胞白血病(慢粒)有较好的近期疗效，缓解率为86.0％，且显效快，与文献报道的马利兰及靛玉红比较，缓解率与马利兰相近而高于靛玉红，但完全缓解率低于马利兰。DAD显效较其他二药快，副作用比马利兰轻，与马利兰无交叉耐药，可作为诱导缓解药物推广使用。另外去水卫矛醇与对肺癌及其它恶性胸部肿瘤的药比较，对腺癌的疗效仅次于氮芥，丝裂霉素C及甲氨蝶呤、而骨髓，消化道及肝肾等毒性较上述二药为轻。对多发性骨髓瘤有效率55.6％，其余临床症状改善，骨痛明显减轻，对浆细胞多发性骨髓瘤也有一定疗效，因而有进一步研究开发的价值。现行注射用去水卫矛醇(冻干)法定标准对含水量没有规定，国家药典委员会发布的注射用去水卫矛醇(冻干)公示标准对水分规定为不得过2.0％，其水份要求相对收于《中国药典》二部的注射剂(冻干)品种已经较高，其他品种质量标准中分别规定含水分不得过以下上限：注射用泮托拉唑钠4.0％、注射用卡铂3.0％、注射用生长抑素4.0％、注射用头孢尼西钠5.0％、注射用头孢西丁钠1.0％、注射用头孢曲松钠8.0％～11.0％、注射用苄青霉素5.0％～8.0％、注射用拉氧头孢钠无菌冻干品2.0％。按现有法定标准或国家药典委员会公示的注射用去水卫矛醇(冻干)标准进行检测，注射用去水卫矛醇的各项检测项，包括药品性状、酸碱度、澄清度、有关物质(高效液相色谱法)、含量(高效液相法)，检测结果显示在其药品有效期内质量稳定。经过研究，对有关物质采用新的检测方法进行检测，发现在有效期内，注射用去水卫矛醇(冻干)的有关物质检测数据其实并不稳定，随着时间推移，有关物质的含量会有所增加，这必将影响药品的安全性。针对现有注射用去水卫矛醇冻干粉针有关物质不稳定的问题，提出了本专利技术。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种控制去注射用水卫矛醇含水量在保持其稳定性中的用途，其中含水量控制在1.5％以下。优选地：所述水分含量为0.001％－1.5％。优选地：所述水分含量为0.001％－1.5％。优选地：所述水分含量为0.005％－1.5％。优选地：所述水分含量为0.01％－1.3％。优选地：所述水分含量为0.05％－1.2％。优选地：所述水分含量为0.08％－1.1％。优选地：控制其水分含量在1％以下。优选地：所述水分含量为0.1％－1.0％。优选地：所述水分含量为0.15％－0.9％。优选地：所述水分含量为0.2％－0.8％。优选地：所述水分含量为0.3％－0.7％。优选地：所述水分含量为为0.05％－0.61。优选地：所述水分含量为为0.05％－0.33。本专利技术的另一目的是提供一种稳定的注射用去水卫矛醇冻干粉针的制备方法，其特征在于包括以下步骤：称取去水卫矛醇，加入15-40倍量的注射用水充分溶解,搅匀，用注射用水定容至总重量为去水卫矛醇重量的20-45倍；药液除菌过滤，灌装，半加塞；冻干。称取去水卫矛醇，加入15-40倍量的注射用水充分溶解,搅匀，用注射用水定容至总重量为去水卫矛醇重量的20-45倍；药液除菌过滤，灌装，半加塞；冻干。其中，加注射用水充分溶解、定容时的温度优选为20℃以下。如20℃、19℃、18℃、17℃、16℃、15℃、14℃、13℃、12℃、11℃、10℃、9℃、8℃、7℃、6℃、5℃、4℃、3℃、2℃、1℃。其中，冻干操作步骤为：预冻、升华、解析。其中，冻干时预冻温度为-20℃～-60℃，时间为30-300min。如预冻温度可为-20℃、-21℃、-22℃、-23℃、-24℃、-25℃、-26℃、-27℃、-28℃、-29℃、-30℃、-31℃、-32℃、-33℃、-34℃、-35℃、-36℃、-37℃、-38℃、-39℃、-40℃、-41℃、-42℃、-43℃、-44℃、-45℃、-46℃、-47℃、-48℃、-49℃、-50℃、-51℃、-52℃、-53℃、-54℃、-55℃、-56℃、-57℃、-58℃、-59℃、-60℃。如时间可为30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300min。其中，冻干时升华温度为-20℃～0℃，时间为30-3000min，压力为10-60pa。如温度可为；-20℃、-19本文档来自技高网...

【技术保护点】
控制去注射用水卫矛醇含水量在保持其稳定性中的用途，其特征在于：控制其水分含量在1.5％以下。

【技术特征摘要】
2015.07.29 CN 20151045228761.控制去注射用水卫矛醇含水量在保持其稳定性中的用途，其特征在于：控制其水分含量在1.5％以下。2.如权利要求1所述的用途，其特征在于：所述水分含量为0.001％－1.5％。3.如权利要求1所述的用途，其特征在于：所述水分含量为0.005％－1.5％。4.如权利要求1所述的用途，其特征在于：所述水分含量为0.01％－1.3％。5.如权利要求1所述的用途，其特征在于：所述水分含量为0.05％－1.2％。6.如权利要求5所述的用途，其特征在于：所述水...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈明，刘冠萍，赖树生，
申请(专利权)人：广西梧州制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广西;45