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用于缓解呕吐及抑癌的药物组合物及其制备方法和应用技术

技术编号:14580763 阅读:120 留言:0更新日期:2017-02-08 11:10
本发明专利技术提供了用于缓解呕吐及抑癌的药物组合物及其制备方法和应用,属于中草药制剂技术领域。所述药物组合物包含3‑8重量份的卫矛生姜姜黄水煎浓缩提取物,2‑3重量份的姜黄素制备物,2‑4重量份的姜辣素制备物,和1‑2重量份的卫矛乙醇提取物。本发明专利技术的药物组合物在缓解呕吐及抑癌方面具有非常好的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中草药制剂
,具体涉及用于缓解呕吐及抑癌的药物组合物,本专利技术还涉及该药物组合物的制备方法,以及该药物组合物在用于制备缓解癌症化疗引起的呕吐及抑癌的药物中的用途。
技术介绍
近年全球癌症患者和死亡病例都在令人不安地增加,新增癌症病例有近一半出现在亚洲,其中大部分在中国,中国新增癌症病例高居第一位。我国每年有180万恶性肿瘤患者,其中2/3的病人接受放、化疗,虽然有效,但也会给患者带来较大的副作用,最常见的副作用是恶心、呕吐等胃肠道反应。且频繁而剧烈地呕吐可引起脱水、电解质和酸碱平衡紊乱等并发症,严重影响病人的生活质量,甚至给患者留下的多是痛苦的、难以忍受的、甚至是不堪回首的记忆。少数患者还因不堪忍受治疗的相关副作用而中断或拒绝进一步治疗,影响了肿瘤治疗的整体疗效。目前临床常用的止吐药主要有:噻嗪类药物,抗组胺药,抗胆碱能药,还有甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)、止吐灵、氯丁醇等,但这些药物对化疗和放疗后呕吐的治疗效果效差,且毒副作用强,应用上受到很大限制。新型止吐药,如5-HT3受体拮抗类药物,虽然对化疗和放疗后呕吐止吐效果好,但其价格昂贵,且毒副作用大,临床多需联合用药,并且未见抗癌增效作用,因此期待着天然抗癌药物的研制。中药姜(zingiber)被称为“呕吐圣药”。姜黄(CurcumalongL.)为姜科植物,主要生物活性成分为姜黄素(Curcumin)类化合物和挥发油。有研究报道,姜黄素具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、抗氧化等作用。卫矛(Celastraceae)是被子植物中一个热带科。我国卫矛科植物有12属(卫矛属,EuonymusLinn.)。卫矛科植物具有药用、工业、观赏和生态等多方面价值。近年来,生姜、卫矛和姜黄抗癌作用得到证实,尤其是卫矛,其可显著抑制癌细胞生长和转移。有研究报道,从卫矛属植物中分离的大环生物碱具有显著的杀虫活性,有些卫矛属植物根皮提取物也具有明显的杀虫活性,该属植物对于开发植物源农药具有重要意义。卫矛乙醇提取物对人早幼粒白血病细胞株HL-60具有明显生长抑制作用。中医药对于癌症化疗和放疗减毒增效研究令人期待。因此,研发一种高效低毒、价格低廉,易于推广的可用于减轻癌症化疗和放疗呕吐副作用并起抑癌作用的天然中药成为临床亟待解决的问题。
技术实现思路
在第一个方面,本专利技术的目的是提供用于缓解呕吐及抑癌的药物组合物,其包含:3-8重量份的卫矛生姜姜黄水煎浓缩提取物,2-3重量份的姜黄素制备物,2-4重量份的姜辣素制备物,和1-2重量份的卫矛乙醇提取物。在一个实施方案中,所述卫矛生姜姜黄水煎浓缩提取物如下获得:按照配伍比例为约20:3:2取卫矛属植物(卫矛,齿毛卫矛等)的根、茎、叶及外皮干燥后的粉碎物,生姜,姜黄,加约10倍量蒸馏水,浸泡约1h,于加石棉网的电炉上加热煎煮约20分钟,绢布过滤,保存滤液,药渣再加约6倍蒸馏水,同法浸泡、煎煮、过滤,将两次滤液混合,真空干燥(温度:65~70℃,真空度:20~25kPa)得干浸膏,粉碎,过筛,即得。在一个实施方案中,所述姜黄素制备物如下获得:姜黄块茎经水洗净、自然干燥,用高速万能粉碎机打成粉末,过约40目筛。将过筛细粉放入约5000mL大磨口瓶中,以约10倍量约95%食用乙醇常温下浸泡12h,在50℃,约40KHz的超声波频率下超声提取约75min,加热回流约1.5h,过滤回流液,通过旋转蒸发仪(转速:约80~100rpm;温度:约65~70℃;真空度:约300~350Pa)进行真空浓缩得姜状混合物,再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜黄素。在另一个实施方案中,所述姜黄素是可商购的。优选地,姜黄素制备物中的姜黄素含量为50%,60%,70%,80%,90%,95%,或者100%。在一个实施方案中,所述姜辣素制备物如下获得:将生姜切成薄片,自然干燥,用高速万能粉碎机打成粉末,过约30目筛,再将过筛细粉放入约5000mL大磨口瓶中,以约6倍量丙酮常温下浸泡约72h;在约40℃,约40KHz的超声波频率下超声提取约15min,离心得到上清液,残渣弃去;将上清液再减压抽滤(压力:约-30~-50KPa),滤液置于旋转蒸发仪(转速:80~100rpm;温度:65~70℃;真空度:300~350Pa)中真空浓缩得姜油状混合物,再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜辣素。在另一个实施方案中,所述姜辣素是可商购的。优选地,姜辣素制备物中的姜辣素含量为50%,60%,70%,80%,90%,95%,或者100%。在一个实施方案中,所述卫矛乙醇提取物如下制备:将卫矛属植物(卫矛,齿毛卫矛等)的根、茎、叶及外皮干燥后粉碎,过筛,用体积分数95%的乙醇水溶液回流提取3次以上,减压蒸馏(压力:-30~-50KPa,蒸馏速度:0.5~1滴/s)回收溶剂后得到浸膏,上述浸膏加入约2.5L水,成悬浮液,分别用乙酸乙酯、正丁醇萃取,减压蒸馏回收溶剂,得到乙酸乙酯部位浸膏和正丁醇部位浸膏。乙酸乙酯部位浸膏经多次硅胶柱(SephadexLH-20)层析,(以<1滴/s的恒定流速缓慢将乙酸乙酯部位浸膏的乙醇溶液加入到凝胶SephadexLH-20层析柱中,进样完毕后以无水乙醇为洗脱剂,以4mL/min的流速洗脱),收集洗脱液,减压蒸发溶剂(压力:-30~-50KPa,蒸馏速度:0.5~1滴/s),纯化得到卫矛乙醇提取物。本领域技术人员可以根据实际需要修改上述制备条件。因此,应当理解,本专利技术的组合物不限于此上述具体的制备条件。该药物组合物卫矛生姜姜黄水煎浓缩提取物、姜黄素制备物、姜辣素制备物和卫矛乙醇提取物各组分均可通过常规手段获得,其中一些组分例如姜辣素与姜黄素还可通过商业购得,这样的组合物本身具有获得方便、成本较低的效果。这也是专利技术人通过大量创造性劳动方获得的兼具极佳疗效和较高工业实用性的产品。在第二个方面,本专利技术还提供了制备用于缓解呕吐及抑癌的药物组合物的方法,该方法包括以下步骤:1)提供卫矛生姜姜黄水煎浓缩提取物,姜黄素,姜辣素以及卫矛乙醇提取物;2)以3-8重量份的卫矛生姜姜黄水煎浓缩提取物,2-3重量份的姜黄素,2-4重量份的姜辣素,和1-2重量份的卫矛乙醇提取物混合。在第三个方面,本专利技术还提供第一个方面的组合物在制备缓解呕吐及抑癌药物中的用途。姜辣素是从姜中提取的活性成份,本专利技术人观察到姜辣素可对抗顺铂所致呕吐。本专利技术人还观察到,姜黄素可促进胃动力,并可对抗顺铂所致呕吐。本专利技术人观察到,卫矛可显著抑制小鼠S180肉瘤生长。本专利技术人经过大量的各配方比例的研究和实验以及临床实践,最后获得了本专利技术的最佳药物比例组合物,并证明了其对顺铂引起的呕吐有极好的抑制疗效,并能同时起到辅助抑制肿瘤的效果,由此完成了本专利技术。该组合物低毒高效,便于应用及推广,既可以抗肿瘤,又能对抗放、化疗后呕吐等副作用。本专利技术人观察到,其可显著抑制小鼠S180肉瘤生长。本专利技术人经过大量的各配方比例的研究和实验以及临床实践,最后获得了本专利技术的最佳药物比例组合物,并证明了其对顺铂引起的呕吐有极好的抑制疗效,并能同时起到辅助抑制肿瘤的效果,由此完成了本专利技术。具体而言,本专利技术药物组合物具有良好的抗呕吐作用,现已完成临床前在大鼠高岭土异嗜模型(大鼠呕吐模型)的药本文档来自技高网
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【技术保护点】
用于缓解呕吐及抑癌的药物组合物,其包含:3‑8重量份的卫矛生姜姜黄水煎浓缩提取物,2‑3重量份的姜黄素制备物,2‑4重量份的姜辣素制备物,和1‑2重量份的卫矛乙醇提取物。

【技术特征摘要】
1.用于缓解呕吐及抑癌的药物组合物,其包含:3-8重量份的卫矛生姜姜黄水煎浓缩提取物,2-3重量份的姜黄素制备物,2-4重量份的姜辣素制备物,和1-2重量份的卫矛乙醇提取物。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述卫矛生姜姜黄水煎浓缩提取物按照配伍比例为约20:3:2取卫矛属植物,优选卫矛,齿毛卫矛的根、茎、叶及外皮干燥后的粉碎物,生姜,姜黄,加约10倍量蒸馏水,浸泡约1h,于加石棉网的电炉上加热煎煮约20分钟,绢布过滤,保存滤液,药渣再加约6倍蒸馏水,同法浸泡、煎煮、过滤,将两次滤液混合,真空干燥(温度:65-70℃,真空度:20~25kPa得干浸膏,粉碎,过筛,即得。3.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述姜黄素制备物如下获得:姜黄块茎经水洗净、自然干燥,用高速万能粉碎机打成粉末,过约40目筛。将过筛细粉放入约5000mL大磨口瓶中,以约10倍量95%食用乙醇常温下浸泡约12h,在约50℃,约40KHz的超声波频率下超声提取约75min,加热回流约1.5h,过滤回流液,通过旋转蒸发仪,转速:约80~100rpm;温度:约65~70℃;真空度:约300~350Pa进行真空浓缩得姜状混合物,再将该混合物进行多次浓缩干燥纯化得到姜黄素,其中姜黄素制备物中的姜黄素含量为50%,60%,70%,80%,90%,95%,或者100%,或者所述姜黄素制备物是商购的。4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述姜辣素制备物如下获得:将生姜切成薄片,自然干燥,用高速万能粉碎机打成粉末,过约30目筛,再将过筛细粉放入约5000mL大磨口瓶中,以约6倍量丙酮常温下浸泡约72h;在约40℃,约40KHz的超声波频率下超声提取约15min,离心得到上清液,残渣弃去;将上清液再减压抽滤,压力:-30~-50KPa,滤液置于旋转蒸发仪,转速:约80~100rpm;温度:约65~70℃...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐珞孙向荣郭菲菲徐然张小千
申请(专利权)人:青岛大学
类型:发明
国别省市:山东;37

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