熟大黄微粉在制备治疗抑郁症药物中的用途制造技术

本发明专利技术公开了熟大黄微粉在制备治疗抑郁症药物中的应用，本发明专利技术还提供了一种药物组合物，它是含有熟大黄微粉为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅佐性成分制备而成的中药制剂。本发明专利技术药物有针对性地用于预防和治疗内源性抑郁症或/和反应性抑郁症或/和隐匿性抑郁症或/和药物引起的继发性抑郁症或/和更年期或产后抑郁症或/和脑外伤或脑卒中诱发的抑郁症或/和抑郁性神经症的药物中的用途，疗效确切、无成瘾性和依赖性、无明显的毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

熟大黄微粉在制备治疗焦虑症产品中的应用-
本专利技术属于中药领域，主要涉及中药大黄主要炮制品熟大黄及其制剂的药物新用途，具体涉及它们在制备治疗抑郁症产品中的应用。
技术介绍
抑郁症是发病率较高的重大疾病。抑郁症是一种精神科常见的疾病，据世界卫生组织统计，抑郁症已成为世界第4大疾患，中国第2大疾病负担，预测到2020年，可能成为仅次于冠心病的第二大疾病，占全球疾病负担的15％，终身抑郁症的发病率在6％-8％之间，随着人口的逐步老龄化，抑郁症在60岁以上人群中的发病率将高达20％-50％。抑郁症病人是自杀的高危人群，在病人发病至康复期，始终存在自杀的危险。抑郁症的识别诊断率很低，有效治愈率也很低。现有的抗抑郁西药主要是：三环类(TCAs)，选择性5-HT重摄取抑制剂(SSRIs)，单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)，它们均存在着不同程度的毒副作用，且价格昂贵，因而从传统中药中研发新的抗抑郁药具有重要的理论和实际意义。我们的研究表明熟大黄微粉对药理学抑郁模型有显著的抗抑郁活性。药有别于天然药物的一个主要方面就是“加工炮制”后运用，而中医在遣药组方时又非常讲究“药之生熟”、“生熟异用”。中药生熟饮片不仅在药性及外形上发生了变化，而且在化学成分和药理作用方面也发生了变化。熟大黄作为大黄的一个重要炮制品，不仅受到医家广泛使用，且文献中对其炮制作用亦有一定论述。孙思邈在《银海精微》中指出大黄宜“实者生用，虚者酒蒸”。明罗周彦、张介宾等也认为虚弱者应酒蒸熟后再用。《丹溪心法》曰，大黄“生用则通肠胃壅热，熟用则解诸疮毒泻心火”。窦汉卿认为以“九浸九蒸九晒”之法炮制的熟大黄具有“泻中有补”的功效。由此可见，大黄具有生熟异用的特性，古今医家大多认同此观点。综合说来，熟大黄炮制目的大致有二，一是缓和泻下及伤胃气、伤阴血之副作用，二是改变药性走向，加强或突出清热解毒、活血化瘀功效。未见报道熟大黄及其蒽醌类成分和二苯乙烯苷类成分具有抗抑郁的作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供含有熟大黄微粉作为预防和治疗抑郁症药物的用途，以熟大黄微粉为活性成分制造防治抑郁症药物。熟大黄微粉具有毒性小的特点，并且对抑郁症继发的学习记忆力下降等有明显的缓解作用。熟大黄微粉或以其作为活性组分组成的药用组合物等用于制备预防或治疗包括内源性抑郁症、反应性抑郁症、隐匿性抑郁症、药物引起的继发性抑郁症、更年期或产后抑郁症、脑外伤或脑卒中诱发的抑郁症以及抑郁性神经症在内的各种抑郁症状的药物的应用和用于糖尿病合并抑郁症，以及用于制备预防和治疗抑郁症引起的继发性的学习记忆下降，快感缺乏等症状的药物中的应用。本专利技术实现其专利技术目的的熟大黄微粉是通过如下途径获得的：熟大黄微粉来源于蓼科植物药用大黄RheumofficinaleBaill.的干燥根茎；炮制方法为:1)生大黄刮去外皮，切厚片或块，在30℃-50℃低温烘干制得大黄片或块，2)炮制:用黄酒拌匀，每100kg大黄片或块用15-16％的黄酒30kg；闷1.5小时至酒被吸尽，置高压灭菌锅内蒸制6小时，取出，干燥；3)熟大黄微粉的制备：取炮制所得熟大黄药材投于超微粉碎机中，粉碎5-8min，即得,粒径为：50-78μm。进一步的检测可发现，炮制所得的熟大黄微粉中含有蒽醌类合物，二苯乙烯苷类化合物及多糖。本专利技术的另一目的是提供含有熟大黄微粉或其有效组分蒽醌类成分和二苯乙烯苷类成分为活性成分的药物组合物及其药用剂型。熟大黄微粉在制备抑郁症药物中的应用其中所述的熟大黄微粉来源于熟大黄药材超微粉碎后的粉末。提供一种治疗抑郁症的药物组合物，它含有熟大黄微粉为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的中药口服制剂。动物实验表明，本专利技术药物可有针对性地用于预防和治疗内源性抑郁症或/和反应性抑郁症或/和隐匿性抑郁症或/和药物引起的继发性抑郁症或/和更年期或产后抑郁症或/和脑外伤或脑卒中诱发的抑郁症或/和抑郁性神经症的药物中的用途，疗效确切、无成瘾性和依赖性、无明显的毒副作用。具体实施方式下面的动物实验是对本专利技术的进一步详细说明，但并不意味着对本专利技术的任何限制。实验动物：雄性昆明系SPF级小鼠，体重30±2g；雄性SPF级SD大鼠，雄性，体重215±5g,购于成都达硕实验动物有限公司，SCXK[川]2008-24。每天接受12h光照/12h黑暗，光照周期为8:00-20:00，实验室温度20±2℃，湿度60％，动物可以自行摄取标准饲料和清洁用水，动物实验遵守国际实验动物伦理学要求。药物:大黄药材购自四川成都新荷花大黄种植基地，经成都中医药大学炮制教研室卢先明教授鉴定为蓼科植物药用大黄RheumofficinaleBaill.的干燥根茎。炮制方法为，生大黄：刮去外皮，切厚片或块，低温(30℃-50℃)烘干；熟大黄：取生大黄片或块适量，用黄酒拌匀，闷1.5小时置酒被吸尽，置高压灭菌锅内蒸制6小时，取出，干燥。每100kg大黄片或块，用黄酒30kg(酒度：15-16％)。熟大黄微粉的制备：取炮制所得熟大黄药材投于超微粉碎机中，粉碎5-8min，即得。粒径为：50-78μm。百忧解(盐酸氯西汀胶囊)礼来苏州制药有限公司利血平注射液广州邦民制药厂有限公司0.9％生理盐水四川科伦药业股份有限公司实验方案：1小鼠实验1.1行为绝望(behaviouraldespair,BD)抑郁模型BD模型包括强迫游泳实验(ForcedSwimmingTest,FST)和悬尾实验(TailSuspensionTest,TST)，其理论基础是：在强迫游泳或悬尾的应激条件下，动物经挣扎后出现绝望表现，即不动状态，而抗抑郁剂能缩短动物的不动时间。前者以动物在水中的不动时间、后者以动物被悬挂后的不动时间作为评价抑郁程度的指标。由于此类模型动物的行为学改变几乎可以被现在临床所应用的多数抗抑郁药逆转，具有敏感、简便的特点，故常用于抗抑郁药的快速筛选，是目前抗抑郁药物筛选应用最为广泛的动物模型。但影响BD模型的因素较多，如动物不动状态的判定、环境的安静程度以及实验的时间等都可能影响到实验结果的准确性。实验方法：KM小鼠100只随机分组为正常对照组、熟大黄微粉混悬液高、中、低剂量组，阳性药组，共计5组，每组20只动物，各组动物给药方案如下：⑴正常对照组：口服给蒸馏水；⑵熟大黄微粉混悬液高剂量组5g/kg.d；⑶熟大黄微粉混悬液中剂量组2.5g/kg.d；⑷熟大黄微粉混悬液低剂量组1本文档来自技高网...

【技术保护点】
熟大黄微粉在制备治疗抑郁症药物中的用途，以熟大黄微粉为活性成分制造防治和预防抑郁症药物。

【技术特征摘要】
1.熟大黄微粉在制备治疗抑郁症药物中的用途，以熟大黄微粉为活性成分制造防治和
预防抑郁症药物。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于,所述熟大黄微粉来源于蓼科植物药用大黄
RheumofficinaleBaill.的干燥根茎；炮制方法为:1)生大黄刮去外皮，切厚片或块，在30
℃-50℃低温烘干制得大黄片或块，2)炮制:用黄酒拌匀，每100kg大黄片或块用15-16％的
黄酒30kg；闷1.5小时至酒被吸尽，置高压灭菌锅内蒸制6小时，取出，干燥；3)熟大黄微粉的
制备：取炮制所得熟大黄药材投于超微粉碎机中，粉碎5-8min，即得,粒径为：50-78μm。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述的熟大黄微粉中含有蒽醌类合物，二
苯乙烯苷...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴晓青，
申请(专利权)人：西南交通大学，
类型：发明
国别省市：四川;51