避孕凝胶制造技术

本发明专利技术涉及避孕凝胶，主要解决现有技术中传统避孕凝胶中的有效成分壬苯醇醚‑9具有毒副作用的缺陷的问题，本发明专利技术通过采用避孕凝胶，以重量份计，包括中药提取物15～25份，医学可接受辅料700～1300份，其中所述中药提取物包括桔梗提取物的技术方案，较好地解决了该技术问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及避孕凝胶，尤其涉及使男性精子失活的避孕凝胶。
技术介绍
目前国内外最广泛使用的外用避孕药物主要是壬苯醇醚-9，其避孕作用在临床上已经得到充分的肯定，该药物在世界计划生育事业中起了重大的作用。有报道，壬苯醇醚-9是一种细胞毒性剂，能异性地破坏细胞膜，如果广泛、长期、大量的使用壬苯醇醚-9，在通常的阴道避孕药物制剂浓度下，该药物可能导致阴道和宫颈上皮破裂，给病源微生物入侵创造机会，引起女性生殖道黏膜损伤，这样非但没有预防生殖道感染的功能，反而会促使一些病原体趁虚而入，更易引发生殖道感染。同时由于壬苯醇醚-9还能维持阴道的低pH值，防止病原体侵入，从而破坏了阴道正常菌群的生存环境而影响了机体的平衡，导致机体抵抗力低下。壬苯醇醚-9还部分溶解或出去阴道中所含的保护糖蛋白层，可能使正常的阴道环境瓦解，增加病原体感染的危险，所以探索、发展新的药物有重要的意义。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题之一现有技术中传统避孕凝胶中的有效成分壬苯醇醚-9具有毒副作用的缺陷，提供一种新的避孕凝胶。本专利技术要解决的技术问题之二是上述问题之一相对应的所述避孕凝胶的制备方法。为解决上述技术问题之一，本专利技术的技术方案如下：避孕凝胶，以重量份计，包括中药提取物15～25份，医学可接受辅料700～1300份，其中所述中药提取物包括桔梗提取物。上述技术方案中，优选所述中药提取物同时包括桔梗提取物和中药提取物B，中药提取物B选自人参提取物和灵芝提取物中的至少一种。桔梗提取物和中药提取物B在提高精子失活的效率方面具有协同作用。例如但不限于所述协同具体体现在桔梗提取物与人参提取物的协同、桔梗提取物与灵芝提取物的协同。上述技术方案中，以制备提取物的原料药饮片和以重量比计优选桔梗提取物∶中药提取物B为1∶(0.1～0.5)，在此范围内作为非限制性举例比如：1∶0.15、1∶0.20、1∶0.25、1∶0.3、1∶0.35、1∶0.4、1∶0.45等等。上述技术方案中，更优选的技术方案是所述中药提取物B同时包括人参提取物和灵芝提取物，此时两者在提高精子失活的效率方面还具有协同作用。例如人参提取物与赤芝提取物协同、或人参提取物与紫芝提取物协同。作为进一步优选，以制备提取物的原料药饮片和以重量比计，人参提取物与灵芝提取物之比为0.5～1.5，在此范围内作为非限定性举例例如0.55、0.6、0.7、0.8、0.9、1、1.1、1.2、1.3、1.4等等。上述技术方案中，以重量份计，所述医学可接受辅料优选包括成胶剂5～10，保湿剂1～3份，和水800～1200份。上述技术方案中，所述的保湿剂优选包括选自丙三醇、木糖醇、乳酸的碱金属盐、乳酸的三乙醇氨盐和芦荟中的至少一种。上述技术方案中，对所述成胶剂没有特别限制，可以在天然的和/或化学合成的成胶剂中进行选择。天然的成胶例如但不限于选自明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸、海藻酸碱金属盐、透明质酸、透明质酸碱金属盐、淀粉和琼脂中的至少一种；化学合成的成胶剂例如但不限于选自聚乙二醇、泊洛沙姆、卡波姆、聚乙烯醇和聚纤酮中的至少一种。基于本专利技术的目的，本领域技术人员可以合理选择聚乙二醇的分子量。作为非限定性举例，采取数均分子量为400～5000的聚乙二醇。泊洛沙姆，又名Pluronic，是聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物，序列结构为环氧乙烷序列-环氧丙烷序列-环氧乙烷序列的三嵌段共聚物，作为优选分子中环氧乙烷结构单元数为15～300，而环氧丙烷的结构单元数为15～70。卡波姆是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物，为达到凝胶的剂型要求，本领域技术人员能够合理选择合适的型号，例如但不限于卡波姆934、卡波姆934P、卡波姆940、卡波姆941。随着人们对健康的重视，天然的辅料更加受到人们的青睐，因此从健康理念出发所述成胶剂更优天然成胶剂；所述天然成胶剂可以选自明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸、海藻酸碱金属盐、透明质酸、透明质酸碱金属盐、淀粉和琼脂中的至少一种。本领域技术人员已经熟悉上述天然成胶剂的溶解和成胶性质，为便于同比本专利技术具体实施方式中均采用了明胶，明胶的性质例如是在热水中溶解度大，冷却到35～40℃是蛋白质形成凝胶或胶冻。上述技术方案中，所述保湿剂和/或成胶剂中所述碱金属盐为钠盐和/或钾盐。上述技术方案中，所述中药提取物可以采用乙醇水溶液为提取溶剂提取得到。上述技术方案中，乙醇水溶液的乙醇浓度以重量浓度计优选为55～75％，例如但不限于55％，60％，65％，70％，75％。本专利技术具体实施方式为同比起见采用65％。上述技术方案中，作为非限定性举例，采用乙醇水溶液提取的方法，可以但不限于包括如下步骤：(1)依次提取二至四次：首次提取：取所述中药原料药饮片，用所述中药重量6～15倍的乙醇水溶液浸泡0.5～2小时，回流0.5～2h，过滤得首次滤液和首次滤渣；第二次提取：取首次滤渣，用相当于所述中药重量6～15倍的乙醇水溶液浸泡0.5～2小时，回流0.5～2h，过滤得第二次滤液和第二次滤渣；第三次提取：取第二次滤渣，用相当于所述中药重量6～15倍的乙醇水溶液浸泡0.5～2小时，回流0.5～2h，过滤得第三次滤液和第三次滤渣；第四次提取：取第三次滤渣，用相当于所述中药重量6～15倍的乙醇水溶液浸泡0.5～2小时，回流0.5～2h，过滤得第四次滤液和第四次滤渣；(2)将上述滤液浓缩。上述技术方案中，步骤(2)的浓缩后可选包括干燥。上述技术方案中，本领域技术人员可以明了，为了达到本专利技术的目的，所述中药提取物制备过程中在步骤(2)之后不一定非要干燥甚至干燥至恒重的纯有效物形式，以含有一定水份的固体、膏状或高浓度的浓缩物流体形式也可以，只要有效物含量要相当，也即扣除提取物中水杂质，相应调整配方中额外加水量，维持配方中全部含水量为所需量，也是可以的。上述技术方案中，步骤(1)中的各次滤液合并成混合滤液再进行步骤(2)的步骤，或者各次滤液分别进行步骤(2)然后把每次滤液的干燥物混合，均能达到本专利技术目的。上述提取方法可以单一种原料药饮片分别进行步骤(1)操作，也可以将上述凝胶中所有中药提取物的原料药饮片混合后进行步骤(1)操作。上述技术方案中，可以将步骤(1)得到的各次滤液单独进行步骤(2)，此时最好将各次滤液的干燥物混合均匀后进行使用；也可以将步骤(1)得到的各次滤液合并后进行步骤(2)。为了工序简便，提倡采用所有原料药饮片混合物用乙醇水溶液一起浸泡，并且，各次滤液合并后进行步骤(2)。上述技术方案中，步骤(2)浓缩后优选干燥。作为非限制性举例，本专利技术避孕凝胶中采用的中药提取物的采用乙醇水溶液提出的更具体制备方法可以为：将上述技术方案的凝胶中的原料中药饮片混合物，经步骤(1)得到各次提取得到的滤液，将各次滤液合并，在40～60℃浓缩滤液至体积为原合并滤液的30～35％，然后置于80～99℃水浴锅上浓缩至原来体积20～25％，于40～80℃，表压为-0.07～0.09MPa真空干燥，粉碎。较乙醇水溶液提取更好的方法是采用二氧化碳为提取剂在超临界状态下提取得到。采用二氧化碳超临界提取得到的中药提取物用于制备本专利技术的避孕凝胶，较采用乙醇水溶液提取得到的中药提取物具有更好地精子失活效果。本领域技术人员知晓如何选择超二氧化碳超本文档来自技高网...

【技术保护点】
避孕凝胶，以重量份计，包括中药提取物15～25份，医学可接受辅料700～1300份，其中所述中药提取物包括桔梗提取物。

【技术特征摘要】
1.避孕凝胶，以重量份计，包括中药提取物15～25份，医学可接受辅料700～1300份，其中所述中药提取物包括桔梗提取物。2.根据权利要求1所述的避孕凝胶，其特征是，以重量份计，所述医学可接受辅料包括成胶剂5～10，保湿剂1～3份，和水800～1200份。3.根据权利要求2所述的避孕凝胶，其特征是所述的保湿剂包括选自丙三醇、木糖醇、乳酸的碱金属盐、乳酸的三乙醇氨盐和芦荟中的至少一种。4.根据权利要求2所述的避孕凝胶，其特征是所述成胶剂选自明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸、海藻酸碱金属盐、透明质酸、透明质酸碱金属盐、淀粉和琼脂中的至少一种。5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭东军，
申请(专利权)人：郭东军，
类型：发明
国别省市：江苏;32