一种排毒清脂制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种排毒清脂制剂，通过优化了提取工艺，使中药有效成分提取更充分，提取物再经过大孔吸附树脂柱，进一步分离药物有效成分，有效去除药物中大量的鞣质、蛋白质等杂质，本发明专利技术优化得到的制剂工艺，其制得的制剂大大减少了药物中的无效成份、有效成分得到了更好的富集，稳定性更好、疗效更佳、可达到提高生物利用度的效果，减低了毒副作用，更适合临床推广及产业化。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术属于医药
，具体涉及一种岩鹿乳康制剂及其制备方法。技术背景：人体血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平升高，对人体血液是否正常流动，有很大的关系，当超过一定水平时，就会阻寒血液的正常流动，产生梗塞，所以保持血液指标的正常是非常有意义的。然而，现实生活中人们的不良饮食习惯，常常使血液中的指标水平升高，形成血栓，从而危害人们的身体健康。因此，降低人体血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平，已成为人们追求的目标。排毒清脂胶囊是依据中医药理论组方而成的，该方是以大黄、西洋参、麦冬组成，具有化瘀降脂、通便消痤之功效，用于治疗浊瘀内阻所致的单纯性肥胖、高脂血症、痤疮。但公知的技术中，排毒清脂制剂都存在生物利用度低，均存在药效作用欠佳，并且伴随着腹泻、肝毒性等副作用，使得该药的临床应用范围和规模化生产受到了限制。因此制备一种药效作用佳，又没有不良反应的绿色药物，是很有必要的。
技术实现思路
：针对以上现有技术的不足，本专利技术研究人员经过大量的实验，在已有技术的基础上，优化提取工艺，提供了一种杂质含量更低、稳定性更好、疗效更佳的排毒清脂制剂及其制备方法，大大减少了药物中的无效成份，有效成分得到了更好的富集，可达到提高生物利用度的效果，减低了毒副作用。具体地，本专利技术的目的是提供一种排毒清脂制剂，所述的排毒清脂制剂按重量份计，是由大黄200-500份、西洋参30-60份、麦冬100-300份、β-环糊精100-150份及药学上可以接受的辅料制备而成。更具体地，本专利技术的目的是提供一种排毒清脂制剂，所述的排毒清脂制剂按重量份计，是由大黄270份、西洋参45份、麦冬180份、β-环糊精120份及药
学上可以接受的辅料制备而成。本专利技术的又一目的是提供一种排毒清脂制剂的制备方法，具体包括以下步骤：(1)、将所述量的大黄与麦冬粉碎，乙醇回流提取2次，第一次加入3倍量的95％乙醇回流提取1小时，第二次加入75％的乙醇回流提取1小时，过滤，滤液合并回收乙醇并浓缩至相对密度为1.31-1.35(60℃)的稠膏，加入稠膏体积量4-6倍水稀释溶解，上大孔吸附树脂，用50％-90％的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，加压浓缩，干燥药膏，备用。(2)将所述量的西洋参粉碎成细粉，备用。(3)将所述的β-环糊精加热熔融，加入步骤1制得的药膏和步骤2的药粉，搅拌混合均匀，冷却后粉碎成细粉，备用。本专利技术所述的排毒清脂制剂，可以与各种药用辅料制成药学上可以接受的各种制剂，本专利技术优选制成胶囊剂、片剂、颗粒剂。本专利技术的有益效果，是优化了提取工艺，使中药有效成分提取更充分，提取物再经过大孔吸附树脂柱，进一步分离药物有效成分，有效去除药物中大量的鞣质、蛋白质等杂质，并且在进行制剂学研究中，发现在提取物活性成分中加入β-环糊精制成的制剂，制剂比较稳定，溶解度、生物利用度得到显著提高，通过提取工艺及制剂学研究，本专利技术优化得到的制剂工艺，其制得的制剂大大减少了药物中的无效成份、有效成分得到了更好的富集，稳定性更好、疗效更佳、可达到提高生物利用度的效果，减低了毒副作用，更适合临床推广及产业化。本专利技术为了能使本行业
的技术人员理解本专利技术的优越之处，通过以下实验进行对本专利技术进行阐述。试验例1：药物毒性试验：1.1、实验方法取健康大白鼠(贵阳医学院提供),雌雄各半,随机分为4组。对照组：给药注射生理盐水,实验组1-3，分别给予本专利技术制剂、市售排毒清脂片(江西省天施康中药股份有限公司提供)、排毒清脂胶囊(益佰女子大药厂股份有限责任公司提供)。给药1.05g/kg(该剂量相当临床拟用药量50倍),每组10只。静脉给药,每天1次,共给药45天,给予正常饮食。实验期间每15d记录大白鼠行为、外
观、毛色、尿色、粪便、活动情况等情况，第45天每组各处死6只,取肝脏、肺、肾上腺肉眼观察重要器官组织形态学。试验结果表明，与对照组相比较，市售排毒清脂片组、市售排毒清脂胶囊组，部分大白鼠出现腹泻、毛发较脏、尿液与粪便颜色加深，精神状态不佳等症状，并且肉眼观察处理过后的大白鼠肝脏、肺、肾上腺，发现部分大白鼠器官各组心肌纤维横纹较为模糊,肝脏出现轻微炎症，肺脏有轻度水肿、炎症现象，而本专利技术排毒清脂制剂较对照组，试验结果无明显差异，说明本专利技术制得的排毒清脂制剂较市售的排毒清脂制剂毒副作用小。实验例2：治疗家兔实验性高脂血症的药理研究2.1实验方法2.1.1动物分组与造模方法家兔适应性喂养1周后，随机挑取7只作正常对照组，供给普通饲料。其余动物制作高脂血症模型，喂以高脂饲料，(96普通饲料+1胆固醇+3猪油)，3周后，禁食12h，检测空腹血脂，证实高脂血症模型已制作成功，并按血清TC水平将过高或过低的动物除外，其余动物随机分为模型组，阳性药组，本专利技术制剂组，每组各7只，改喂普通饲料。3.1.2给药方法动物每日注射10mL，正常组和模型组用蒸馏水注射；试验组分别以成人量6倍(1.728g·kg-1)给药。试验组1：给予本专利技术实施例1制得的低组分制剂；试验组2：给予本专利技术实施例2-4制得的任一制剂；试验组3：给予本专利技术实施例5制得高组分制剂；试验组4：给予市售的排毒清脂片；试验组5：给予市售的排毒清脂胶囊；2.2实验结果2.2.1对高脂血症家兔血脂代谢的影响经过3周高脂饮食后家兔的血清TC、TG及LDLC明显升高，证明本实验造成的高脂血症模型是成功的。停喂高脂饮食后，再用普通饲料喂养1个月，模型组各指标仍高于正常对照组，不能自然恢复到正常水平。经过1个月的治疗，试验组1-5均能明显降低高脂血症家兔血清TC、TG和LDLC；而且，实验组2
(本专利技术实施例2-4制得的排毒清脂制剂)：治疗效果明显优于实验组4、5(市售排毒清脂产品)，而试验组1(本专利技术低组分制得的排毒清脂制剂)：治疗效果不明显，试验组5(本专利技术高组分)：有2只家兔出现轻微腹泻反应。因此，优选本专利技术的药物组方更为是合理的。试验结果如下表1：表1：对高脂血症家兔血脂代谢的影响结果组别动物数NTCTGLDLC正常组7只1.66±0.230.66±0.121.23±0.26模型组7只5.91±0.871.77±0.793.28±1.26试验组17只3.84±1.221.52±0.522.24±1.36试验组27只2.92±1.320.98±0.821.78±1.29试验组37只3.32±1.301.42±0.562.02±2.05试验组47只3.34±1.241.14±0.741.91±1.45试验组57只3.41±0.871.16±0.631.92±1.37具体实施方式：实施例1：排毒清脂胶囊的制备：(低组分)(1)、将180g大黄与90g麦冬粉碎，乙醇回流提取2次，第一次加入3倍量的95％乙醇回流提取1小时，第二次加入75％的乙醇回流提取1小时，过滤，滤液合并回收乙醇并浓缩至相对密度为1.31-1.35(60℃)的稠膏，加入稠膏体积量4倍水稀释溶解，上大孔吸附树脂，用50％的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，加压浓缩，干燥药膏，备用。(2)将25g的西洋参粉碎成细粉，备用。(3)将90gβ-环糊本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种排毒清脂制剂，其特征在于，所述的制剂按重量份计，是由大黄200‑500份、西洋参30‑60份、麦冬100‑300份、β‑环糊精100‑150份及药学上可以接受的辅料制备而成。

【技术特征摘要】
1.一种排毒清脂制剂，其特征在于，所述的制剂按重量份计，是由大黄200-500份、西洋参30-60份、麦冬100-300份、β-环糊精100-150份及药学上可以接受的辅料制备而成。2.根据权利要求2所述的一种排毒清脂制剂，其特征在于，所述的制剂按重量份计，是由大黄270份、西洋参45份、麦冬180份、β-环糊精120份及药学上可以接受的辅料制备而成。3.一种排毒清脂制剂的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：(1)、将200-500份大黄与100-300份麦冬粉碎，乙醇回流提取2次，第一次加入3倍量的95％乙醇回流提取1小时，第二次加入75％的乙醇回流提取1小时，过滤，滤液合并回收乙醇并浓缩至相对密度为1.31-1.35的稠膏，加入稠膏体积量4-6倍水稀释溶解，上大孔吸附树脂，用50％-90％的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，加压浓缩，干燥药膏，备用。(2)将30-60西洋参粉碎成细粉，备用。(3)将100-15...

【专利技术属性】
技术研发人员：郎洪平，韦玉栋，
申请(专利权)人：贵州益佰女子大药厂有限责任公司，
类型：发明
国别省市：贵州;52