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一种新型原酸酯交联剂单体及其制备酸敏感纳米药物载体的方法技术

技术编号:13994274 阅读:101 留言:0更新日期:2016-11-14 22:39
本发明专利技术公开了一种含有原酸酯基团的新型交联剂单体及其酸敏感纳米药物载体的制备方法和应用。本发明专利技术的新型原酸酯交联剂具有良好的酸敏感性,用其构建的酸敏感纳米载体具有良好的生物相容性和生物可降解性,在肿瘤治疗领域具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含原酸酯基团的新型酸敏感交联剂单体及其制备的纳米药物载体,属于药物载体和药物控制释放

技术介绍
近年来,癌症已成为威胁人类健康的头号杀手。据调查显示,08年全球因癌症死亡的人口数量为760万,12年这一数字达到了820万。我国每年新发肿瘤病例约为312万例,平均每天8550人,全国每分钟有6人被诊断为癌症。目前,化学治疗是抑制恶性肿瘤最常用也是最有效的治疗方式。但是,传统的化疗药物本身存在着许多不足之处,例如:溶解性差,无靶向组织选择性,毒性大,以及对正常组织造成不可逆的损伤。为了解决这一问题,将化疗药物与纳米载体结合,利用纳米载体进行药物输送以及控制药物的释放,以增强化疗药物的的最佳治疗效果。传统的纳米药物载体虽能装载抗癌药物,减少药物本身的毒副作用起到一定的药效作用,但是其缓慢长时间的药物释放程度并不能起到高效的治疗作用。对于癌症的治疗,在短时间高效的释放药物可以起到高效的治疗作用。因此,致力于研究发展高效药物释放的药物载体对癌症的治疗至关重要。研究表明,在特定的病变部位pH与正常组织不同。例如:在肿瘤的的外围环境其pH值为6.5,而内涵体和溶酶体的pH值为5.0至6.5之间,细胞质的pH值为7.4。因此,利用将能够对肿瘤组织和细胞相关的微环境刺激做出响应的模块整合到聚合物组装体中设计酸敏感的纳米药物载体,以增强靶向效率,促进细胞的摄取,提高肿瘤组织和细胞内的药物浓度。传统的酸敏感主要是依据离子基团的pKa值的变化,这种酸敏感在体内易被蛋白吸附清除降低药效作用。未解决这一问题,发展新的酸敏感纳米药物载体材料,在血液循环中能够稳定存在,而当靶向到病理部位被细胞内化后,作为对酸性环境刺激的响应,其物理化学结构发生改变,进而迅速释放药物,最终提高治疗效果。目前,pH敏感的基团有缩醛、缩酮、腙键、乙烯基醚、原酸酯等,相比而言,原酸酯基在酸性条件下降解速率更快,并且易于实现降解速率的精确调控。
技术实现思路
本专利技术目的就是提供一种简单、经济的制备酸敏感原酸酯基交联剂单体以及构建酸敏感纳米药物载体的方法,并应用于药物传递领域。本专利技术是通过以下技术方案实现的:一种新型原酸酯交联剂单体,其特征在于:所述新单体是N′,N-{2-[2-甲氧基-[1,3]二氧戊环-4-亚甲基氧)]-乙基本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种新型原酸酯交联剂单体,其特征在于:所述新单体是N′,N‑{2‑[2‑甲氧基‑[1,3]二氧戊环‑4‑亚甲基氧)]‑乙基}‑2‑甲基丙烯酰胺,其结构如化学式I所示:

【技术特征摘要】
1.一种新型原酸酯交联剂单体,其特征在于:所述新单体是N′,N...

【专利技术属性】
技术研发人员:唐汝培杨冠青
申请(专利权)人:安徽大学
类型:发明
国别省市:安徽;34

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