烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种烷氧基嘧啶拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚衍生物，本发明专利技术以各种取代的烷氧基嘧啶拼接3‑烯键氧化吲哚衍生物与肌氨酸，多聚甲醛，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得烷氧基嘧啶拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚衍生物，该类骨架包含潜在的生物活性嘧啶骨架和3‑吡咯螺环氧化吲哚骨架，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明专利技术针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学
，尤其是一种烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
把具有生物活性基团拼接到一个分子骨架中在有机化学和医药化学中是极其重要的研究领域。(1)多官能团氧化吲哚广泛存在天然产物和合成药物分子中，其中，尤其3-吡咯螺环氧化吲哚因为具有广泛的生物活性，吸引了许多化学工作者及医药化学团队的广泛关注，例如,天然产物螺环氧化吲哚horsfiline和elacomine具有多重生物活性；重要的是，甚至非天然产物螺环氧化吲哚III和IV已被证明完全抑制tsFT210细胞，在阻断细胞分裂的G2/M期，是一种重要的非肽p53-MDM2结合抑制剂。p53-MDM2结合抑制剂是一种治疗癌症的新疗法。(2)目前上市或即将上市的抗肿瘤或抗病毒感染的药物相当多都是烷氧基嘧啶衍生而成。例如：齐多夫定(zidovudine,AZT)、ddC(双脱氧胞苷)及Lamivudine(拉米夫定)等是HIV逆转录酶抑制剂；烷氧基嘧啶化合物V-X为药物分子或具有广泛的生物活性分子。鉴于3-烯键氧化吲哚骨架化合物和烷氧基嘧啶骨架化合物具有潜在的生物活性。因此，把烷氧基嘧本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种烷氧基嘧啶拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚衍生物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：式中，R1为烷基或氢或苯基；R2为烷基或卤素或H；R3为烷基；R4为卤素或烷氧基或H；R5为卤素或烷氧基。

【技术特征摘要】
1.一种烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：式中，R1为烷基或氢或苯基；R2为烷基或卤素或H；R3为烷基；R4为卤素或烷氧基或H；R5为卤素或烷氧基。2.一种如权利要求1所述的烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：各种取代的烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物与肌氨酸及多聚甲醛，按摩尔比为2∶3∶6的比例在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚衍生物。3.根据权利要求2所述的烷氧基嘧啶拼接3-吡咯...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘雄利，刘欢欢，王丹丹，杨超，陈智勇，周英，俸婷婷，余章彪，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52