含硼的小分子制造技术

本发明专利技术涉及含硼的小分子，具体涉及用于治疗真菌感染，更具体地说为局部治疗甲癣和/或皮肤真菌感染的化合物。本发明专利技术涉及对真菌具有活性并且在接触患者时能够使化合物到达受真菌感染的皮肤、指甲、毛发、爪或蹄的特定部分的特性的化合物。本发明专利技术的化合物特别具有有利于透入指甲板的生理化学特性。

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请号为201110378551.8、申请日为2006年8月16日、专利技术名称为“含硼的小分子”的专利申请的分案申请。相关申请的交叉参考本申请是2006年2月16日提交的美国专利申请11/357,687的部分继续申请，该专利申请与2005年2月16提交的临时专利申请60/654,060有关，为所有目的通过参考将该临时专利申请以其全部内容并入本文。
技术介绍
称作指甲和/或甲周感染的指甲和蹄感染在皮肤病学中表现出严重的问题。这些指甲和/或甲周感染可以因诸如真菌、病毒、酵母、细菌和寄生虫之类的来源导致。甲癣是这些严重的指甲和/或甲周感染的实例并且因至少一种真菌导致。目前对指甲和/或甲周感染的治疗一般属于三类：药物的全身给药；手术除去全部或部分指甲或甲周，随后局部治疗暴露的组织；或局部施用常用的霜剂、洗剂、凝胶剂或溶液剂，其中通常包括使用绷带将这些剂型原位保持在指甲或甲周上。所有这些手段均存在主要的缺陷。下面的讨论特别涉及与目前治疗指甲和/或甲周抗真菌感染相关的缺陷。长期全身(口服)给予抗真菌药治疗甲癣通常需要在甲床内产生治疗作用。例如，使用抗真菌化合物特比萘芬口服治疗一般需要给予20本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下式结构的化合物：其中R1和R2是独立地选自以下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂芳基；其中R1和R2与它们所连接的原子一起可以任选结合形成4‑至7‑元环；Z1是选自如下的成员：其中R3a和R4a是独立地选自以下的成员：H、氰基、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂芳基；R5是选自卤素和OR8的成员；其中R8是选自如下的成员：H、被...

【技术特征摘要】
2005.12.30 US 60/755,227;2006.02.16 US 11/357,687;1.具有下式结构的化合物：其中R1和R2是独立地选自以下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂芳基；其中R1和R2与它们所连接的原子一起可以任选结合形成4-至7-元环；Z1是选自如下的成员：其中R3a和R4a是独立地选自以下的成员：H、氰基、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂芳基；R5是选自卤素和OR8的成员；其中R8是选自如下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；R9a、R10a、R11a和R12a是独立地选自以下的成员：H、OR*、NR*R**、SR*、-S(O)R*、-S(O)2R*、-S(O)2NR*R**、硝基、卤素、氰基、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂芳基；其中每个R*和R**是独立地选自以下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；其中R9a和R10a连同它们所连接的原子一起任选结合形成环；其中R10a和R11a连同它们所连接的原子一起任选结合形成环；其中R11a和R12a连同它们所连接的原子一起任选结合形成环；条件是该化合物不是选自如下化合物的成员：2.权利要求1的化合物，其中所述的R1和R2各自是选自如下的成员：H、被取代的或未被取代的甲基、被取代的或未被取代的乙基、被取代的或未被取代的丙基、被取代的或未被取代的异丙基、被取代的或未被取代的丁基、被取代的或未被取代的叔丁基、被取代的或未被取代的苯基和被取代的或未被取代的苄基；并且其中R1和R2与它们所结合的原子一起可任选形成选自如下的成员：被取代或未被取代的二氧硼杂环戊烷、被取代或未被取代的二氧硼杂环己烷和被取代或未被取代的二氧硼杂环庚烷。3.权利要求2的化合物，其中所述的R1和R2与它们所结合的原子一起形成选自如下的成员：二氧硼杂环戊烷、被取代或未被取代的四甲基二氧硼杂环戊烷、被取代或未被取代的苯基二氧硼杂环戊烷、二氧硼杂环己烷、二甲基二氧硼杂环己烷和二氧硼杂环庚烷。4.权利要求1的化合物，其中Z1是选自如下的成员：并且R5是选自如下的成员：被取代或未被取代的甲氧基、被取代或未被取代的乙氧基、被取代或未被取代的甲氧甲氧基、被取代或未被取代的乙氧乙氧基和被取代或未被取代的四氢-2H-吡喃-2-基氧基。5.根据权利要求1的化合物，其中所述的R3a是H并且R4a是选自如下的成员：甲基、乙基、丙基、丁基、苯基、苄基和氰基。6.根据权利要求1的化合物，其中R9a、R10a、R11a和R12a是独立地选自以下的成员：H、卤素、氰基、硝基、被取代或未被取代的甲氧基、被取代的或未被取代的甲基、被取代或未被取代的乙氧基、被取代或未被取代的乙基、三氟甲基、被取代或未被取代的羟甲基、被取代或未被取代的羟烷基、被取代或未被取代的苄基、被取代或未被取代的苯基、被取代或未被取代的苯氧基、被取代或未被取代的苯甲氧基、被取代或未被取代的噻吩氧基、被取代或未被取代的吡啶氧基、被取代或未被取代的嘧啶氧基、被取代或未被取代的苄基呋喃、被取代或未被取代的甲硫基、被取代或未被取代的巯甲基、被取代或未被取代的巯烷基、被取代或未被取代的苯硫基、被取代或未被取代的噻吩硫基、被取代或未被取代的苯甲硫基、被取代或未被取代的吡啶硫基、被取代或未被取代的嘧啶硫基、被取代或未被取代的苄硫基呋喃基、被取代或未被取代的苯基磺酰基、被取代或未被取代的苄基磺酰基、被取代或未被取代的苯基甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·J·贝克，赤间勉，M·R·K·阿利，S·J·本科维克，M·蒂皮埃罗，V·S·赫尔南德斯，K·M·霍尔德，I·肯尼迪，I·利霍特沃里克，毛伟敏，K·R·马普里斯，J·J·普拉特纳，F·罗克，V·桑德斯，A·M·斯丹佛斯基，G·P·亚尼克洛斯，S·泽加，张永康，周虎臣，
申请(专利权)人：安纳考尔医药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US