含硼的小分子制造技术

本发明专利技术涉及含硼的小分子，具体涉及用于治疗真菌感染，更具体地说为局部治疗甲癣和/或皮肤真菌感染的化合物。本发明专利技术涉及对真菌具有活性并且在接触患者时能够使化合物到达受真菌感染的皮肤、指甲、毛发、爪或蹄的特定部分的特性的化合物。本发明专利技术的化合物特别具有有利于透入指甲板的生理化学特性。

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请号为201110378551.8、申请日为2006年8月16日、专利技术名称为“含硼的小分子”的专利申请的分案申请。相关申请的交叉参考本申请是2006年2月16日提交的美国专利申请11/357,687的部分继续申请，该专利申请与2005年2月16提交的临时专利申请60/654,060有关，为所有目的通过参考将该临时专利申请以其全部内容并入本文。
技术介绍
称作指甲和/或甲周感染的指甲和蹄感染在皮肤病学中表现出严重的问题。这些指甲和/或甲周感染可以因诸如真菌、病毒、酵母、细菌和寄生虫之类的来源导致。甲癣是这些严重的指甲和/或甲周感染的实例并且因至少一种真菌导致。目前对指甲和/或甲周感染的治疗一般属于三类：药物的全身给药；手术除去全部或部分指甲或甲周，随后局部治疗暴露的组织；或局部施用常用的霜剂、洗剂、凝胶剂或溶液剂，其中通常包括使用绷带将这些剂型原位保持在指甲或甲周上。所有这些手段均存在主要的缺陷。下面的讨论特别涉及与目前治疗指甲和/或甲周抗真菌感染相关的缺陷。长期全身(口服)给予抗真菌药治疗甲癣通常需要在甲床内产生治疗作用。例如，使用抗真菌化合物特比萘芬口服治疗一般需要给予20本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备具有下式结构的化合物的方法：式中，R9a、R10a、R11a和R12a是独立地选自以下的成员：H、OR*、NR*R**、SR*、‑S(O)R*、‑S(O)2R*、‑S(O)2NR*R**、硝基、卤素、氰基、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；其中R*和R**是选自如下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；以及R1a是H；...

【技术特征摘要】
2005.12.30 US 60/755,227;2006.02.16 US 11/357,687;1.一种制备具有下式结构的化合物的方法：式中，R9a、R10a、R11a和R12a是独立地选自以下的成员：H、OR*、NR*R**、SR*、-S(O)R*、-S(O)2R*、-S(O)2NR*R**、硝基、卤素、氰基、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；其中R*和R**是选自如下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；以及R1a是H；所述的方法包括：a)使第一化合物经受格利雅或有机锂条件，所述的第一化合物具有下式的结构：b)用水和有机酸猝灭步骤a)的产物，从而形成所述的化合物。2.权利要求1的方法，其中所述的有机酸是乙酸。3.权利要求1的方法，其中所述的猝灭步骤基...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·J·贝克，赤间勉，M·R·K·阿利，S·J·本科维克，M·蒂皮埃罗，V·S·赫尔南德斯，K·M·霍尔德，I·肯尼迪，I·利霍特沃里克，毛伟敏，K·R·马普里斯，J·J·普拉特纳，F·罗克，V·桑德斯，A·M·斯丹佛斯基，G·P·亚尼克洛斯，S·泽加，张永康，周虎臣，
申请(专利权)人：安纳考尔医药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US