异丙基三唑并吡啶化合物制造技术

本发明专利技术提供了下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、使用所述化合物治疗糖尿病的方法和用于制备所述化合物的方法，其中R1选自H、CH3、CN、CH2CN、C(CH3)2CN和F；R2选自H、O(C1‑C3烷基)R5、CH2CN和CN；R3选自H、OCH3、CN、C(CH3)2CN和CH2CN；R4选自H和CH3；R5选自H、CN、C(CH3)2CN、OCH3、S(O)2CH3和C(CH3)2OH；条件是，选自R1、R2、R3和R4中的至少一个是H。(I)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及三唑并吡啶化合物或者它们的药学上可接受的盐，以及化合物在治疗中的用途。本专利技术的三唑并吡啶化合物是GPR-40的激活剂。GPR-40也称为游离脂肪酸受体1(FFA1或者FFAR1)，据报道主要在啮齿动物胰腺β细胞、胰岛瘤细胞系和人体胰岛中以高水平表达。胰岛素分泌的葡萄糖调节是激活GPR-40的重要特征。实现GPR-40激活的化合物与刺激患有II型糖尿病(T2D)的患者中的胰岛素分泌相关。作为GPR-40激活剂的化合物期望在GPR-40介导的病况的治疗中使用。WO2004/041266公开了GPR-40受体功能调节剂，其包括具有芳环和能够释放阳离子的基团的化合物。本专利技术提供下式I的化合物，或者其药学上可接受的盐：I其中R1选自H、CH3、CN、CH2CN、C(CH3)2CN和F；R2选自H、O(C1-C3烷基)R5、CH2CN和CN；R3选自H、OCH3、CN、C(CH3)2CN和CH2CN；R4选自H和CH3；并且R5选自H、CN、C(CH3)2CN、OCH3、S(O)2CH3和C(CH3)2OH；条件是，选自R1、R2、R3和R4中的至少一个是H。本专利技术的化合本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为：其中，R1选自H、CH3、CN、CH2CN、C(CH3)2CN和F；R2选自H、O(C1‑C3烷基)R5、CH2CN和CN；R3选自H、OCH3、CN、C(CH3)2CN和CH2CN；R4选自H和CH3；并且R5选自H、CN、C(CH3)2CN、OCH3、S(O)2CH3和C(CH3)2OH；条件是，选自R1、R2、R3和R4中的至少一个是H。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.01.10 US 61/9257971.化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为：其中，R1选自H、CH3、CN、CH2CN、C(CH3)2CN和F；R2选自H、O(C1-C3烷基)R5、CH2CN和CN；R3选自H、OCH3、CN、C(CH3)2CN和CH2CN；R4选自H和CH3；并且R5选自H、CN、C(CH3)2CN、OCH3、S(O)2CH3和C(CH3)2OH；条件是，选自R1、R2、R3和R4中的至少一个是H。2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3是H。3.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或...

【专利技术属性】
技术研发人员：C汉杜基，P麦蒂，AR米勒，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：美国;US