包含聚(单硬脂酰甘油-共-琥珀酸酯)聚合物的局部用凝胶组合物及用于增强有益剂局部应用的方法技术

本发明专利技术公开了一种组合物，所述组合物包含：有益剂；包括聚(单硬脂酰甘油‑共‑琥珀酸酯)聚合物在内的至少一种聚合物；至少一种低级醇；以及至少一种共溶剂；还公开了一种用于增强有益剂局部递送的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于增强有益剂局部应用的组合物和方法。所述组合物包含有益剂、包括聚(单硬脂酰甘油-共-琥珀酸酯)聚合物在内的至少一种聚合物、至少一种醇以及至少一种共溶剂。所述组合物可用于局部涂敷的个人护理应用。
技术介绍
用于递送有益剂的液体组合物是熟知的。典型的制剂包括溶液、乳液、悬浮液和凝胶。粘度可根据预期应用区域、预期用途(免洗型或冲洗型)或消费者偏好而改变。液体通常易于分配和铺展。一直需要改善的液体组合物。还需要提高有益剂的皮肤渗透的组合物。美国专利6,419,913提出了增强皮肤渗透的胶束组合物。这些组合物虽然有效，但可能难以制造并且产品成本相对较高。申请人现已发现新型局部用组合物及增强有益剂局部应用的方法。所述组合物包含有益剂、包括聚(单硬脂酰甘油-共-琥珀酸酯)聚合物在内的至少一种聚合物、至少一种低级醇以及至少一种共溶剂。所述组合物可用于美容产品、皮肤护理产品、伤口护理产品、皮肤病产品和其他个人护理产品，以及其他应用和行业。
技术实现思路
本专利技术提供了一种组合物，所述组合物包含包括聚(单硬脂酰甘油-共-琥珀酸酯)聚合物在内的至少一种聚合物、至少一种醇以及至少一种共溶剂。本专利技术还提供了包含上述组合物的个人护理组合物以及用于增强有益剂局部应用的方法。具体实施方式如本文所用，除非另外指明，否则所有百分比均按基于所提及组合物的总重量的重量计。本文提及的所有专利和已公布的专利申请的公开内容均全文以引用方式并入。如本文所用，“有益剂”是对组织(例如能够对人体施加生物效应的物质)具有美容或治疗效果的化合物(例如合成化合物或从自然来源分离的化合物)，例如治疗药物或美容剂。有益剂的示例包括小分子、肽、蛋白质、核酸物质和营养物质(例如矿物质和提取物)。有益剂的用量将取决于有益剂和/或最终产品的预期用途。有益剂可为液体、固体或半固体。如本文所用，“药学上可接受的”、“美容上可接受的”、“皮肤病学上可接受的”意指适合与组织(例如，皮肤、毛发、粘膜、上皮等)接触使用，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、刺激性或变应性应答。如本文所用，“安全有效量”意指足以达到所期望程度的理想有益效果、但又低至足以避免严重副作用的量。该成分或组成物的安全有效量将根据正在治疗的部位、最终使用者的年龄、治疗的疗程和性质、所用的特定成分或组合物、所用的特定载体等因素而改变。如本文所用，术语“治疗”意指症状的减轻或消除，疾病或病况的治愈、预防或抑制，或组织生长/愈合或美容学病症的改善，诸如减少皮肤皱纹/细纹、眼袋、脂肪团块、皮肤印记/色素沉着过度或肤色不均的出现。为了提供更简明的描述，本文给出的一些数量表述没有用术语“约”修饰。应当理解，无论是否明确地使用了术语“约”，本文所给出的每个量都意在指代实际的给定值，并且还意在指代由本领域的普通技术人员可合理推测出的这些给定值的近似值，包括这些给定值的由实验和/或测量条件所引起的近似值。为了提供更简洁的描述，本文中一些定量表述被叙述为约X量至约Y量的范围。应当理解，当叙述范围时，所述范围并不限制于所叙述的上下界限，而应包括约X量至约Y量的整个范围或者它们之间的任何量或范围。本专利技术的组合物包含聚(单硬脂酰甘油-共-琥珀酸酯)聚合物。此类聚合物在美国专利7,034,037和7,030,127中提出，它们据此全文以引用方式并入。该共聚物的量足以形成凝胶，并且范围可为基于组合物总重量计的0.05重量％至约20重量％、或约0.1重量％至约20重量％、或约0.5重量％至约10重量％、或约1重量％至约10重量％、或约1重量％至约5重量％。本专利技术的组合物还包含至少一种低级醇。合适的醇包括乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、戊醇、苯甲醇、辛基癸醇、己基癸醇、丁基辛醇以及它们的混合物。该醇的量的范围可为基于组合物总重量计的约5重量％至约80重量％、或约5重量％至约40重量％、或约10重量％至约30重量％、或约15重量％至约25重量％。根据本专利技术的组合物还包含共溶剂。合适的共溶剂包括一种或多种多元醇。此类多元醇包括但不限于丙三醇(甘油)、聚甘油、二醇、聚二醇以及它们的混合物。聚甘油的示例包括但不限于双甘油(二聚丙三醇)、三甘油(三聚丙三醇或三聚甘油)、四甘油(四聚丙三醇或四聚甘油)、其他聚甘油(n聚甘油，其中n>4)以及它们的混合物。二醇的示例包括但不限于丙二醇、乙二醇、丁二醇及其异构体(例如，1,2-丁二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇和2,3-丁二醇)、戊二醇、己二醇及其异构体、丙二醇、二丙二醇、乙氧基二甘醇、甲基丙二醇、异戊二醇以及它们的混合物。聚二醇的示例包括但不限于各种分子量(即，分子量在300g/mol至10,000,000g/mol的范围内)的聚乙二醇(例如，PEG-200、PEG-400、PEG-1000、PEG-2000、PEG-4000、PEG-6000)、各种分子量的聚丙二醇(PPG)以及它们的混合物。该共溶剂的量的范围可为基于组合物总重量计的约1重量％至约50重量％、或约5重量％至约50重量％、或约10重量％至约40重量％、或约10重量％至约20重量％。本专利技术的组合物还可包含水。水的量的范围可为基于组合物总重量计的约20重量％至约80重量％、或约30重量％至约60重量％、或约40重量％至约50重量％。在一个实施方案中，该组合物还可包含至少一种亲水性聚合物，例如，天然或合成的亲水性聚合物。这种亲水性聚合物可溶于或部分溶于该组合物中。合适的亲水性聚合物包括但不限于乙烯基吡咯烷酮的均聚物和共聚物(例如，PVP或PVP/PVA共聚物)、乙烯醇的均聚物或共聚物(例如，聚乙烯醇或PVA)、聚丙烯酰胺、丙烯酸和/或甲基丙烯酸的均聚物或共聚物以及它们的盐和酯(例如，CARBOPO/CARBOMER 934、940、941、980、1342和1382以及ULTREZ 10和21)、纤维素聚合物(例如，羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羧乙基纤维素)、聚氨酯、淀粉及其衍生物以及合成和天然树胶(例如，阿拉伯树胶或黄原胶)。优选的亲水性聚合物为丙烯酸酯聚合物和共聚物，特别是经无水中和剂中和的聚丙烯酸酯。如果使用，亲水性聚合物的量通常为按组合物重量计的最多至约10％，或等于或小于约5％，或等于或小于约3％，或等于或小于约2％。一般来讲，该组合物可包含可溶于或可分散于凝胶或其组分中的任何附加成分(例如，有益剂或制剂赋形剂)。可使用药学上或美容上可接受的有益剂或赋形剂诸如植物或矿物质的提取物、天然或合成的小分子量化合物或聚合物、用于酸度调节的酸或碱(特别是弱酸或弱碱)、缓冲剂、螯合剂、抗氧化剂、增稠剂或胶凝剂。局部用组合物在应用中具有很多用途，并且可用于很多供人类和动物使用的消费及医疗产品中，所述消费及医疗产品例如为局部用组合物(例如霜剂、洗剂、凝胶剂、香波、清洁剂、粉末贴片、绷带和涂敷于皮肤或粘膜薄膜的面膜)、衣服(例如贴身衣、内衣、胸罩、衬衣、底裤、连裤袜、袜子、帽子、面罩、分指手套和连指手套)、亚麻制品(例如毛巾、枕巾或枕套和床单)、用于家庭和临床装置的消毒产品、用于植物的杀菌剂以及装置(例如牙刷、牙线、牙周植入物或嵌入物、牙箍、关节围垫/支撑、颊面贴片、例如隐形眼镜的眼睛插本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种局部用组合物，包含：有益剂；包括聚(单硬脂酰甘油‑共‑琥珀酸酯)聚合物在内的至少一种聚合物；至少一种低级醇；以及至少一种共溶剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.12.20 US 14/136,6881.一种局部用组合物，包含：有益剂；包括聚(单硬脂酰甘油-共-琥珀酸酯)聚合物在内的至少一种聚合物；至少一种低级醇；以及至少一种共溶剂。2.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述有益剂选自毛发生长剂、抗痤疮和/或抗红斑痤疮剂、抗衰老剂、脱色素剂、抗微生物剂、抗病毒剂、抗炎剂和镇痛药，其中所述至少一种低级醇选自乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、戊醇、苯甲醇、辛基癸醇、己基癸醇、丁基辛醇以及它们的混合物；并且其中所述至少一种共溶剂选自甘油、聚甘油、二醇、聚二醇以及它们的混合物。3.根据权利要求2所述的局部用组合物，其中所述聚甘油选自双甘油、三甘油、四甘油、n聚甘油，其中n>4，以及它们的混合物。4.根据权利要求2所述的局部用组合物，其中所述二醇选自丙二醇(propylene glycol)、乙二醇、丁二醇、1,2-丁二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、2,3-丁二醇、戊二醇、己二醇、丙二醇(propanediol)、二丙二醇、乙氧基二甘醇、甲基丙二醇、异戊二醇以及它们的混合物。5.根据权利要求2所述的局部用组合物，其中所述聚二醇选自聚乙二醇、聚丙二醇以及它们的混合物。6.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述有益剂的量为按所述组合物重量计的约0.001％至约20％；所述聚(单硬脂酰甘油-共-琥珀酸酯)聚合物的量为按所述组合物重量计的约0.05％至约20％；所述低级醇的量为按所述组合物重量计的约5％至约80％；并且所述共溶剂的量为按所述组合物重量计的约1％至约50％。7.根据权利要求6所述的局部用组合物，其中所述有益剂的量为按所述组合物重量计的约0.01％至约10％；所述聚(单硬脂酰甘油-共-琥珀酸酯)聚合物的量为按所述组合物重量计的约1％至约10％；所述低级醇的量为按所述组合物重量计的约5％至约40％；并且所述共溶剂的量为按所述组合物重量计的约5％至约40％。8.根据权利要求7所述的局部用组合物，其中所述有益剂的量为按所述组合物重量计的约1％至约5％；所述聚(单硬脂酰甘油-共-琥珀酸酯)聚合物的量为按所述组合物重量计的约1％至约5％；所述低级醇的量为按所述组合物重量计的约10％至约30％；并且所述共溶剂的量为按所述组合物重量计的约10％至约20％。9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述有益剂为米诺地尔。10.一种用于增强有益剂局部应用的方法，所述方法包括向人类或动物局部地施用根据权利要求1所述的组合物。...

【专利技术属性】
技术研发人员：Y·孙，A·戈齐尔斯卡，A·内森，J·M·吴，
申请(专利权)人：强生消费者公司，
类型：发明
国别省市：美国;US