一种三萜类化合物的医药用途制造技术

技术编号:13374927 阅读:85 留言:0更新日期:2016-07-20 03:39
本发明专利技术提供一种结构式I所示的三萜类化合物、其立体异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型体,或结构式I所示的三萜类化合物、其立体异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型体的药学上可以接受的盐在制备抗流感病毒药物中的用途,其中R1~R6如说明书中的定义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医学和药学
,具体涉及一种五环三萜类化合物的新的医药用途。
技术介绍
甲型流感病毒为常见流感病毒,对人类致病性高,不仅引起季节性流感,也曾多次引起世界性大流行,如1918年的西班牙大流感,1957年的亚洲流感,1968年的香港流感,以及2009年4月最初从墨西哥和美国爆发并在全球范围内广泛流行的甲型H1N1流感。由于甲型流感的高致病性和高死亡率,无论是季节性还是世界性流行,都会造成严重的经济负担和社会恐慌。疫苗虽然是防止病毒传染的最有效手段,但是由于甲型流感病毒容易变异且疫苗生产需要一定周期,导致流感疫苗的防治作用不尽如人意。药物治疗仍然是流感治疗的主要手段,尤其是在感染初期尽早采用抗流感病毒药物治疗,对于患者尤其是老人、儿童、有心血管等基础疾病的易感人群的预后有重要意义。目前临床上用于抗流感病毒的药物有:(一)离子通道M2阻滞剂,如金刚烷胺(Amantadine)、金刚乙胺(Rimantadine)等,此类药临床应用时间较长久,耐药毒株耐药较本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构式I所示的三萜类化合物、其立体异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型体,或结构式I所示的三萜类化合物、其立体异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型体的药学上可以接受的盐在制备抗流感病毒药物中的用途,其中,R1选自H、直链或支链C1‑C6烷氧基、甲酰基和乙酰基中的一种,或者选自0~2个羟基被C1‑C6脂肪酰基取代的鼠李糖、葡萄糖、岩藻糖和木糖中的一种,或者选自由0~2个羟基被C1‑C6脂肪酰基取代的鼠李糖、葡萄糖、岩藻糖、木糖连接成的任意二糖、三糖或四糖;R2、R5和R6选自甲基或‑CH2R7,其中R7选自羟基、取代或未取代的直链或支链C1‑C6烷氧基、甲酰氧基或乙酰氧基;R3和R4各自独立地选...

【技术特征摘要】
1.一种结构式I所示的三萜类化合物、其立体异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型体,
或结构式I所示的三萜类化合物、其立体异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型体的药学上
可以接受的盐在制备抗流感病毒药物中的用途,
其中,R1选自H、直链或支链C1-C6烷氧基、甲酰基和乙酰基中的一种,或者选自0~2个
羟基被C1-C6脂肪酰基取代的鼠李糖、葡萄糖、岩藻糖和木糖中的一种,或者选自由0~2个羟
基被C1-C6脂肪酰基取代的鼠李糖、葡萄糖、岩藻糖、木糖连接成的任意二糖、三糖或四糖;
R2、R5和R6选自甲基或-CH2R7,其中R7选自羟基、取代或未取代的直链或支链C1-C6烷氧
基、甲酰氧基或乙酰氧基;
R3和R4各自独立地选自羟基、取代或未取代的直链或支链C1-C6烷氧基、甲酰氧基或乙酰
氧基。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,R1选自H,或者0~2个羟基被C1-C4脂肪酰
基取代的鼠李糖、葡萄糖、岩藻糖和木糖中的一种,或者选自由0~2个羟基被C1-C4脂肪酰基
取代的鼠李糖、葡萄糖、岩藻糖、木糖连接成的任意二糖或三糖;
优选的,R1选自H,或者0~1个羟基被C1-C4脂肪酰基取代的鼠李糖、葡萄糖、岩藻糖和
木糖中的一种,或者选自由0~1个羟基被C1-C4脂肪酰基取代的鼠李糖、葡萄糖、岩藻糖、木
糖连接成的任意二糖或三糖;
更优选的,R1选自H,或者0~1个羟基被C1-C4脂肪酰基取代的下述单糖、二糖和三塘中
的一种或多种:
进一步优选的,R1选自H、或者0~1个羟基被C1-C4脂肪酰基取代的下述单糖、二糖和三
塘中的一种或多种:
3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于,R7选自羟基、直链或支链C1-C4烷氧基、
甲酰氧基或乙酰氧基;
优选的,R7选自羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异...

【专利技术属性】
技术研发人员:郭宝林方伟岑山余利岩
申请(专利权)人:中国医学科学院药用植物研究所中国医学科学院医药生物技术研究所
类型:发明
国别省市:北京;11

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