一种吡啶基修饰的苯并噁唑衍生物的制备方法和在抗肿瘤方面的应用技术

本发明专利技术公开了一种含有吡啶基的苯并噁唑类化合物的结构及其制备方法。以2‑甲基苯并噁唑及吡啶醛为原料，在无水无氧及在叔丁醇钾的作用下一步反应生成吡啶基共轭苯并噁唑类杂环化合物。该制备方法具有反应步骤简单、反应时间短、选择性好等优点。另外还提供了抗肿瘤作用的应用研究，化合物1、2、3体外抑制HepG2细胞增殖的IC50分别为87.7μM、9.6μM和33.5μM。其中，化合物2在100μM浓度下对HepG2细胞体外增殖的抑制率高达85％。

【技术实现步骤摘要】
201610246474

【技术保护点】
一种吡啶基修饰的苯并噁唑衍生物的制备方法及在抗瘤方面的应用，其特征在于：结构式如下：式中，R为等。

【技术特征摘要】
1.一种吡啶基修饰的苯并噁唑衍生物的制备方法及在抗瘤方面的应用，其特征在于：结
构式如下：
式中，R为等。
2.权利要求1所述一种吡啶基修饰苯并噁唑的制备方法，其特征在于，步骤如下：
1)在氩气保护下，在反应容器中加入叔丁醇钾和新干燥的四氢呋喃，在0℃搅拌10分
钟，然后逐滴加入2-甲基苯并噁唑，继续在0℃搅拌10分钟反应10分钟，接着在0℃慢慢滴
加吡啶醛的四氢呋喃溶液，继续搅拌反应2小时。其中，叔丁醇钾与吡啶醛摩尔比为2∶1；2-
甲基苯并噁唑与吡啶醛摩尔比为1.1∶1。
2)反应停止后，倒入200毫升水中，用二氯甲烷萃取3次，合并有机层，水洗，干燥，
除去有机溶剂，残留物经硅胶层析柱分离提纯，...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐海军，王小雨，房仙颖，徐徐，郭颖欣，杜丽婷，王石发，
申请(专利权)人：南京林业大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32