释放化妆品和药物的体系制造技术

本发明专利技术公开了一种将一种或多种活性剂释放至目标部位的新制剂。该制剂包括水溶性或水分散性的聚合物载体、粘合剂、一种或者多种活性剂以及背衬层。本发明专利技术还公开了该制剂的使用和制备方法。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
人们通常愿意在特定体表部位例如皮肤、指甲、毛发、或者牙齿上用药物、化妆品、装饰品进行处理。为了使这种处理产生效果，可以在所要处理的体表部位使用含有一种或多种药物、化妆品或装饰品的洗剂、乳膏剂、软膏剂、泡沫剂(foam)、散剂、硬膏剂、乳剂、绷带、或者胶粘帖剂。洗剂、乳膏剂、软膏剂、泡沫剂、乳剂和散剂也许不是理想的释放活性剂的制剂，因为在预期的效果完全发挥之前活性剂就有可能随着上述制剂很容易从体表部位例如皮肤上失去。这些制剂容易物理性地从皮肤上丢失，例如与衣服或身体其它部位的接触。这种丢失不但影响预期的效果，而且在致使组分丢失的衣服或身体部位上产生令人不快的污渍。还有，对于应用剂量很重要的情况，通常由于其自身的性质而难以可靠地分配适当定量的处理剂量，而对于效果完全发挥之前释放处理试剂的制剂就可能丢失的情况就更困难了。这些制剂不理想的原因还在于它们可能使所处理的体表部位具有油性、潮湿、粘滞或滑溜的感觉。绷带和胶粘贴剂已被用于向体表部位释放活性剂，可减少活性剂过早的丢失，实现可靠的剂量，减少污渍。然而，这类处理用制剂通常占空间较大而使得使用者感到不舒服。而且，在处理之后，从体表部位除去绷带或者胶粘贴剂常常会造成不舒服感或疼痛感。向粘膜表面释放药物的制剂可以是水溶性的，因此在释放药物之后可被溶解掉。例如包括单层水溶性聚合物、活性剂和任选一种或多种附加成分的膜剂可以粘着在粘膜上(mucoadhesive)，可用于将药物或化妆品快速释放至口腔内粘膜。这种膜剂被设计成能够在口腔中快速溶解，从而最大限度地缩短使用者持续的不舒服感。这种制剂通常不适合用于干燥的体表部位，因为它们依靠膜剂与口腔中的唾液和内层粘膜产生的水分的相互作用而使得该制剂具有粘性。并且，由于该制剂通常被特别设计为在口腔中快速溶解而不适用于发挥持久的效果。已知其它水溶性释放制剂在一定程度上适合用于局部释放药物或化妆品。例如含有聚噁唑啉聚合物组分和粘胶层的膜剂可以被用于释放某些抗微生物药物。然而，这种膜剂在长期保存的过程中粘胶层中的粘合剂能够扩散到薄膜层，从而将制剂粘胶层中的部分粘性转移到薄膜层。这样，粘胶层将失去部分预期的粘性，而膜层却增加了粘性，使得该制剂不便于使用。药物可以通过由药物、制膜聚合物和任选的释放剂或填充剂形成的混悬物制得的膜剂释放到体表部位。然而，这种膜剂通常不容易很好地粘着在干燥的体表部位，而在没有润湿的步骤时，活性剂不容易被释放到干燥的体表部位。使用包括含有沐浴剂的水溶性粘胶层和任选水溶性保护材料的贴剂时，沐浴剂能够同时被释放到体表部位和溶解于沐浴用水中。然而，由于这种贴剂能够溶于浴液中，其将处理剂直接释放到预定的特定区域的效果是有限的。现在迫切的需要一种能够将各种处理剂释放于各体表部位的简单制剂。专利技术概述本专利技术提供一种用于释放活性剂的简单制剂(device)，所设计的制剂具有能够释放数目众多的各种活性剂的优点。通常，本专利技术所设计的制剂方便使用并易于除去。在一些实施方案中，该制剂被设计成可将预定量的单位剂量物质释放到所限定的特定部位。某些制剂的实施方案适用于干燥的皮肤、毛发或指甲，而制剂的另一些实施方案适用于湿润的表面例如牙齿或粘膜组织。本专利技术的制剂通过多种设计可以制成具有持久效果或能够快速溶于或分散于水的剂型。本专利技术提供一种用于向目标部位释放至少一种活性剂的制剂，包括含有至少一种聚合物和至少一种增塑剂的基本水溶性或基本水分散性的载体，并且有第一面和第二面；位于载体第一面至少部分区域的基本水溶性或基本水分散性的粘合剂，和具有与载体第一面接触的载体面，以及通常与载体面相对的作用面(application surface)；至少一层粘着在粘合剂作用面上、载体第二面上或者两者面上的，且可以被剥离的背衬层(support layer)。另外，该制剂还包括至少一种与载体、粘合剂结合或与两者都结合的活性剂。本专利技术还包括向目标部位释放至少一种活性剂的方法，该方法包括制备一种释放制剂，该制剂包括i)含有至少一种聚合物和至少一种增塑剂的基本水溶性或基本水分散性的载体，并且有第一面和第二面，ii)位于载体第一面至少部分区域的基本水溶性或基本水分散性的粘合剂，和具有与载体第一面接触的载体面，以及通常与载体面相对的作用面，iii)至少一种与载体、粘合剂结合或与两者都结合的活性剂，iv)至少一层粘着在粘合剂作用面上、载体第二面上或者两者面上的，且可被剥离的背衬层；将所述的制剂粘合于目标部位，使所述的活性剂被释放于局部体表部位，然后除去该制剂。从下文的详细描述、实施例和权利要求书以及附图可以看出本专利技术很显然还具有很多其它特征和优点。在说明书全文中的一些地方，通过所列的实施例给予教导。在各个实例中，所采用的列举仅仅是代表性的例子，而不能被理解为穷举。定义对于本专利技术的目的，下列定义具有下述的含义。“A”或“an”指一个或者多个所述的要素。“活性剂”广义地指对使用者发挥任何效果的任何试剂，不管该试剂是否具有生物活性。因此，活性剂包括局部药物，例如但不限定于抗微生物药、抗真菌药、甾族类和其它消炎药；全身性药物例如但不限定于激素、维他命或者药品；以及化妆品例如但不限定于着色剂、脱色剂或者装饰用品。“结合”(associating，in association with)或其类似的定义包括任何形式的将活性剂与载体或粘合剂混合或者将活性剂附着于载体或粘合剂上。这些形式包括但不限定于下述实例活性剂在载体或粘合剂中形成混悬物或乳状物，或者被载体或粘合剂吸附或吸收。活性剂也可以以涂层的形式覆盖于载体或粘合剂表面上而与载体或粘合剂结合。“冷水可溶性的”或“冷水可分散性的”指2.5cm×2.5cm尺寸的样品浸没于装有500ml的水或其它水溶液的烧杯中，在温和搅拌下(例如，用磁力搅拌器搅拌形成灌装线的75％的漩涡)，所述的材料能够在低于约40℃于约2分钟内溶解于或分散于水中或其它水溶液中。“增塑剂”广义地指任何能够增加聚合物膜或纤维织物柔韧性的材料。“处理”广义地指活性剂对使用者产生的任何预期的效果。处理包括药物处理，例如但不限于药物、激素、抗微生物药等等的释放；化妆处理例如但不限定于释放毛发或皮肤着色剂和转移装饰品、图案、掩膜、纹身、或贴花。专利技术详述本申请提供释放一种或者多种药物、化妆品或装饰品活性剂的新制剂。本专利技术的制剂适合用于各种处理，并可被设计为便于操作、易于使用，可向限定的特定部位释放处理剂。本专利技术制剂还可以被设计为释放全身作用的处理剂，下文将作更详细的描述。该制剂含有用于传递一种或多种活性剂的基本水溶性或基本水分散性的载体。该载体可以为薄膜、纤维织物、胶带或任何其它适合释放活性剂的形式。该制剂还包括位于载体一表面的至少部分区域上的粘合剂。该活性剂可以包括一种或多种药物、化妆品、装饰品或其它合适类型的试剂。该活性剂可以以涂布、溶解、悬浮、乳化、或者其它形式与载体、粘合剂结合或与两者结合。该制剂任选包括一层或多层可被剥离的背衬层粘着于载体、粘合剂或两者上面。因此，本文所述的“制剂”是指由载体、粘合剂和至少一种活性剂、包括或者不包括背衬层所形成的复合体。如果存在，背衬层可以为制剂提供支撑和结构，因而使该制剂易于操作和使用。本专利技术制剂可以于体表部位局部使用本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于向局部体表部位释放至少一种活性剂的制剂，其中包括：含有至少一种聚合物和至少一种增塑剂的基本水溶性或基本水分散性的载体，并且有第一面和第二面；位于载体第一面至少部分区域上的基本水溶性或基本水分散性的粘合剂，和具有与载体第一 面接触的载体面，以及通常与载体面相对的作用面；和至少一层粘着在粘合剂作用面、载体第二面或两面之上的，且可被剥离的背衬层。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：克里斯廷J戈德比，史蒂文S坎特纳，马修T斯科尔茨，
申请(专利权)人：三M创新有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]