降低具有苦味和所需味道的物质的苦味的方法技术

已发现，基本上无味的甜味抑制剂是苦味抑制剂或阻滞剂。反之，基本上无味的葳味抑制剂是甜味抑制剂或阻滞剂。（*该技术在2011年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
概括地说，本专利技术涉及苦味和甜味抑制剂或阻滞剂。更具体地说，本专利技术涉及用基本上无味的甜味抑制剂降低或阻滞苦味，和用基本上无味的苦味抑制剂降低或阻滞甜味。业已证明，人体需要降低钠摄取量。过量摄取钠与高血压和过早发生心脏病有关。在过去二十多年，该问题已由无数研究人员以各种形式提出。已知多种化合物是咸的，但作为盐的代用品都有问题。氯化钾有明显的苦的余味，至少有一些人认为氯化铵有它带来的鱼腥味。氯化锂尽管咸味不错，但毒性高。目前，降低钠摄取量是通过节制和/或用氯化钾替代氯化钠实现的。当今，市场上有多种产品是利用氯化钾作为咸味剂。所有这些盐替代物都依靠掩盖氯化钾苦味的成分。这些高度香味的成分由洋葱、大蒜、辣椒、红胡椒、辣椒粉和许多其它调味品等等构成。已发现这些产品中没有一种能广泛地接受。目前流行的唯一其它可能的钠降低机理（市场上迄今未应用）是Tamura等人近来公开的二肽型分子（见Agrico.Biol。Chem.53（6），1625-1633，1984），它们不是盐的代用品，但据说是盐的增强剂。这种二肽型分子可增强氯化钠的咸味，也许能降低总的钠摄取量。已证明，这些分子可用于降低钠摄-->取量。有关味道的感觉、特别是在甜味领域有许多文献。在过去二十多年，许多研究人员都在力图开发出新的无热量甜味剂。这项工作始于几年前真正地探索引入Aspartame（L-天冬氨酰-L-苯基丙氨酸甲酯）。由于此项工作的结果，现已知道大量的甜味分子物。在此期间，对于甜味的感觉以及分子与甜味受体部位相互作用，也做了大量的工作。所有这些工作都清楚地得出一个要点，即：甜味受体部位和苦味受体部位紧密联系和/或彼此相关。已知道，例如如果甜味分子稍做改变（特别是在其空间分布和/或定向中），那么它们可变苦或无味。一般来说，分子的改变将使其从任一种这样的味道（甜，苦或无味）变成任一种其它味道（以下称作“变性”）。因此，这使我们想到，甜味的感觉和苦味的感觉很可能与相同受体、相同受体的位置部分或非常接近的空间相关位置有关。就二肽类增甜剂而言，这一特点可得到充分说明。例如，L-天冬氨酰-L-苯基丙氨酸甲酯（Aspartame）相当甜。而L-天冬氨酰-D-苯基丙氨酸甲酯却很苦。这样的“变性”几乎拓展到所有公知的二肽类增甜剂，包括天冬氨酰-D-丙氨酸酰胺，其中天冬氨酰-D-丙氨酸烷基酰胺是甜的，相应的L-酰胺却是苦的。对于氨基丙二酸衍生物、天冬氨酰丙氨酸酯和大多数其它增甜剂化合物也存在类似例子。这些事实（例如一种化合物变性）使我们得出结论：A.如果一个分子具有与已知增甜剂类似的空间排列;以及B.稍做变化，那么该分子可制成基本无味（即，基本上也不甜也不苦，无余味）;这样的化合物应大致以甜味或苦味化合物能作用但无伴生味道的方式与受体位置作用。如果能这样做的话，那么该种-->无味分子将抑制其它分子进入相邻的受体位置。所以，我们断言发现了以下情况：A.如果该分子是一种甜味抑制剂且基本上或实质上无味，则它不仅抑制或降低物质的甜度，而且还能抑制或降低苦味感;以及B.如果该分子是一种苦味抑制剂且基本上或实质上无味，则它不仅抑制或降低物质的苦味，而且还能抑制或降低甜味感。因此，按照本专利技术，已发现基本无味的甜味抑制剂是具有苦味特性的可摄取物质的有效苦味抑制剂。而且，按照本专利技术，已发现基本上无味的苦味抑制剂是具有苦味特性的可摄取物质的有效的甜味抑制剂。另外，已发现当可摄取物质具有所需特性，例如咸味和/或酸味时，这些所需特性不会受到本专利技术的无味的甜味抑制剂和/或无味的苦味抑制剂抑制或产生不利影响。还发现，某类甜味抑制剂（即以下特定系列的芳烷基羧酸盐）以足够用量与氯化钾和氯化钠或氯化铵的混合物一起使用时，它们不仅抑制或阻滞氯化钾的苦味，还能提高氯化钠或氯化铵的咸味。这里所用的术语“基本上无味”意指“实质上既不甜也不苦”。余味（如果有的话）不包括在此定义内。它的最初味道实质上既不甜也不苦。这里所用的术语“甜味抑制剂”意指一种化合物，该化合物与天然具有或被提供甜味的可摄取的化合物或组合物混合时能降低或消除感觉上的甜味。可用于本专利技术的甜味抑制剂是先有技术那些甜味抑制剂和基本无味的化合物。在许多情况下，先有技术那些不是无味的甜味抑制剂可-->基本上变成如无味的，方法是稍改变甜味抑制剂分子，例如异构分子再定向或在抑制剂分子中加入或取代不同基团。可用作苦味阻滞剂或降低剂的甜味抑制剂合适代表例如下：A.具有以下结构式的芳烷基羧酸盐：其中m为0或1，当m为0时n为1，2或3且p为1，2，3或4，当m为1时n为1或2且p为0，1，2，3或4;q为0或1;R为H或低级烷基（如C1-C3烷基）;取代基R′可相同或不同，各代表低级烷氧基（如C5）、苯氧基或低级烷基或三氟甲基;和/或两个取代基R′一起代表直接或通过氧杂基连到苯环两个位置上的脂链，例如亚烷基二氧基、亚烯基二氧基、亚烷氧基或亚烯氧基;和/或一个取代基R′代表羟基，而至少一个其它取代基R′代表烷氧基;且X代表生理上可接受的阳离子。在结构式中，X优选为碱金属，碱土金属或铵阳离子。特别优选的阳离子是钠和钾。R′基优选在3-和/或4-位上且优选为甲氧基。在这类甜味抑制剂范围内的化合物及其制备方法在美国专利4，567，053中做了说明，在此授引以供参考。这类化合物的例子是：2-（4-甲氧基苯氧基）丙酸4-甲氧基苯氧基乙酸2-（4-甲氧基苯基）丙酸2-（4-乙氧基苯氧基）丙酸-->3-（3，4-二甲氧基苯氧基）丙酸3-（3，4-二甲氧基苯基）丙酸3-（2，3，4-三甲氧基）丙酸3-（2-甲氧基苯基）丙酸1，4-苯并二噁烷-6-乙酸3-（2，3，4-三甲氧基苯基）丙酸3-（3，4，5-三甲氧基苯基）丙酸3-（4-甲氧基苯基）丙酸4-（4-甲氧基苯基）丁酸2-甲氧基苯基乙酸3-甲氧基苯基乙酸4-甲基苯基乙酸4-三氟甲基苯基乙酸苯基丙酮酸2，3-二羟基苯甲酸2-羟基-4-氨基苯甲酸3-羟基-4-氨基苯甲酸3-（4′-甲氧基苯甲酰）丙酸3-（2′，4′-二甲氧基苯甲酰）丙酸3-（3′，4′-二甲氧基苯甲酰）丙酸3-（4′-甲氧基苯甲酰）-2-甲基丙酸3-（4′-甲氧基苯甲酰）-3-甲基丙酸3′-（4-甲氧基苯甲酰）-2，3-二甲基丙酸，及其生理上可接受的盐。-->还发现，这类甜味抑制剂能提高咸味。所以，有效量的这些化合物连同苦味物质（如氯化钾）与氯化钠和/或氯化铵的混合物一起使用，能降低苦味和提高氯化钠或氯化铵的咸味。B.由以下通式表示的化合物及其生理上可接受的盐：其中R7选自氢和C1-C3烷基，R3选自氢和C1-C3烷基且R1为基团式中R2，R3，R4，R5和R6相互无关地选自氢，C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，C1-C12羟烷基，羟基和羧基。在这类甜味抑制剂之内的化合物在美国专利4，544，565中做了介绍，在此授引以供参考。这类代表性的物质包括：3-（3′，4′-二甲基苯甲酰）丙酸，3-（2′，4′-二甲基苯甲酰）丙酸，3-（2′-甲基-4′-乙基苯甲酰）丙酸，3-（2′，4′，6′-三甲基苯甲酰）丙酸，3-（4′-羧基苯甲酰）丙酸，3-（4′-羟基苯甲酰）丙酸，3-（3′-甲基-4′-羟基苯甲酰）丙酸，-->3-（2′，4本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可摄取的产品，它包括一种具有苦味特性的物质和一种降低苦味量的至少一种基本上无味的甜味抑制剂。

【技术特征摘要】
US 1990-6-1 07/531.3881、一种可摄取的产品，它包括一种具有苦味特性的物质和一种降低苦味量的至少一种基本上无味的甜味抑制剂。2、按照权利要求1所述的可摄取的产品，其中所述物质是一种具有苦味和所需味道特性的盐。3、按照权利要求2所述的可摄取的产品，其中所述盐是氯化钾。4、按照权利要求1所述的可摄取的产品，其中甜味抑制剂的量为0.001-10.0%（重量）。5、按照权利要求1所述的可摄取的产品，其中甜味抑制剂的量为0.05-3.5%（重量）。6、按照权利要求1所述的可摄取的产品，其中抑制剂具有以下结构式：式中m为0或1，当m为0时，n为1，2或3，p为1，2，3或4，当m为1时，n为1或2且p为0，1，2，3或4;q为0或1;R为11或低级烷基;R′为低级烷氧基，苯氧基，低级烷基，三氟甲基;或两个R′取代基合起来代表直接或通过氧基连到苯环两个位置上的脂链，或一个R′取代基为羟基，而至少一个其它R′取代基为烷氧基且X为生理上可接受的阳离子。7、按照权利要求1所述的可摄取的产品，其中抑制剂具有以下结构式：其中R7选自氢和C1-C3烷基，R8选自氢和C1-C3烷基且R9是基团式中R2，R3，R4，R5和R6相互无关地选自氢，C1-C3烷基，C1-3烷氧基，C1-3羟烷基，羟基和COOH;以及它的无毒盐。8、按照权利要求1所述的可摄取的产品，其中抑制剂具有以下结构式：其中A是COOH或SO3H，Y是羟基且R1，R2和R3是氢或烷基C1-3烷基，环丙基，羟基，OCH3，OCH2CH3，CH2OCH3，CH2CH2OH，CH（CH3）CH2OH，CHO，COCH3，CH2CHO，COOH，CH2COOH，COCH3，OCOCH3，CONH2，NHCHO，F，Cl，Br，I，CF3，SCH3，SCH2CH3，CH2SCH3，SO3H，SO2NH2，SOCH3，CH2SO3H和CH2SONH及其生理上可接受的盐。9、按照权利要求6所述的可摄取的产品，其中m是0，n是1且取代基R′在3-和4-位。10、按照权利要求6所述的可摄取的产品，其中R是烷氧基或两个取代基R′一起代表亚烷二氧基。11、按照权利要求6所述的可摄取的产品，其中X′是碱金属阳离子。12、按照权利要求11所述的可摄取的产品，其中碱金属阳离子是钾或钠。13、按照权利要求6所述的可摄取的产品，其中q是1。14、按照权利要求6所述的可摄取的产品，其中甜味抑制剂是一种盐化合物：选自2-（4-甲氧基苯氧基）丙酸4-甲氧基苯氧基乙酸2-（4-甲氧基苯基）丙酸2-（4-乙氧基苯氧基）丙酸3-（3，4-二甲氧基苯氧基）丙酸3-（3，4-二甲氧基苯基）丙酸3-（2，3，4-三甲氧基苯氧基）丙酸3-（2-甲氧基苯基）丙酸1，4-苯并二噁烷-6-乙酸3-（2，3，4-三甲氧基苯基）丙酸3-（3，4，5-三甲氧基苯基）丙酸3-（4-甲氧基苯基）丙酸4-（4-甲氧基苯基）丁酸2-甲氧基苯基乙酸3-甲氧基苯基乙酸4-甲基苯基乙酸4-三氟甲基苯基乙酸苯基丙酮酸2，3-二羟基苯甲酸2-羟基-4-氨基苯甲酸3-羟基-4-氨基苯甲酸3-（4′-甲氧基苯甲酰）丙酸3-（2′，4′-二甲氧基苯甲酰）丙酸3-（3′，4′-二甲氧基苯甲酰）丙酸3-（4′-甲氧基苯甲酰）-2-甲基丙酸3-（4′-甲氧基苯甲酰）-3-甲基丙酸3-（4′-甲氧基苯甲酰）-2，3-二甲基丙酸，及其生理上可接受的盐。15、按照权利要求1所述的可摄取的产品，其中基本上无味的甜味抑制剂具有下式结构：式中n为0，1或2;R是H或一吸电子基;R′是一个选自下式中的基团：式中Z和Z′可相同或不同，选自OH，OR″，NH2，NHR″，N（R″）2;K″是烷基，芳基，芳烷基，烷芳基，环烷基，烷基取代的环烷基（优选C4-C20）;R′′′是氢，低级烷基支化的低级烷基，芳基，芳烷基，烷芳基或氨基侧链;且X是生理上可接受的盐。16、按照权利要求15所述的可摄取的产品，其中R是H。17、按照权利要求15所述的可摄取的产品，其中R是吸电子的脲基或胍基。18、按照权利要求15所述的可摄取的产品，其中R′是且R′′′是氨基酸的侧链。19、按照权利要求16所述的可摄取的产品，其中R′是且R″是氨基酸的侧链，且R′′′是烷基，支化烷基，环烷基，芳基，芳烷基和烷芳基或氨基酸的侧链。20、按照权利要求19所述的可摄取的产品，其中R′是以下基团：21、按照权利要求1所述的可摄取的产品，其中基本上无味的甜味抑制剂具有以下结构式：式中R和R′是烷基，环烷基，芳烷基，烷芳基和芳基;且X是生理上可接受的阳离子。22、按照权利要求21所述的可摄取的产品，其中R是烷基且R′是芳基。23、按照权利要求21所述的可摄取的产品，其中R和R′均为烷基。24、按照权利要求1所述的可摄取的产品，其中基本上无味的甜味抑制剂是一种下式化合物：其中R′是选自以下基团中的一个基团：烷基，芳基，芳烷基，烷芳基，式中Z和Z′可相同或不同，选自OH，OR″，NH2，NHR″，N（R″）2;R″是烷基，芳基，芳烷基，烷芳基，环烷基，烷基;取代的环烷基;且R′′′是氨基酸的侧链;及其生理上可接受的盐。25、按照权利要求24所述的可摄取的产品，其中R是下式基团：26、按照权利要求24所述的可摄取的产品，其中R′′′是氨基酸甲硫氨酸的侧链，且R是基团27、一种降低具有苦味和所需味道的物质中的苦味而不抑制所需味道特性的方法，该方法包括在所述物质中加入降低苦味量的至少一种基本上无味的甜味抑制剂。28、按照权利要求27所述的方法，其中所述物质是一种具有苦味和所需味道特性的盐。29、按照权利要求27所述的方法，其中所述盐是氯化钾。30、按照权利要求27所述的方法，其中所述甜度抑制剂的量为0.001-10.0%（重量）。31、按照权利要求27所述的方法，其中所述甜度抑制剂的量为0.05-3.5%（重量）。32、按照权利要求27所述的方法，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特J库滋，为廉母D付勒，
申请(专利权)人：生物研究公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]