本发明专利技术涉及一种Graveobioside A在制备抗高尿酸血症和抗痛风中的药物或保健食品中的应用。本发明专利技术还提供一种治疗高尿酸血症和抗痛风的药物或保健食品，以Graveobioside A为活性成分，配入适量医药上的载体或赋形剂制成的制剂。本发明专利技术的Graveobioside A可显著降低氧嗪酸钾盐致高尿酸血症模型小鼠的血清尿酸，不同程度降低黄嘌呤氧化酶活性，对小鼠关节炎有明显抑制作用。对高尿酸血症或痛风具有防治作用，可应用于制备抗高尿酸血症或抗痛风的药物或保健食品。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然药物化学和医药
，具体地说，涉及一种Graveobioside A 在制备抗高尿酸血症和抗痛风的药物中的应用。
技术介绍
痛风是细小针尖状的尿酸盐的慢性沉积所致的一种疾病，痛风的生化标志是高尿 酸血症。其临床表现为尚尿酸盐结晶而引起的痛风性关节炎和关节畸形，周身局部出现红、 月中、热、痛等症状，痛风一般分为无症状期、急性关节炎期、间歇期及慢性关节炎期，痛风在 早期阶段往往仅表现间断发作的急性关节炎。以单关节受累为主，关节肿痛通常持续7-10 天，可自发或通过药物缓解，在间歇期无任何症状。而随着痛风病程的延长，发作次数、累及 受累关节数目逐渐增多，间歇期也开始出现关节症状。同时关节或皮肤软组织中痛风石形 成，关节出现毁损甚至致残。肾脏也出现肾结石、慢性肾损伤等表现，最终可能发展为慢性 肾功能衰竭。痛风同时是糖尿病、慢性肾病、肥胖、高血压、肾结石、心梗等多种代谢相关疾 病的危险因素。究其原因，痛风主要是先天遗传基因以及后天饮食环境两个因素共同造成 的，其病理都跟代谢酶有关，嘌呤碱基分解代谢的关键酶是黄嘌呤氧化酶(XOD)，它是决定 体内尿酸生成速度的限速酶。 目前，对于痛风与高尿酸血症的常规治疗仍以西药为主，现代医学对痛风的治疗 方法多以消炎止痛、促进尿酸盐排泄、降低血尿酸为主，西医治疗痛风的药物主要分为以下 两大类:抗炎药:包括秋水仙碱，非留体类抗炎药(NSAIDs)，糖皮质激素，肾上腺皮质激素， 氨基葡萄糖，IL-I抑制剂等；降尿酸药:有促尿酸排泄药苯溴马隆，抑制尿酸生成药别嘌呤 醇、非布司他。这些药物以不同的作用环节达到缓解或治疗痛风与高尿酸血症的目的，但越 来越多的临床观察发现它们都具有一定的毒副作用。研究发现，中药对治疗痛风也有较好 的效果，并显示较小或无的毒副作用。一些中药通过抗炎、镇痛活性抑制足肿胀而发挥作 用，如短葶山麦冬、秦艽醇提物、黄柏等，Tian YQ等，对短葶山麦冬水提物及其有效部位抗 炎活性研究中发现，采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶或组胺诱导小鼠足跖肿胀模 型，短葶山麦冬具有显著体内外抗炎活性。另外一些中药通过抑制XOD的活性而发挥作用， 如肉桂细枝、买麻藤、泽兰、虎杖水提取物等。从葡萄籽提取的原花青素，植物提取的黄酮 类、槲皮素、紫槲皮苷，从蜂蜜提取的蜂胶可抑制肝脏的X0D，降低高尿酸血症模型小鼠血液 尿酸水平。 芹菜籽风味独特，芹菜籽中油脂含量丰富，同时其中含有多种生理活性物质，主要 包括:丁基苯酞类(其药用有效成分为3-正丁基-4,5_二氢苯并呋喃酮）、不饱和脂肪酸、黄 酮类、矿物元素、维生素等。芹菜籽具有平肝清热息风、安神定志、祛风利湿等功效，用于高 血压病、眩晕头痛、面红耳赤、皮肤湿疹、疮肿等。 服用芹菜籽提取物来缓解和治疗关节疼痛在澳洲已有百年的历史，被视为传统民 间偏方，长期服用无毒副作用，现代营养学已初步肯定油菜籽油中含有对关节软骨有益的 营养。另外，越来越多的文献报道证明，中药芹菜籽提取物抗炎效果良好，并能显著降低高 尿酸血症水平，有明显防治痛风的作用，并对痛风性关节炎产生的肾功能损害有一定的保 护作用，芹菜籽提取物是从芹菜籽中提取的一种有效成分，芹菜籽所含有的丁基苯酞是一 类具有镇静止痛作用的化合物，目前已经从芹菜籽中提取出了多种这类具镇静止痛作用的 活性成分，同时芹菜籽中主要活性成分为柯伊利素、木犀草素和芹菜素等黄酮类成分。研究 表明，柯伊利素、木犀草素和芹菜素在体外可以显著抑制黄嘌呤氧化酶的活性，且其活性与 别嘌呤醇的活性相当。目前为止，毒理学数据显示芹菜籽并无明显的毒副作用。因此芹菜籽 作为防治痛风的中药新药研发，具有很大优势及良好前景。 专利ZL 200710062800.6对芹菜籽提取物经石油醚和乙酸乙酯多次萃取后得到芹 菜籽乙酸乙酯萃取物，所含的萃取物含有6个香豆素类和12个黄酮类化合物，其中黄酮类化 合物包含Graveobioside A，仅对18个化合物中的柯伊利素、木犀草素、芹菜素进行黄嘌呤 氧化酶体外抑制活性，柯伊利素对高尿酸血症模型对小鼠的影响，尚未对Graveobioside A 进行抗痛风相关的药理活性实验。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是Graveobioside A在制备抗高尿酸血症和抗痛风的 药物或保健食品中的应用。本专利技术涉及的Graveobioside A是从序菜籽中分离得到，并证明 Graveobioside A能显著降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平，其降尿酸作用与抑制黄噪 呤氧化酶的活性有关，并且G r a V e 〇 b i 〇 s i d e A对小鼠关节炎有明显抑制作用。 GraveobiosideA在制备抗高尿酸血症和抗痛风药物或保健食品中的用途属于首次公开。为了实现本专利技术的上述目的，本专利技术提供了如下的技术方案：如下结构式所示的Graveobioside A在制备抗高尿酸血症或抗痛风的药物或保健 食品中的应用，所述的药物是每人每天服用剂量以20mg~800mg的GraveobiosideA为活性 成分并与赋形剂制成的药物制剂。根据所述的Graveobioside A在制备抗高尿酸血症或抗痛风药物或保健食品中的 应用，其中所述的药物制剂中Graveobioside A的含量占药物制剂质量的0.1~99%，其余 为药物学和药剂学上可接受的，对人和动物无毒的药用辅料或载体。根据所述的Graveobioside A在制备抗高尿酸血症或抗痛风药物或保健食品中的 应用，其中所述的药物制剂中含Graveobioside A的含量占药物制剂质量的0.5-90%，其余 为药物学和药剂学上可接受的，对人和动物无毒的药用辅料或载体。根据所述的Graveobioside A在制备抗高尿酸血症或抗痛风药物或保健食品中的 应用，其中所述的应用是Graveobioside A通过降低血清的黄噪呤氧化酶活性，降低高尿酸 血症的血清尿酸水平，从而达到抗高尿酸血症的作用。根据所述的Graveobioside A在制备抗高尿酸血症或抗痛风药物或保健食品中的 应用，其中所述的应用是Graveobioside A通过抑制对角叉菜胶所致足肿胀，从而达到预防 痛风性关节炎足肿胀的作用。根据所述的Graveobioside A在制备抗高尿酸血症或抗痛风药物或保健食品中的 应用，其中所述的应用是Graveobioside A通过明显抑制尿酸所致足肿胀，从而达到预防痛 风性关节炎足肿胀的作用。根据所述的Graveobioside A在制备抗高尿酸血症或抗痛风药物或保健食品中的 应用，其中所述的应用是Graveobioside A对黄嘌呤氧化酶具有抑制作用并呈剂量依赖关 系，从而达到降尿酸作用，Graveobioside A是黄噪呤氧化酶的竞争性抑制剂。本专利技术还提供了一种抗高尿酸血症的药物组合物，含有Graveobioside A化合物 及可药用载体或赋形剂。以及，抗痛风的药物组合物，含有Graveobioside A化合物及可药用载体或赋形 剂。 本专利技术同时还提供了一种Graveobioside A的制备方法，取序菜干燥种子，以8~ 15倍量30~70 % V/V乙醇渗漉提取或加热提取2~4次，每次0.5本文档来自技高网...
【技术保护点】
如下结构式所示的Graveobioside A在制备抗高尿酸血症或抗痛风的药物或保健食品中的应用，其特征在于所述的药物是每人每天服用剂量以20mg～800mg的Graveobioside A为活性成分并与赋形剂组成的药物制剂，
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈纪军，杨通华，黄晓燕，马云保，张雪梅，沈勇，耿长安，卢承杰，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，北京维亿阳光日用品销售有限公司，
类型：发明
国别省市：云南;53
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