高纯度托吡酯的制备方法技术

技术编号:13198738 阅读:96 留言:0更新日期:2016-05-12 09:15
本发明专利技术公开一种高纯度托吡酯的制备方法,以2,3:4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖氯磺酸酯为原料,以四氢呋喃和乙腈作溶剂,通过加入氨源乙酸铵,在加热条件下经氨化反应得到托吡酯,其纯度不低于99.5%。本发明专利技术制备方法成本低廉,操作简便,安全高效,适合工业化规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药合成工艺
,具体涉及一种。
技术介绍
托吡酯是2, 3 :4, 5-双-0-(1-甲基亚乙基)-i3_D-吡喃果糖氨基磺酸酯的通用名 称,是一种已经上市的抗癫痫药,由美国强生制药公司开发,并于1995年在英国上市,FDA 于1996年批准用于治疗成人原发性部分性癫痫,于2000年批准用于儿童癫痫治疗。2004 年FDA又批准该药用于成人偏头痛的预防。2012年7月FDA批准了美国Vivus制药公司的 含有托吡酯和苯丁胺的复方减肥药Qsymia上市,是美国13年来通过的第2个减肥新药。 托吡酯的上市受到了普遍欢迎,短短几年就成为世界上最畅销药物之一,年增长 率在50%以上。2003年全球抗癫痫药市场价值为80亿美元,是1994年的5倍。国际市场 上,以强生公司的托吡酯产品(Topamax)为代表,占据全球抗癫痫药市场约13%的份额,国 内则由西安杨森公司的妥泰产品独占市场。2004年国内抗癫痫药市场的销售额较2003年 增长了近50%,在2005年国内抗癫痫药物市场销售总额中,托吡酯的份额已占到了 30%以 上,具有广泛的市场前景。 托吡酯的不同合本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种高纯度托吡酯的制备方法,其特征在于,以2,3:4,5‑双‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑β‑D‑吡喃果糖氯磺酸酯为原料,加入氨源,在混合溶剂中,在55~65℃下通过氨化反应,制备得到粗产物,通过重结晶得到所述高纯度托吡酯;所述高纯度托吡酯的纯度不低于99.5%。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:胡文浩王信彭丹丹
申请(专利权)人:华东师范大学
类型:发明
国别省市:上海;31

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