本发明专利技术涉及一种治疗过敏性鼻炎的胶囊剂，其特征在于，该胶囊剂的内容物由细辛挥发油速释微丸50-105重量份、盐酸伪麻黄碱缓释微丸24-40重量份、制附子总碱缓释微丸38-58重量份组成；其中，所述的细辛挥发油速溶微丸由细辛挥发油3.84-7.68重量份、β-CD 32-64重量份和成型剂15-30重量份组成；所述的盐酸伪麻黄碱缓释微丸由盐酸伪麻黄碱15-18重量份、羟丙基甲基纤维素K4M 8-13重量份、聚维酮0.5-1重量份和乳糖2-5重量份组成；所述的制附子总碱缓释微丸由制附子总碱提取物22-29重量份、淀粉或糊精10-17重量份、乙基纤维素4.992-7.176重量份，PVPK30 0.128-0.184重量份，邻苯二甲酸二乙酯(DEP)1.28-1.84重量份组成。本发明专利技术所述的胶囊剂治疗过敏性鼻炎的效果显著。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及一种医用配置品，具体设及中药组合物，特别是设及麻黄、附子和细辛 中药制剂。
技术介绍
过敏性鼻炎(AR)是鼻腔粘膜的变应性疾病，世界范围内的发病率为10%~20%， 并逐年增加。AR能够间接增加鼻窦炎、中耳炎和支气管哮喘的发病机会，因此受到了广泛的 关注。西医治疗AR主要有脱敏疗法、非特异性疗法、神经阻断法等。非特异性治疗为主要疗 法，使用抗组胺药、糖皮质类固醇激素、减充血剂和肥大细胞稳定剂等。运些药物一般只能 控制AR症状，不能达到根治目的，且副作用明显。 过敏性鼻炎临床表现与祖国医学中的"孰暧"，"鼻孰"，"孰水"相类似。大多数医家 认为鼻孰是因脏腑虚损，阳气不足，外受风寒所致，病机上责之于肺、脾、肾=脏虚损，疲饮 泛溢于鼻资。辩证分型为虚寒型与实热型，前者比例较大。在辨证用药多使用溫肺散寒，宣 通鼻资，多用玉屏风散、小青龙汤、麻黄附子细辛汤、补中益气汤、金匿肾气丸加减方，成方 制剂多采用辛琴颗粒。 麻黄细辛附子汤(MFXT)为张仲景《伤寒论》的经典名方，由麻黄、附子、细辛立味药 组成。临床上广泛用于过敏性鼻炎、支气管炎、哮喘等疾病的治疗，在治疗AR方面，效果非常 显著。但是，虽汤剂治疗过敏性鼻炎起效迅速，但疗效持续较短，一天需服用2-3次;且汤剂 需水煎服，麻黄、附子及细辛=味药皆为有小毒药材，煎煮不当可导致疗效减弱、消失或出 现毒性反应;且使用中药饮片煎煮汤剂服用量大并在携带使用方面存在一定的不便利性。
技术实现思路
本专利技术要求解决的技术问题是提供一种治疗过敏性鼻炎的胶囊剂，该胶囊剂治疗 过敏性鼻炎的效果显著。 本专利技术解决上述问题的技术方案具体是： -种治疗过敏性鼻炎的胶囊剂，其特征在于，该胶囊剂的内容物由W下微丸组成： [000引细辛挥发油速释微丸50-105重量份、盐酸伪麻黄碱缓释微丸24-40重量份、制附子 总碱缓释微丸38-58重量份组成； 其中，所述的细辛挥发油速溶微丸由细辛挥发油3.84-7.68重量份、0-CD32-64重 量份和成型剂15-30重量份组成； 所述的盐酸伪麻黄碱缓释微丸由盐酸伪麻黄碱15-18重量份、径丙基甲基纤维素 K4M 8-13重量份、聚维酬0.5-1重量份和乳糖2-5重量份组成；其中所述的盐酸伪麻黄碱为 -a-l-苯甲醇盐酸盐，其化学结构式为： 所述的制附子总碱缓释微丸由制附子总碱提取物22-29重量份、淀粉或糊精10-17 重量份、乙基纤维素4.992-7.176重量份，PVPK30 0.128-0.184重量份，邻苯二甲酸二乙醋 (DEP)1.28-1.84重量份组成;其中所述的制附子总生物碱提取物由W下方法制得： a.取制附子粗粉，按每克制附子粗粉8-lOmL的用量加入的体积浓度为85 %乙醇并 调节pH至2~3，室溫浸泡1化后，加热回流3次，每次化，过滤，合并滤液，浓缩至500ml; b.将浓缩液调至抑=10，加入2倍量氯仿萃取，萃取3次，合并氯仿层，再调节抑为2 ~3,减压回收溶剂，低溫水浴蒸干，即得制附子总生物碱提取物，该制附子总碱提取物中单 醋型生物碱含量不低于1.5%。 本专利技术所述胶囊剂的制备方法由下列步骤组成： 首先分别制备细辛挥发油速释微丸、盐酸伪麻黄碱缓释微丸和制附子总碱缓释微 丸，再将所制备的=种微丸按比例装入胶囊即可;其中， 所述的细辛挥发油速释微丸的制备方法为： (1)取细辛挥发油加入等体积的无水乙醇配成细辛挥发油和乙醇的混合溶液，待 用；按比例称取e-CD，溶于蒸馈水中制成质量浓度为5 %的P-CD水溶液，置50°C恒溫水浴上 揽拌，同时按2ml/min的速度滴加细辛挥发油和乙醇的混合溶液，恒溫揽拌3小时，冷却至室 溫，4°C冷藏24h，抽滤，所得沉淀物40°C真空干燥； (2)按比例加入成型剂，过80目筛混匀，W体积浓度为25%的乙醇溶液为粘合剂制 成软材，过24目筛，制粒，再置于包衣锅中，滚圆，并于40°C~60°C干燥，筛取16目~24目的 细辛挥发油速溶微丸即可;其中所述的成型剂为淀粉、微晶纤维素或两者的混合物；所述的盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备方法为： (1)取聚维酬，加水溶解制成质量浓度为2 %的聚维酬水溶液； (2)将盐酸伪麻黄碱、径丙基甲基纤维素 K4M，乳糖按比例混匀，W聚维酬水溶液为 粘合剂制软材，过24目筛，制粒，在置于包衣锅中，滚圆，低溫干燥，筛取16-24目的微丸，即 得盐酸伪麻黄碱缓释微丸； 所述的附子总生物碱缓释微丸的制备方法为： (1)取附子总生物碱提取物与淀粉或糊精混合均匀，加水将其制成软材，过24目筛 制湿颗粒，随后投入包衣锅;开启包衣锅同时喷加粘合剂淀粉水溶液，制得圆整性较好的微 丸，低溫干燥，过18-24目筛，取过筛的微丸备用； (2)将乙基纤维素用乙醇溶解，制成质量浓度为5%的乙基纤维素乙醇溶液;然后 加入致孔剂PVPK30和增塑剂邻苯二甲酸二乙醋(DEP)，混匀，制得包衣液； (3)将过筛的微丸放入包衣锅，开启包衣锅喷入包衣液包衣，低溫干燥，得附子总 生物碱缓释微丸。 本专利技术较现有技术具有W下有益效果： 1、分别W麻黄所含的化合物盐酸伪麻黄碱和附子与细辛的有效部位入药，显著提 局药效。 2、过敏性鼻炎即变应性鼻炎，是指特应性个体接触变应原后，主要由I巧介导的介 质(主要是组胺)释放，并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜非感染性炎性疾 病。因此，本专利技术根据细辛挥发油、盐酸伪麻黄碱和附子总生物碱各自所起的作用，将细辛 挥发油造成速释微丸，可迅速抑制组胺的释放，迅速缓解鼻塞鼻暧等症状;而将盐酸伪麻黄 碱与附子总生物碱分别制成缓释微丸，W持续维持缓解鼻塞鼻涕等症状及溫阳的目的。 3、将盐酸伪麻黄碱与附子总生物碱分别制成缓释微丸，既降低了毒性副作用，又 可长效，可减少服用次数且携带方便。 由于现有的动物模型不能完全反映本专利技术胶囊剂的特点，所有下述药效实验只能 使用胶囊剂的内容物制成混悬液进行药效实验，然后再通过制剂学的崩解实验说明细辛挥 发油速释微丸的在胃中的迅速崩解;通过体外溶出实验说明制附子总碱缓释微丸和伪麻黄 碱缓释微丸的缓释效果。 【药效实验】 -、抗过敏性鼻炎实验 受试药物： 1、空白组的受试品皆为生理盐水。 2、阳性对照组1的受试药物为辛琴颗粒90g，加水360ml揽拌溶解所得混悬液；阳性 对照组2的受试药物为氯雷他定片60mg，充分研磨，加水120ml超声溶解所得混悬液； 3、MFXT组的受试药物为传统麻黄附子细辛汤，其制备方法如下：取麻黄60g，加水 2700ml，浸泡30min，武火煮沸后，煎煮20min，去沫，加入制附子90g、细辛30g，共煮90min，过 滤，浓缩至200ml。 4、药物组1的受试药物为下述实施例3中的胶囊剂内容物加水溶解制备成每毫升 含61.96毫克胶囊剂内容物的混悬液;药物组2的受试药物为下述实施例2中的胶囊剂内容 物加水溶解制备成每毫升含81毫克胶囊剂内容物的混悬液;药物组3的受试药物为下述实 施例4中的胶囊剂内容物加水溶解制备成每毫升含97.2毫克胶囊剂内容物的混悬液。 5、模型组为造模后给予生理盐水观察。 实验方法： 分组与给药 选取健康、行为体征无异常表现的FMMU豚鼠96只，按体重随机分成生理盐本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗过敏性鼻炎的胶囊剂，其特征在于，该胶囊剂的内容物由以下微丸组成：该胶囊剂的内容物由细辛挥发油速释微丸50‑105重量份、盐酸伪麻黄碱缓释微丸24‑40重量份、制附子总碱缓释微丸38‑58重量份组成；其中，所述的细辛挥发油速溶微丸由细辛挥发油3.84‑7.68重量份、β‑CD32‑64重量份和成型剂15‑30重量份组成；所述的盐酸伪麻黄碱缓释微丸由盐酸伪麻黄碱15‑18重量份、羟丙基甲基纤维素K4M 8‑13重量份、聚维酮0.5‑1重量份和乳糖2‑5重量份组成；其中所述的盐酸伪麻黄碱为[S‑(R*，R*)]‑a‑1[1‑(甲氨基)乙基]‑苯甲醇盐酸盐，其化学结构式为:所述的制附子总碱缓释微丸由制附子总碱提取物22‑29重量份、淀粉或糊精10‑17重量份,乙基纤维素4.992‑7.176重量份，PVPK300.128‑0.184重量份，邻苯二甲酸二乙酯(DEP)1.28‑1.84重量份组成；其中所述的制附子总生物碱提取物由以下方法制得：a.取制附子粗粉，按每克制附子粗粉8‑10mL的用量加入的体积浓度为85％乙醇并调节pH至2～3，室温浸泡12h后，加热回流3次，每次1h，过滤，合并滤液，浓缩至500ml；b.将浓缩液调至pH＝10，加入2倍量氯仿萃取，萃取3次，合并氯仿层，再调节pH为2～3，减压回收溶剂，低温水浴蒸干，即得制附子总生物碱提取物，该制附子总碱提取物中单酯型生物碱含量不低于1.5％。...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：谭晓梅，黄瑶，汤庆发，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：广东;44
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