口腔护理组合物制造技术

公开了包含锌源和正磷酸根源的口腔护理组合物。组合物中的锌与正磷酸根的摩尔比（Zn:PO4）小于3:1，组合物的pH大于6.0，并且如果口腔护理组合物包含钙源，则锌与钙的摩尔比（Zn:Ca）为至少1:5。以减少锌和正磷酸根的过早反应的可能性的形式提供组合物，包括无水单相组合物、双相组合物，或者其中源中的一个或两者是经包封的含水单相组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及口腔护理组合物，例如牙膏、香口胶（gum）、漱口剂等等。特别地，本发明涉及含有锌离子源和正磷酸根源的口腔护理组合物。本专利技术还涉及此类组合物用于改善个体的口腔卫生的用途。
技术介绍
对于大多数消费者而言，口腔卫生是日常的关注点。然而遗憾的是，日常口腔卫生例程只能提供对细菌介导状况的有限保护，并且龋齿仍是遍及世界的最常见疾病之一。为了提高口腔护理产品的抗菌功效，已知使用抗菌金属，例如锌。锌可以抑制细菌的糖酵解和葡糖基转移酶（GTFs），即使以低至约0.01mM的浓度[PhanTN，BucknerT，ShengJ等，OralMicrobiologyandImmunology，2004，19(1)：31-38]。因此已将锌配入口腔健康产品中以赋予一系列益处：它可以减少牙结石形成、控制菌斑（plaque）并减少口臭。在牙齿卫生实践（例如刷牙）之后，有约15-40%的牙膏中的总的锌保留在口腔中，但经过30-60分钟，唾液和菌斑中的锌水平快速下降[Lynch，R.J.M.，InternationalDentalJournal.61：46-54，2011]。因此已作出努力以提供具有更持久的原位抗菌益处的洁齿剂。以EP0539651A公布的欧洲专利申请（SANGICO，LTD）公开了具有抗菌效果以防止蛀牙产生和牙周病（例如齿槽脓溢）发生的洁齿剂。洁齿剂含有羟基磷灰石粉末。羟基磷灰石粉末在其中担载抗菌金属，例如银、铜和/或锌。抗菌金属被吸附至羟基磷灰石粉末或者在离子交换下与羟基磷灰石粉末结合。由钙化合物担载的抗菌金属据称是高度稳定的，以使释放至水中的金属的量极小，即低于几个ppb。遗憾的是，通过将抗菌金属与羟基磷灰石紧密地结合，金属粒子可能不必然可用于远离牙齿表面口腔区域（例如软组织），且该区域可为龋齿形成细菌的贮主。本专利技术人现已意识到提供能够在牙齿表面上沉积锌并能将至少一些锌释放到唾液中的口腔护理组合物的需求。测试与定义洁齿剂就本专利技术而言，“洁齿剂”是指用于清洁口腔中的牙齿或其他表面的膏剂、粉末、液体、胶质或者其他配制剂。牙膏就本专利技术而言，“牙膏”是指用于与牙刷一起使用的膏剂或者凝胶洁齿剂。特别优选的是适合用于通过刷洗约两分钟来清洁牙齿的牙膏。漱口剂就本专利技术而言，“漱口剂”是指用于冲洗嘴部的液体洁齿剂。特别优选的是适合用于通过在吐出前漱洗（swishing）和/或含漱约半分钟来清洗嘴部的漱口剂。溶解度在本文中使用的溶解度是指在25℃和1atm下在纯水中的源的溶解度。“可溶的”是指源具有至少0.1moldm-3的溶解度。“不可溶的”是指源具有少于0.1mmoldm-3（0.0001moldm-3）的溶解度。“微溶的”因此指源具有至少0.1mmoldm-3但少于0.1moldm-3的溶解度。pH当提及口腔护理组合物的pH时，其是指当在25℃下将1重量份的组合物均匀地分散和/或溶解在20重量份的纯水中时测量的pH。特别地，可以通过手动地将1g口腔护理组合物与20ml水混合30秒，然后立即用试纸或者pH计测试pH来测量pH。在组合物是双相组合物的情况下，在一组合两个相时就立即确定pH，例如刚将组合物从其容器分配时就立即确定pH。基本不含有在本文中使用的“基本不含有”是指少于1.5wt%，并且优选少于1.0wt%，并且更优选少于0.75wt%，并且还更优选少于0.5wt%，并且最优选0至0.1wt%，基于所涉及的口腔护理组合物或相的总重量。粘度牙膏的粘度是在室温（25℃）下用布氏粘度计（BrookfieldViscometer）、4号转子（SpindleNo.4）并在5rpm的速度下取得的值。以厘泊（cP=mPa·s）来引述该值，除非另有规定。粒度在本文中使用的“粒度”是指直径尺寸，并且被报道为重均粒度（weightaverageparticlesize）。“直径”旨在表示如果颗粒不是完美球形时在任何维度上可测量的最长长度。可通过例如动态光散射（DLS）测量粒度。原位在本文中使用的“原位”是指在将口腔护理组合物施用至口腔的过程中和/或在其之后。杂项除了在实施例中，或者在明确地另有说明之处，在本说明书中所有表示材料的量或反应的条件、材料的物理性质和/或用途的数字可以任选地理解为被词“约”修饰。所有的量是以最终口腔护理组合物的重量计，除非另有规定。应当注意的是，在指定任何值的范围时，任何特定的上限值可以与任何特定的下限值相关联。在本文中涉及的盐（例如，举例而言，柠檬酸锌、乳酸锌、磷酸氢钠等）应当被认为意指任何形式，包括例如水合物形式的盐。为免生疑问，词语“包含”旨在表示“包括”但不必然是“由……组成”或“由……构成”。换而言之，所列的步骤或选项不必是穷举的。在本文中存在的本专利技术的公开内容被认为覆盖了在多重从属于彼此的权利要求中存在的全部实施方案，而不考虑这样的事实，即权利要求可在没有多重从属或冗余的情况下建立。在针对本专利技术的特定方面（例如本专利技术的组合物）公开了特征的情况下，这样的公开内容还被认为经适当变通后适用于本专利技术的任何其他方面（例如本专利技术的方法）。专利技术概述在第一个方面，本专利技术涉及口腔护理组合物，所述组合物包含：a）锌源；和b）正磷酸根源；其中在组合物中的锌与正磷酸根的摩尔比（Zn:PO4）小于3:1；其中如果口腔护理组合物包含钙源，则锌与钙的摩尔比（Zn:Ca）为至少1:5；其中组合物的pH大于6.0；并且其中所述组合物是：I）包含锌源和正磷酸根源的无水单相组合物；或者II）含水单相组合物，其中锌源是经包封的、正磷酸根源是经包封的或者两者皆是；或者III）双相组合物，包含：（i）包含锌源的第一相；和（ii）包含正磷酸根源的第二相。在第二个方面，本专利技术涉及改善个体口腔卫生的方法，所述方法包括将第一个方面的任何实施方案的组合物施用至个体牙齿的至少一个表面。该方法优选是非治疗性的。可替代地，所述方法可称作是对用于改善口腔卫生的药剂的生产中的组合物的使用，和/或称作是组合物用作药剂，优选用作用于改善口腔卫生的药剂。基于考虑以下的详细描述和实施例，本专利技术的全部其他方面将更容易地变得显现。附图简要说明将通过参照附图来描述本专利技术的某些方面或实施方案，其中：图1显示在pH8.0的磷酸钠缓冲液中和长反应时间下在柠檬酸锌浆料中形成的反应产物的FTIR光谱，其中Zn:PO4比率为（a）3:1、（b）2:1、（c）1:本文档来自技高网...

【技术保护点】
口腔护理组合物，所述组合物包含：a) 锌源；和b) 正磷酸根源；其中在组合物中的锌与正磷酸根的摩尔比（Zn:PO4）小于3:1；其中如果口腔护理组合物包含钙源，则锌与钙的摩尔比（Zn:Ca）为至少1:5；其中组合物的pH大于6.0；并且其中所述组合物是：I) 包含锌源和正磷酸根源的无水单相组合物；II) 含水单相组合物，其中锌源是经包封的、正磷酸根源是经包封的或者两者皆是；或者III) 双相组合物，包含：(i) 包含锌源的第一相；和(ii) 包含正磷酸根源的第二相。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.09.17 EP 13184665.1;2013.08.16 CN PCT/CN2013/1.口腔护理组合物，所述组合物包含：
a)锌源；和
b)正磷酸根源；
其中在组合物中的锌与正磷酸根的摩尔比（Zn:PO4）小于3:1；
其中如果口腔护理组合物包含钙源，则锌与钙的摩尔比（Zn:Ca）为至少1:5；
其中组合物的pH大于6.0；并且
其中所述组合物是：
I)包含锌源和正磷酸根源的无水单相组合物；
II)含水单相组合物，其中锌源是经包封的、正磷酸根源是经包封的或者两者皆是；或
者
III)双相组合物，包含：
(i)包含锌源的第一相；和
(ii)包含正磷酸根源的第二相。
2.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中Zn:PO4的比率为2:1至1:20。
3.如权利要求2所述的口腔护理组合物，其中Zn:PO4的比率小于1:1。
4.如前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述组合物是以组合物的0
至5wt%的量包含水的单相组合物。
5.如前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述组合物的pH为至少6.5。
6.如前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述锌源是微溶的，优选是
包括柠...

【专利技术属性】
技术研发人员：Y邓，W侯，X姜，X李，R刘，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL