一种厄洛替尼中间体合成工艺方法技术

本发明专利技术提供一种厄洛替尼中间体合成工艺方法，该方法采用双（三氯甲基）碳酸酯作为氯代试剂，得到厄洛替尼中间体，即4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-喹唑啉（化合物Ⅱ），不仅收率高，纯度高，而且生产过程易于控制，安全毒性小，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种厄洛替尼中间体（化合物Ⅱ）合成工艺方法，是以6,7‑二‑(2‑甲氧基乙氧基)‑4(3H)‑喹唑啉酮（化合物Ⅰ）与双（三氯甲基）碳酸酯氯化反应得到4‑氯‑6,7‑二‑(2‑甲氧基乙氧基)‑喹唑啉（化合物Ⅱ），其特征在于所述的合成方法按照下述步骤进行：将化合物Ⅰ溶于二氯甲烷中，加入 N,N‑二甲基甲酰胺和双（三氯甲基）碳酸酯，升温回流，降温，水洗，分层，有机相用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，减压蒸除二氯甲烷，甲醇结晶得4‑氯‑6,7‑二‑(2‑甲氧基乙氧基)‑喹唑啉固体粉末。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吕丙民，尹家智，张曦，隆长锋，
申请(专利权)人：天津市中央药业有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12