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紫杉醇脂质纳米粒的制备方法技术

技术编号:12856637 阅读:70 留言:0更新日期:2016-02-12 14:28
紫杉醇脂质纳米粒的制备方法属于药品技术领域,尤其涉及一种紫杉醇脂质纳米粒的制备方法。本发明专利技术提供一种易于被肠道粘膜吸收的一种紫杉醇脂质纳米粒的制备方法。紫杉醇脂质纳米粒的制备方法,包括下步骤。(1)按照薄膜分散法制备紫杉醇固体脂质纳米粒。(2)采用孵育法制备SA-R8-PTX-SLN。精密称取10mgSA-R8,加入到5mLPTX-SLN分散液中,磁力搅拌过夜(4℃),即得SA-R8-PTX-SLN。(3)精密称取紫杉醇10mg置于100mL的容量瓶中,甲醇溶解定容,摇匀,得100μg/mL的PTX甲醇储备液。(4)取1mL载紫杉醇的SLN,置于透析袋中(分子量14,000),两端扎紧,分别加入100mL释放介质,37℃,100r/min条件下考察紫杉醇释放情况。取1mL透析介质,冻干,然后加入0.25mL甲醇,涡旋,高速离心,取上清液进样20μL。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药品
,尤其涉及一种。
技术介绍
开发难溶性药物如紫杉醇的口服制剂是药剂学的研究热点。紫杉醇口服制剂的生物利用度很低,如何改善紫杉醇在胃肠道的吸收,提高其生物利用度是开发紫杉醇口服制剂的关键。固体脂质纳米粒可以在一定程度上提高难溶性药物的口服吸收,但纳米粒口服后主要经Peyer结上的Μ细胞或胞饮作用转运,吸收较为有限。而常见吸收促进剂连续使用会给粘膜造成直接损伤,限制了其临床应用。穿膜肽是一类具有较强细胞膜穿透能力的多肽,在常规范围内几乎无毒性,可以促进多肽、蛋白质等难吸收药物在肠道粘膜的吸收。
技术实现思路
本专利技术就是针对上述问题,提供一种易于被肠道粘膜吸收的一种。为了实现上述目的,本专利技术采用如下技术方案。,包括下步骤。(1)按照薄膜分散法制备紫杉醇固体脂质纳米粒。精密称取10mg紫杉醇、225mg大豆磷脂和225mg单硬脂酸甘油酯置于500mL茄型瓶,加入3mL氯仿振摇溶解真空旋蒸除去有机溶剂形成含药薄膜,抽真空过夜除去痕量有机溶剂。精密称取lOOmg泊洛沙姆188和lOOmg吐温80至10mL蒸馏水中形成水相。将水相加入到茄型瓶中水化形成均本文档来自技高网...

【技术保护点】
紫杉醇脂质纳米粒的制备方法,包括下步骤;(1)按照薄膜分散法制备紫杉醇固体脂质纳米粒;精密称取10mg紫杉醇、225mg大豆磷脂和225mg单硬脂酸甘油酯置于500mL茄型瓶,加入3mL氯仿振摇溶解真空旋蒸除去有机溶剂形成含药薄膜,抽真空过夜除去痕量有机溶剂;精密称取100mg泊洛沙姆188和100mg吐温80至10mL蒸馏水中形成水相;将水相加入到茄型瓶中水化形成均匀乳浊液,探头超声得到PTX‑SLN粗品,低速离心,0.8μm滤膜过滤三次整粒,即得最终的PTX‑SLN分散液;(2)采用孵育法制备SA‑R8‑PTX‑SLN;精密称取10mgSA‑R8,加入到5mLPTX‑SLN分散液中,磁力搅...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孙仁
申请(专利权)人:孙仁
类型:发明
国别省市:辽宁;21

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