氮杂双环衍生物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术涉及一种氮杂双环衍生物及其制备和应用。具体地，本发明专利技术公开了式(A)所示结构的化合物或其农药学上可接受的盐，式(A)化合物详见说明书。该化合物对线虫具有优异的杀灭作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于农药领域。具体地，本专利技术涉及一种， 具体地，是作为杀线虫剂的应用。
技术介绍
线虫动物口（学名；Nematoda)是动物界中最大的口之一，为假体腔动物，有超过 28, 000个已被记录的物种，尚有大量种尚未命名。许多线虫已经成功演化为动植物的寄生 虫，在农业，畜牧业造成了巨大的经济损失，据保守估计，植物寄生线虫在世界范围内每年 对农林业造成的经济损失达1000亿美元。目前只有少数化学药剂可有效防治线虫的危害。 例如；漠甲焼，1,3-二氯丙帰，有机磯和氨基甲酸醋类杀线虫剂。但送些商品化的杀线虫剂 都是高毒化合物，对环境造成严重的破坏。 5-HT3受体主要为口控阳离子通道，2000年Ranganathan,R.等克隆出秀丽隐杆线 虫（Caenorh油ditiselegans)体内具有通过口控氯离子通道来调节线虫行为功能的5-居 色胺受体巧-HTsce)。该口控阴离子通道，控制线虫的摄食行为，有着不同于所哺乳动物5-HT 受体的新药理学特征，5-HT3ee对人5-HT3受体的专一配体无响应，相反，它对H环类哺乳动 物5-HTz受体配体米安舍林（Mianserin)和美赛西平（Methiothepin)有响应。送个结果 说明秀丽隐杆线虫中存在着一类与人5-HT3A和5-HT3B截然不同的5-居色胺能口控离子通 道。专利W001/61000报道了从线虫中克隆的与哺乳动物5-HT3受体同源性较高的受体蛋 白单元，该受体蛋白与线虫的咽泉有着关联。哺乳动物5-HT3受体的选择性配体MDL72222 对该泉收缩频率有着生物学影响。同时，测试结果发现MDL72222展现出对线虫、棉铃虫 化emipteraarmigera)和喊虫（Myzuspersicae)的存活和生长控制的活性。然而，本领域 在送方面的研究还不是很多。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一类结构新颖的氮杂双环的衍生物。 本专利技术的另一目的是提供上述化合物的制法和用途，尤其是在杀线虫领域中的应 用，从而起到保护植物的作用。 本专利技术的第一方面提供了一种氮杂双环衍生物或其农药学上可接受的盐，其具有 式（A)所示结构，[000引 式中， 其中，n为2、3或4斯为氨或取代的或未取代的Cl~C15烷基化为氨、取代的 或未取代的Cl~C15烷基、取代的或未取代的C2~C15帰基、取代的或未取代的C2~C15 快基、取代的或未取代的巧~ClO芳基、取代的或未取代的C2~C8杂芳基、取代的或未取 代的巧~ClO芳基-Cl~C15烷基、取代的或未取代的C2~C8杂芳基-Cl~C15烷基、取 代的或未取代的巧~ClO芳基-C2~C15帰基、取代的或未取代的Cl~C15烷基撰基、取 代的或未取代的Cl~C15烷氧基撰基、取代的或未取代的Cl~C15烷基礙醜基、取代的或 未取代的Cl~C15烷氧基礙醜基、取代的或未取代的巧~ClO芳基礙醜基、取代的或未取 代的Cl~C15烷基醜氧基撰基、取代的或未取代的巧~ClO芳基-Cl~C15烷氧基-撰 基、取代的或未取代的巧~ClO芳基撰基、取代的或未取代的巧~ClO芳氧基撰基、取代 的或未取代的C2~C8杂环烷基、取代的或未取代的氨基甲醜基、或二硫代駿基；其中，所述 取代的是指被选自下组的一个或多个（优选1个、2个、3个或4个）取代基所取代；因素、 氯基、硝基、居基、氨基、Cl~C6烷基、因代的Cl~C6烷基（包括氣代的Cl~C6烷基、氯 代的Cl~C6烷基、漠代的Cl~C6烷基、贿代的Cl~C6烷基）、C1~C6烷氧基、駿基、氨 基甲醜基（NHz-(C= 0)-)、Cl~C6烷氧基撰基、Cl~C6亚烷基二氧基（-O-Cl~C6亚焼 基-0-)、Cl~C6醜基氨基（Cl~C6醜基-NHz-)、亚氨酸基（N=C-C00H)和磯酸基； X为氧或氮；Z为撰基或亚甲基；Y不存在，或为氮或亚甲基； Ri为取代的或未取代的Cl~C15烷基、取代的或未取代的C2~C15帰基、取代的 或未取代的C2~C15快基、取代的或未取代的C3~C15环烷基、取代的或未取代的C2~ C15杂环烷基、取代的或未取代的Rii-C2~C15杂环烷基、取代的或未取代的巧~ClO芳基、 或取代的或未取代的C2~C8杂芳基；其中，Ru为Cl~C15烷基、巧~ClO芳基或C2~ C8杂芳基；所述取代的是指被选自下组的一个或多个（优选1个、2个、3个或4个）取代基 所取代：因素、氯基、硝基、氨基、阱基、居基、Cl~C6醜基氨基、Cl~C6烷基、居基Cl~C6 烷基、因代的Cl~C6烷基（包括氣代的Cl~C6烷基、氯代的Cl~C6烷基、漠代的Cl~ C6烷基、贿代的Cl~C6烷基）、C1~C6烷氧基、因代Cl~C6烷氧基、C2~C6帰基、C2~ C6帰氧基、C2~C6快基、Cl~C6烷氧基撰基、巧~ClO芳基和C2~C8杂环烷基。 在另一优选例中，上述基团中，杂芳基或杂环烷基是指含有选自N、S和0中一个或 多个（优选1个、2个或3个）杂原子的基团。 在另一优选例中，Rs为氨或取代的或未取代的Cl~C6烷基。 在另一优选例中，Rs为氨或甲基。 在另一优选例中，Rz为氨、取代的或未取代的Cl~C6烷基、取代的或未取代的 C2~C6帰基、取代的或未取代的C2~C6快基、取代的或未取代的巧~ClO芳基、取代的 或未取代的C2~C8杂芳基、取代的或未取代的巧~ClO芳基-Cl~C6烷基、取代的或未 取代的C2~C8杂芳基-Cl~C6烷基、取代的或未取代的巧~ClO芳基-C2~C6帰基、 取代的或未取代的Cl~C6烷基撰基、取代的或未取代的Cl~C6烷氧基撰基、取代的或未 取代的Cl~C6烷基礙醜基、取代的或未取代的Cl~C6烷氧基礙醜基、取代的或未取代 的巧~CIO芳基礙醜基、取代的或未取代的Cl~C6烷基醜氧基撰基、取代的或未取代的 巧~ClO芳基-Cl~C6烷氧基-撰基、取代的或未取代的巧~ClO芳基撰基、取代的或未 取代的巧~ClO芳氧基撰基、取代的或未取代的C2~C8杂环烷基、取代的或未取代的氨 基甲醜基、或二硫代駿基。 在另一优选例中，Rz为氨、取代的或未取代的Cl~C6烷基、取代的或未取代的 巧~ClO芳基-Cl~C6烷基、取代的或未取代的C2~C8杂芳基-Cl~C6烷基、取代的或 未取代的Cl~C6烷氧基撰基。 在另一优选例中，Rz为氨、取代的或未取代的甲基、取代的或未取代的化巧基-甲 基、取代的或未取代的喔哇基-甲基、取代的或未取代的苯基-甲基、取代的或未取代的了 基、取代的或未取代的己基、取代的或未取代的异丙基、取代的或未取代的己氧基撰基、取 代的或未取代的予基。 在另一优选例中，Rz为甲基、己基、异丙基、了基、己氧撰基、予基、2-氯喔哇-5-甲 基、6-氯化巧-3-甲基、2-氯予基、4-氣予基、化巧-3-甲基、4-硝基予基、4-异丙基予基、 4-氯予基、4-氯基予基、3-氯予基、2-氣予基。 在另一优选例中，所述取代的是指被选自下组的一个或多个取代基所取代；因素、 氛基、硝基、居基、氨基、Cl~C3烷基、因代的Cl~C3烷基（包括氣代的Cl~C3烷基、氯 代的Cl~C3烷基、漠代的Cl~C3烷基、贿代的Cl~C3烷基）、C1~C3烷氧基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氮杂双环衍生物或其农药学上可接受的盐，其特征在于，其具有式(A)所示结构，式中，Ra为或；其中，n为2、3或4；R3为氢或取代的或未取代的C1～C15烷基；R2为氢、取代的或未取代的C1～C15烷基、取代的或未取代的C2～C15烯基、取代的或未取代的C2～C15炔基、取代的或未取代的C5～C10芳基、取代的或未取代的C2～C8杂芳基、取代的或未取代的C5～C10芳基‑C1～C15烷基、取代的或未取代的C2～C8杂芳基‑C1～C15烷基、取代的或未取代的C5～C10芳基‑C2～C15烯基、取代的或未取代的C1～C15烷基羰基、取代的或未取代的C1～C15烷氧基羰基、取代的或未取代的C1～C15烷基磺酰基、取代的或未取代的C1～C15烷氧基磺酰基、取代的或未取代的C5～C10芳基磺酰基、取代的或未取代的C1～C15烷基酰氧基羰基、取代的或未取代的C5～C10芳基‑C1～C15烷氧基‑羰基、取代的或未取代的C5～C10芳基羰基、取代的或未取代的C5～C10芳氧基羰基、取代的或未取代的C2～C8杂环烷基、取代的或未取代的氨基甲酰基、或二硫代羧基；其中，所述取代的是指被选自下组的一个或多个取代基所取代：卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1～C6烷基、卤代的C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、羧基、氨基甲酰基(NH2‑(C＝O)‑)、C1～C6烷氧基羰基、C1～C6亚烷基二氧基(‑O‑C1～C6亚烷基‑O‑)、C1～C6酰基氨基(C1～C6酰基‑NH2‑)、亚氨酸基(N＝C‑COOH)和磷酸基；X为氧或氮；Z为羰基或亚甲基；Y不存在，或为氮或亚甲基；R1为取代的或未取代的C1～C15烷基、取代的或未取代的C2～C15烯基、取代的或未取代的C2～C15炔基、取代的或未取代的C3～C15环烷基、取代的或未取代的C2～C15杂环烷基、取代的或未取代的R11‑C2～C15杂环烷基、取代的或未取代的C5～C10芳基、或取代的或未取代的C2～C8杂芳基；其中，R11为C1～C15烷基、C5～C10芳基或C2～C8杂芳基；所述取代的是指被选自下组的一个或多个取代基所取代：卤素、氰基、硝基、氨基、肼基、羟基、C1～C6酰基氨基、C1～C6烷基、羟基C1～C6烷基、卤代的C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、卤代C1～C6烷氧基、C2～C6烯基、C2～C6烯氧基、C2～C6炔基、C1～C6烷氧基羰基、C5～C10芳基和C2～C8杂环烷基。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：宋恭华，陆青，徐俊，孙璐，王佳毅，徐蓓玲，崔佳露，周晓英，朱佶鹏，郑一汀，符小根，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：上海;31