【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及EXP-3174及其中间体5-醛基氯沙坦的制备，具体涉及两步氧化反应 和后处理提纯方法，尤其对于roc、碱性高猛酸碱溶液两步氧化剂的选择和后处理成盐方法 的应用。
技术介绍
EXP-3174化学名为2- 丁基-4-氯-1- 咪唑-5-羧酸，是一种非肽类血管紧张素 M:(Angg)受体抗拮抗剂，能选择性与ATl结 合，阻断Ang S的作用，产生降压作用。EXP-3174是洛沙坦(科素亚）在人体内经细胞色素 P450等酶代谢的产物，但其对ATl的抑制作用强度是母体洛沙坦的10倍。EXP-3174在血 液中半衰期可达6-9小时(洛沙坦为1. 5小时)，更有利于口服给药。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种EXP-3174的制备方法，操作简便，不需复杂的后处理 提纯即可获得高纯度的产品。为达上述目的，主要采用以下技术方案： (1)三氧化铬络合物PDC的制备：将无水三氧化铬溶液约1倍重量的水中，然后慢慢加 入约0. 8倍重量的吡啶，在加入约3倍重量的丙酮，0°C以下静置3小时后抽滤，50°C真空烘 箱烘干即可得到PDC氧化剂。 (2)将...
【技术保护点】
一种EXP‑3174的制备方法，其特征在于该方法按如下步骤进行：先将氯沙坦在DMF溶剂中，用PDC氧化剂将其氧化成5‑醛基氯沙坦；将5‑醛基氯沙坦在水和DMF的混合溶剂中，用碱性高猛酸碱将其氧化成EXP‑3174；EXP‑3174粗品经过在异丙醇中与氢氧化钾成盐，然后再用盐酸中和游离的方法提纯即可制得纯度达99.9%的样品。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王琳，严家庆，张智红，
申请(专利权)人：江苏宝众宝达药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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