来自朱顶红属的提取物的组合物以及它们的成分旨在用于生产药物和饮食增补剂。所述组合物包括来源于朱顶红属总提取物的40％至98％的加兰他敏、0.01％至35％的网球花胺、0.01％至10％的那维定和/或0.001％至35％的高石蒜碱型和/或多花水仙碱型和/或山小星蒜碱型和/或网球花胺型和/或加兰他敏型和/或石蒜碱型的其它生物碱、和/或0.001至1％的非生物碱植物代谢物。分别地，生物碱含量可以从0.01％变化至99％，并且非生物碱植物代谢物和/或其它非活性赋形剂和/或溶剂可以从1％变化至99.9％。所述组合物可以处于干燥或液体形式。它用于分离网球花胺和加兰他敏的纯化合物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及来自朱顶红属（genusHippeastrum)的提取物的组合物 (composition)以及它们的成分在药物和食品工业中用于生产药物和饮食增补剂（dietary supplement)的应用。
技术介绍
根据目前技术水平已知朱顶红属（石蒜科（Amaryllidaceae))中的物种（种）是 显示出其生物碱组合物中显著变化的大型热带植物（Rev.Latinoamer.Quim. 2012, 40:83)。 还已知石蒜科的不同物种如夏雪片莲（Leucojumaestivum)、大花雪花莲（Galanthus elwesii)和雪花莲（G.nivalis)中的生物碱的组合物（成分）和浓度存在显著种内变化 (Chem.Biodiv. 2011，8:115 ;Biochem.Syst.Ecol.，2013, 46. 152)，但是在朱顶红属的物种 或栽培品种内还没有发现这种变化的证据。 根据目前技术水平，已知来自朱顶红属的提取物的组合物包括以下生物碱：加 兰他敏（雪花胺，galanthamine)、雪花碱、石蒜碱（lycorine)、蒜碱（hippamine)、水仙 定（narcissidine)、小星蒜碱、网球花胺（haemanthamine)、文殊兰定（crinidine)、坡威 灵和多花水仙喊（tazettine)(ArchivderPharmazieundBerichtederDeutschen PharmazeutischenGesellschaft1962,295:920)〇 根据目前技术水平，已知来自朱顶红属的提取物的组合物包含生物碱：2, 7-二甲 氧基高石蒜碱、candimine、多花水仙碱、前多花水仙碱（pretazettine)、epimacronine、网 球花胺、扁担叶喊（hamayne)和triphaeridine(Magn.Res.Chem. 2011，49:668)。还已知来自朱顶红属的提取物的组合物包含生物碱：朱顶红定碱（hippadine)、 顶红星碱（hippacine)、小星蒜碱、条纹小星蒜碱、滨生全能花星碱（pancracine)和多花水 仙喊（PlantaMedica1975,28:336)。 就我们所知，还没有通过分析技术如气相色谱-质谱分析法（GC-MS)或高压液相 色谱（HPLC)测量的朱顶红属提取物的生物碱组合物中生物碱百分比的数据。 文献中还没有从朱顶红属工业生产加兰他敏的数据。加兰他敏（化学式A)是由石蒜科植物包括雪花莲属、水仙（Narcissus)、 雪片莲（Leucojum)和石蒜属（Lycoris)的相对小的植物产生的已知的天然生物碱 (Biotechnol. &Biotechnol.Eq. 2009:1170)。加兰他敏是具有止痛和抗氧化性质的可逆胆 碱酯酶抑制剂（AChE)。它用于治疗阿尔茨海默氏病（Drugs2000,60:1095)以及对酒精、毒 品和尼古丁的依赖性（美国专利5, 643, 905)。W0/2010/025485专利描述了加兰他敏氢溴 酸盐在生产治疗青光眼的药物中的应用。EP0236684专利描述了加兰他敏或其类似物用于 治疗阿尔茨海默氏病的应用。根据专利W0/2006/099635,加兰他敏从生物材料，优选从雪花 莲属、水仙（Narcissus)、雪片莲（Leucojum)和/或石蒜属（Lycoris)的植物中分离。 还已知适用含有加兰他敏并且特别地夏雪片莲（Leucojumaestivum)提取物的饮 食增补剂来改善运动员的肌肉力量和耐力（W02000041540)。 那维定（Narwedine)(化学式B)是另一种已知的可逆胆碱酯酶抑制剂（Proteins 2001，42:182)，其用作加兰他敏合成的前体（W02005/030713)。 网球花胺（化学式C)是另一种已知的生物碱。已显示在微摩尔浓度，这种重要的 分子在肿瘤细胞中是细胞凋亡的有效诱导剂（Phytochemistry2007, 68:1068)，并因此，近 年来已成为密切研究的主题。 专利W0/2006/099635中描述的从加兰他敏植物来源获得的已知组合物的缺点 是它们含有大量相伴的生物碱，所述生物碱影响其分离和/或具有有毒影响，因此来自这 些植物的提取物用于制备药物和饮食增补剂的直接应用是不希望的。例如，在不同的夏雪 片莲（1^11(3〇加1113681：；[￥11111)种群中，加兰他敏在干重的0.03至0.4%的范围内，并且伴有 大量的石蒜喊、尚石蒜喊和8 -0-脱甲基尚石蒜喊（Biochem.Syst.Ecol.，2013, 46:152)。 种植用于生产加兰他敏的黄水仙（Narcissuspseudonarcissus)栽培品种"Carlton"主 要是营养繁殖，并因此具有低遗传变异性（HanksG. 2002,Narcissusanddaffodil,the genusNarcissus,Taylor&Francis,LondonandNewYork,p.53)。该水仙栽培品种中只 有球茎作为用于加兰他敏生产的原材料使用，但是它们还含有大量的网球花胺和水仙环素 (Phytochemistry2013,88:43)。从石蒜球莖（Lycorisradiatabulbs) (Helv.Chim.Acta 2011，94:178)，在中国作为加兰他敏来源栽培的植物中分离了加兰他敏、石蒜碱和石蒜裂 碱以及其它十一种生物碱。 专利W0/2006/099635中所述的作为加兰他敏来源的植物的主要缺点是它们尺寸 小、生长期短并且生理休眠期长。 专利技术的技术特征 本专利技术提供了来自朱顶红属（genusHippeastrum)的提取物的组合物 (composition)，如通过GC-MS所确定的，其包含来源于朱顶红属总提取物的以下成分： 40%至98%的加兰他敏，0. 01%至35%的网球花胺，0. 01%至10%的那维定（narwedine) 和/或0. 001 %至35 %的来自高石蒜碱、和/或多花水仙碱、和/或山小星蒜碱 (montamine)、和/或水仙环素（narciclasine)和/或石蒜碱型的其它生物碱，和/或 0. 001 %至1 %的非生物碱植物代谢物。 本专利技术的主题，来自朱顶红属的提取物的组合物可以是干燥的或者液体的完全或 部分纯化的提取物的一部分，并且通过适合的提取方法和溶剂获得。来自朱顶红属的完全 或部分纯化的提取物的非生物碱成分可以在1至99%的范围内。 来自朱顶红属的提取物的组合物由通过常规技术或者作为溶液培养或者通过生 物技术方法，在不同地理区域户外或在温室内生长的选择的完整植物或植物器官获得。用 清水清洗原料并将其在空气中干燥。此后，将植物机械切割至l_5cm大小，并在用于干燥水 果的具有循环热空气的常规设备中进行干燥。在15°至85°C的温度下干燥5至96小时， 直至生物质的最终含水量小于15%。当使用新鲜植物材料工作时，可以在切割后直接进行 提取。使用常规工业磨机，将植物材料研磨至85微米至3_颗粒大小。 为了获得朱顶红属提取物的组合物及其成分，可以对植物材料进行用于生本文档来自技高网...
【技术保护点】
用于生产药物和饮食增补剂的朱顶红属(石蒜科)提取物的组合物及它们的成分，包括加兰他敏、那维定和网球花胺，并包含来源于朱顶红属总提取物的以下成分：40％至98％的加兰他敏、0.01％至35％的网球花胺、0.01％至10％的那维定和/或0.001％至35％的高石蒜碱型和/或多花水仙碱型和/或山小星蒜碱型和/或石蒜碱型的其它生物碱、和/或0.001至1的非生物碱植物代谢物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：斯特拉希尔·赫里斯托夫·别尔科夫，雅伊梅·巴斯蒂达·阿门戈尔，卡洛斯·科迪纳·马雷尔，让·保罗·德安德拉德，鲁道夫·莱昂纳杜斯·玛丽亚·贝尔贝，
申请(专利权)人：贝尔毕贝希尔私人有限公司，斯特拉希尔·赫里斯托夫·别尔科夫，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL
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