一种治疗鼻炎药物及其应用制造技术

技术编号:12490972 阅读:73 留言:0更新日期:2015-12-11 13:08
本发明专利技术属于医药领域,具体涉及一种治疗鼻炎的药物,由化合物Hydrangenone和辅料组成,疗效明确,属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗鼻炎活性强,具备突出的实质性特点,同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物Hydrangenone的新用途,尤其涉及Hydrangenone在制备治疗 鼻炎药物中的应用。
技术介绍
鼻炎为临床常见病和多发病,鼻炎的发生主要与过敏反应有关,属于免疫性炎症 的范畴。目前,治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药 物,这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此,成分明确、质量可控且安 全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面,具有潜在的价值。 本专利技术涉及的化合物Hydrangenone是一个2012年发表(M. Moridi Farimani,I, et al. , Hydrangenone, a New Isoprenoid with an Unprecedented Skeleton from Salvia hydrangea. ORGANIC LETTERS,2012,14(1) :166 - 169.)的新 化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,仅能抑制疱原虫(M. Moridi Farimani, *,_f,et al. , Hydrangenone, a New Isoprenoid with an Unprecedented Skeleton from Salvia hydrangea. ORGANIC LETTERS,2012,14(1) :166 - 169.),本专利技术涉及的 Hydrangenone 在制 备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种抗鼻炎药物及其应用。 -种治疗鼻炎药物,由化合物Hydrangenone和辅料组成,所述化合物 Hydrangenone结构如式(I )所示: 所述治疗鼻炎药物,辅料为糊精或者淀粉。 所述治疗鼻炎药物在制备治疗鼻炎药物中的应用。 化合物Hydrangenone 10,20mg/kg 口服给药,对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大 鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用,因此,可用于制备治疗鼻炎 的药物。Hydrangenone在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全 新的骨架类型,而且其治疗鼻炎活性强,具备突出的实质性特点,同时用于鼻炎的防治显然 具有显著的进步。 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。【具体实施方式】 本专利技术所涉及化合物Hydrangenone的制备方法参见文献(M. Moridi Farimani,*,f,; et al. , Hydrangenonej a New Isoprenoid with an Unprecedented Skeleton from Salvia hydrangea. ORGANIC LETTERS, 2012? 14 (I) :166 - 169.) 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 实施例1 :本专利技术所涉及化合物Hydrangenone片剂的制备: 取5克化合物Hydrangenone,加入糊精195克,混勾,常规压片制成1000片。 实施例2 :本专利技术所涉及化合物Hydrangenone胶囊剂的制备: 取5克化合物Hydrangenone,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例1、本专利技术Hydrangenone对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响 雄性SD大鼠,体重180~220g,腹腔注射卵白蛋白Img及氢氧化铝凝胶10mg,其 后隔日注射1次,共7次。从第14天始,每日在大鼠两侧鼻腔内滴入lmg/ml卵白蛋白生理 盐水溶液l〇ul,共7次。末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数,试验药 物于卵白蛋白末次滴注前1小时口服给予(按上述实施例1方法制备)。 表1本专利技术Hydrangenone对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响(X土SD) 与对照组比较,#Ρ〈0· 01*Ρ〈0· 05 由表1可见,Hydrangenone (10, 20mg/kg)明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠 的喷嚏和搔抓鼻部反应。特非那丁 l〇mg/kg亦呈现显著的抑制作用。 实验例2、本专利技术Hydrangenone对组胺引起的大鼠鼻炎的影响 雄性SD大鼠,体重180~220g,口服给予试验药物后1小时,两侧鼻腔内滴入IM 组胺生理盐水溶液l〇ul,观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数。 表2本专利技术Hydrangenone对组胺引起大鼠鼻炎的影响(X土SD) CN 105125533 A 说明书 3/3 页 与对照组比较,#Ρ〈0·01 *Ρ〈0·05 由表2可见,本专利技术Hydrangenone (10, 20mg/kg)明显减少组胺所致鼻炎大鼠的喷 嚏次数,对搔抓鼻部反应呈抑制趋势。特非那丁 l〇mg/kg则呈显著的抑制作用。 结论:Hydrangenone 口服给药,对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打 喷嚏反应具有抑制作用,因此,可用于制备治疗鼻炎的药物。【主权项】1. 一种治疗鼻炎药物,其特征在于,由化合物Hydrangenone和辅料组成,所述化合物 Hydrangenone结构如式(I)所示: 式(I)。2. 如权利要求1所述治疗鼻炎药物,其特征在于,辅料为糊精或者淀粉。3. 如权利要求1所述治疗鼻炎药物在治疗鼻炎药物中的应用。【专利摘要】本专利技术属于医药领域,具体涉及一种治疗鼻炎的药物,由化合物Hydrangenone和辅料组成,疗效明确,属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗鼻炎活性强,具备突出的实质性特点,同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。【IPC分类】A61K31/343, A61P11/02【公开号】CN105125533【申请号】CN201510507088【专利技术人】李洋 【申请人】南京华宽信息咨询中心【公开日】2015年12月9日【申请日】2015年8月18日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗鼻炎药物,其特征在于,由化合物Hydrangenone和辅料组成,所述化合物Hydrangenone结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李洋
申请(专利权)人:南京华宽信息咨询中心
类型:发明
国别省市:江苏;32

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