嘧啶中间物的制备制造技术

技术编号:12353635 阅读:99 留言:0更新日期:2015-11-19 03:49
本发明专利技术关于一种新颖的合成中间物,即式I-2的化合物或其盐。该式I-2的化合物或其盐可用于制备式I-3的化合物其为一种用于制备马西替坦(macitentan)的重要的合成中间物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】 本专利技术关于一种新颖的合成中间物,即式1-2的化合物 或其盐。该式1-2的化合物或其盐可用于制备式1-3的化合物 其为一种用于制备马西替坦的重要的合成中间物。此外,本专利技术关于一种制备式 1-2的化合物的方法,一种由式1-2的化合物开始制备式1-3的化合物的方法及式1-2的化 合物用于制备式1-3的化合物的方法中的用途。 马西替坦(化学名称:N-乙氧 基]-4-嘧啶基]-N' -丙基磺酰二胺或N-乙氧基}嘧啶-4-基]-N'-丙基硫二酰胺)为一种由美国食品及药物管理局(USFood andDrugAdministration)及欧洲委员会批准用于治疗肺动脉高血压的内皮素受体诘抗 剂。可如以下反应图A1所示概括W0 02/053557所述的其两种潜在的制备途径(称为"可 行方法A"及"可行方法B")的最后一步。L0008」 仕反吆图A1甲,G1代衣反吆丨生戏.,及1尤无艿氣原f。而且,在Bolli等人,J.Med.Chem. (2012),55, 7849-7861 中已经叙述根据TO 02/053557的"可行方法B"的马西替坦的制备。因此: ?将KOtBu添加至乙二本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式I‑2的化合物或其盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:斯蒂芬·阿贝勒雅克亚丽克西斯·富内尔伊凡·申德尔霍尔兹
申请(专利权)人:埃科特莱茵药品有限公司
类型:发明
国别省市:瑞士;CH

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