【技术实现步骤摘要】
一种共轭1，3-烯炔衍生物的制备方法
本专利技术属于共轭1,3-烯炔衍生物制备的
，尤其是一种利用芳基丙炔酸和烯丙基苯基醚制备共轭1,3-烯炔衍生物的方法。
技术介绍
现在市场上，很多具有生物活性和药物活性的化合物结构中都含有1,3-烯炔结构单元，可以参考《生物有机化学与医药化学通讯》2006年第16期901页（Bioorg.med.Chem.Lett.2006,16,901），或参考《天然产物生产》2003年第66期722页（J.Nat.Prod.2003,66,722)。如对皮肤真菌具有杀菌作用的新型抗真菌药品特比萘芬(Terbinafine)化合物结构中就含有1,3-烯炔切块，参考《毒理学》2001年第14期175页（Chem.Res.Toxicol.2001,14,175)。目前1,3-烯炔结构主要通过烯基溴和苯乙炔在金属催化下进行偶联反应进行构建，参考《四面体》2013年第69期6969页（Tetrahedron.2013,69,6969)。然而，此方法需要对烯烃进行活化，首先合成烯基溴化合物，再与苯乙炔进行脱卤化氢偶联反应，得到目标结构。此反应过...
【技术保护点】
一种共轭1,3‑烯炔衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以芳基丙炔酸为底物，在底物中加入烯丙基芳基醚，加入钯催化剂及配体，并加入乙腈和冰乙酸的混合溶液，于充满氧气环境下，加热搅拌反应，其化学反应式如下：所述‑Ar为苯基、4‑甲基苯基、2‑甲基苯基、3,4‑二甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基中的一种，所述‑Ar’为对甲基苯基、对乙基苯基、3,4‑二甲基苯基、4‑卞氧基苯基、对氯苯基、对溴苯基中的一种，反应结束，经冷却，对反应液进行萃取、分液，并对有机层进行干燥、过滤获得滤液，对滤液进行浓缩除去溶解溶液获得剩余物，并通过硅胶柱对剩余物进行层析，并经洗脱液...
【技术特征摘要】
1.一种共轭1,3-烯炔衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以芳基丙炔酸为底物，在底物中加入烯丙基芳基醚，加入钯催化剂及配体，并加入乙腈和冰乙酸的混合溶液，所述芳基丙炔酸和烯丙基芳基醚的摩尔比范围为1:2～1:3，于充满氧气环境下，30℃加热搅拌反应，其化学反应式如下：所述-Ar为苯基、4-甲基苯基、2-甲基苯基、3,4-二甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基中的一种，所述-Ar’为对甲基苯基、对乙基苯基、3,4-二甲基苯基、4-苄氧基苯基、对氯苯基、对溴苯基中的一种，反应结束，经冷却，对反应液进行萃取、分液，并对有机层进行干燥、过滤获得滤液，对滤液...
【专利技术属性】
技术研发人员：张小红，焦俊瑛，张兴国，
申请(专利权)人：温州大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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