本发明专利技术涉及一种抗肿瘤肽，该抗肿瘤肽的序列为Phe-Lys-X1-Gly-Gly-Phe-X2-Lys-Lys-X3-Trp-Arg-Ser-X4-X5-Ala，其中，X1、X2、X3和X5各自独立地为Leu、Ile或Val；X4为Lys、Leu、Ile或Val。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抗肿瘤肽，具体涉及一种具有16个氨基酸的抗肿瘤肽。
技术介绍
在全球范围内，癌症都有着较高的发病率和致死率。近几十年来，人类为治疗癌症 付出了不懈的努力，对癌症的研究主要集中在开发新的治疗方法和减轻治疗方法对病人的 副作用。现在常用的治疗癌症的方法主要是手术或者化疗，但是很多情况下不仅不能高效 地治疗病人，并且还具有很高的并发症的风险，一些治疗癌症的药物不仅有多种副作用，而 且还可能会引起多重耐药。而抗肿瘤多肽作为一种新型的治疗癌症的药物，因为它具有对 肿瘤细胞有选择性、不易引起耐药性等特点，正越来越受到人们的关注。 许多抗肿瘤肽是从自然界生物内中获得的。这种直接来源于生物体内的抗肿瘤肽 一般肽链较长，很难用化学法合成，且具有结构不稳定，易失活等缺点。
技术实现思路
本专利技术提供了一种抗肿瘤肽，其来源于一种名为Scorpion Androctonus的蝎子所 分泌的毒性蛋白Mauriporin，该毒性蛋白质含有48个氨基酸。我们选择性地缩短了该毒性 蛋白的肽链长度并进一步优化了序列，最终得到了本专利技术的抗肿瘤肽。本专利技术抗肿瘤肽具 有广谱性，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，肽链长度短，抗肿瘤活性高，而且稳定不易 失活。 根据本专利技术的一个方面，本专利技术涉及一种抗肿瘤肽，所述抗肿瘤肽的序列为：Phe-Lys-XfGly-Gly-Phe-Xz-Lys-Lys-Xij-Trp-Arg-Ser-XfXs-Ala，其中，X 1' X2、X3、X4和 X 5各自 独立地为1^11、116或￥&1;优选4 1%各自独立地为116 43;和乂5各自独立地为1^11。在 优选的技术方案中，所述抗肿瘤肽的序列为Phe-Lys-ne-Gly-Gly-Phe-Ile-Lys-Lys-Leu-Trp-Arg-Ser-Leu-Leu-Ala ;Phe_Lys-Val-Gly-Gly-Phe-IIe-Lys-Lys-Val-Trp-Arg-Ser-I Ie-Val-Ala ;Phe_Lys-Ile-Gly-Gly-Phe-Val-Lys_Lys-Leu-Trp-Arg-Ser-Val-Leu-Ala ;或 Phe-Lys-Leu-Gly-Gly-Phe-Leu-Lys_Lys-Ile-Trp-Arg-Ser-Leu-IIe-Ala 0 根据本专利技术的另一个方面，本专利技术涉及一种用于治疗肿瘤的药物组合物，含有本 专利技术的抗肿瘤肽或其任意混合物和药学上可接受的载体。优选，所述肿瘤包括但不限于宫 颈癌、乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、肝癌、胃癌、肺癌、肾癌、膀胱癌、鼻咽癌、喉癌、食道癌、 腺样囊性癌、白血病、黑色素瘤、视网膜母细胞瘤等。 根据本专利技术的另一个方面，本专利技术涉及本专利技术的抗肿瘤肽或其任意混合物在制备 用于治疗肿瘤的药物中的应用。优选，所述肿瘤包括但不限于宫颈癌、乳腺癌、前列腺癌、甲 状腺癌、肝癌、胃癌、肺癌、肾癌、膀胱癌、鼻咽癌、喉癌、腺样囊性癌、食道癌、白血病、黑色素 瘤、视网膜母细胞瘤等。 本专利技术的药物组合物可以制成本领域公知的各种常规剂型，包括但不限于，适于 口服的片剂（包括各种包衣片剂、缓释或控释片剂）、锭剂、胶囊剂（包括软胶囊和硬胶 囊）、颗粒剂、可分散粉末、水性或油性混悬剂、乳剂、酏剂或糖浆剂等等；适于局部使用的 霜剂、软膏剂、凝胶、水性或油性溶液或混悬剂等等；适于吸入使用的粉末或液体气雾剂、适 于经胃肠外给药的无菌水性或油性的静脉内、皮下或肌内注射剂、栓剂等等。 本专利技术的药学上可接受的载体包括但不限于常规的各种有机或无机药物载体，例 如赋形剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、水溶性聚合物、无机盐、溶剂、溶解助剂、悬浮剂、等渗 剂、缓冲液、防腐剂、抗氧剂、着色剂、甜味剂、酸味剂、起泡剂和调味剂等等。 本领域技术人员知晓在本专利技术的药物组合物中，作为活性成分的抗肿瘤肽和药学 上可接受的载体的合适用量，能够根据本领域的常规方法确定。本领域技术人员同样知晓 如何制备含有本专利技术的抗肿瘤肽的药物组合物。 本专利技术的抗肿瘤肽可以采用本领域技术人员已知的方法合成，例如固相合成，并 采用本领域技术人员已知的方法进行纯化，例如高效液相色谱法。 本专利技术的抗肿瘤肽具有谱性，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，不仅抗肿瘤活 性更高，而且稳定不易失活。【附图说明】 图1为本专利技术抗肿瘤肽（多肽1)的高效液相色谱图。 图2为本专利技术抗肿瘤肽（多肽1)的质谱图。 具体实施方案 为了更好地理解本专利技术，下面结合实施例和附图对本专利技术做进一步的详细说明， 但本领域技术人员了解，下述实施例不是对本专利技术保护范围的限制，任何在本专利技术基础上 做出的改变和变化，都在本专利技术的保护范围之内。 实施例1抗肿瘤肽的固相合成、切割、纯化及鉴定 1. 1抗肿瘤肽的固相合成 本专利技术利用多肽合成仪采用固相合成法合成抗肿瘤肽： 1)以DMF为溶剂，各种α -氨基被Fmoc保护的氨基酸溶液的浓度为0. 25M，HBTU 溶液、HOBt溶液的浓度为0. 33Μ，哌啶溶液的浓度为200ml/L，DIEA溶液的浓度为174. 2ml/ L0 2)称取0· 05mmol Fmoc-Ala-Wang树脂（官能团含量0· 33mmol/g)置于固相反 应器中，加8ml DCM溶胀过夜，减压抽去溶剂。加入浓度为200ml/L的哌啶溶液8ml，室温 下反应5min，抽干；再加入浓度为200ml/L的哌啶溶液8ml，室温下反应20min，抽干；依次 用8ml的DMF洗涤3次，每次lmin。准确量取0. 2mmol的α -氨基被Fmoc保护的氨基酸 溶液、0. 2mmol的HBTU溶液、0. 195mmol的HOBt溶液加入固相反应器中，反应5min后加入 0. 4mmol的DIEA，室温下氮气气泡振荡反应2h。依次用8ml的DMF洗涤3次，每次lmin。加 入浓度为200ml/L的哌啶溶液8ml，室温下反应5min，抽干；再加入浓度为200ml/L的哌啶 溶液8ml，室温下反应20min，抽干；依次以8ml的DMF洗涤3次，每次lmin。按照如上步骤 从肽链的碳端到氮端逐一连续合成了本专利技术的抗肿瘤肽Phe-Lys-Ile-Gly-Gly-Phe-Ile-L ys-Lys-Leu-Trp-Arg-Ser-Leu-Leu-Ala (多肽 1) 〇 3)待合成完毕后，分别用DMF和DCM先后清洗连有多肽链的树脂，后将树脂至于真 空干燥箱内干燥备用。 L 2抗肿瘤肽的切割 1)待树脂干燥后，用刮刀将树脂尽量打散，转移至鸡心瓶中，加入磁子，在冰水浴 下缓慢加入用于脱除树脂的切割液IO当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种抗肿瘤肽，其特征在于，所述抗肿瘤肽的序列为：Phe‑Lys‑X1‑Gly‑Gly‑Phe‑X2‑Lys‑Lys‑X3‑Trp‑Arg‑Ser‑X4‑X5‑Ala，其中，X1、X2、X3、X4和X5各自独立地为Leu、Ile或Val，优选，X1、X2各自独立地为Ile，X3、X4和X5各自独立地为Leu。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：罗施中，高红柳，田希博，周希蕊，张强，
申请(专利权)人：北京化工大学，
类型：发明
国别省市：北京;11
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