本发明专利技术涉及一种天然药物组合物、其制备方法及其在预防癌症化疗引起的恶心呕吐副作用并对癌症治疗起增效作用的药物中的应用。所述的天然药物组合物由辣椒提取物与原花青素组成，其中，辣椒提取物与原花青素的质量比为1:1-9。本发明专利技术的天然药物组合物是与多受体靶点比例相契合的创新性天然药物组合物，并通过试验证明其能够预防癌症化疗引起的恶心呕吐，包括急性呕吐和延迟性呕吐，同时能够起到辅助抑制肿瘤的作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种天然药物组合物，更具体地涉及一种由辣椒提取物与原花青素组 成的天然药物组合物，所述天然药物组合物的制备方法，及其在预防癌症化疗引起的恶心 呕吐副作用并对癌症治疗起增效作用的药物中的应用。
技术介绍
呕吐是人类难忍的痛苦反应，癌症放化疗、胃肠病、术后、运动病及妊娠等均可导 致呕吐，其中癌症化疗药物所致呕吐最为强烈。如注射抗癌药顺铂，可致90%患者强烈呕 吐，使胃肠消化液丢失，水、电、酸碱平衡紊乱，甚至被迫放弃治疗。癌症化疗诱发的恶心呕 吐按发生时间的不同可以分为预期性、急性和延迟性三大类，不同类型发病机制不同。 目前临床止呕药可分为以NKjP 5-HT 3受体拮抗剂为代表的新型止呕药和传统止 呕药(如DA受体等)两大类。新型止呕药是临床癌症化疗止呕首选药，其中5_肌 3受体拮抗 剂昂丹司琼对癌症化疗所致急性呕吐的止呕作用强，但适用范围窄，可致过敏休克及肝损 害，且对延迟性和预期性呕吐无效，而速激肽类P物质NK 1亚型受体拮抗剂阿瑞吡坦可用于 延迟性呕吐，但这些临床用药多为化学合成品，普遍存在安全性差，靶点单一，需联合用药 等问题，且均未见抗癌增效作用，故亟待预防癌症化疗引起的恶心呕吐副作用并对癌症治 疗起增效作用的天然低毒药物的出现。 据中医记载，中药前科植物辣椒（Capsicum frutescens L. var. conoides BaiIey )具有温中散寒、开胃消食之功效，主治寒滞腹痛、呕吐、泻痢、冻疮、疥藓，被人们称 为"红色药材"。辣椒素（Capsaicin)是辣椒的主要活性成分，具有P物质拮抗作用，而P物 质及其作用的NK 1受体是目前国际上研宄止呕药物的新靶点。本专利技术人前期研宄观察到， 辣椒提取物(辣椒素含量IOmgXml/ 1)对经典致呕剂导致的水貂呕吐模型和大鼠异嗜呕吐模 型均表现出一定的抗呕吐作用，其外周机制可能与抑制肠道5-HT的释放和减少胃窦组织P 物质的释放有关，最终抑制呕吐中枢。原花青素（Proanthocyanidins)是葡萄籽的提取物， 现代研宄证明其具有预防化疗呕吐的作用，而且机制可能与5-肌 3受体有关。原花青素还 具有保护胃黏膜的作用。 本专利技术人对不同配方及其比例的天然药物组合物进行了大量的研宄和试验，通过 创造性的劳动以最终获得本专利技术的具有最佳配比的天然药物组合物。本专利技术的天然药物 组合物是与多受体靶点比例相契合的创新性天然药物组合物，并通过试验证明其能够预防 癌症化疗引起的恶心呕吐(包括急性呕吐和延迟性呕吐)，同时能够起到辅助抑制肿瘤的作 用，由此完成了本专利技术。
技术实现思路
本专利技术的第一个方面在于提供一种天然药物组合物，该组合物低毒高效，疗效确 切，便于应用及推广，既可预防癌症化疗后恶心呕吐等副作用，又能抗肿瘤。 本专利技术的第二个方面在于提供所述天然药物组合物的制备方法。 本专利技术的第三个方面在于提供所述天然药物组合物在制备预防癌症化疗引起的 急性和延迟性呕吐并对癌症治疗起增效作用的药物中的应用。 在本专利技术的第一个方面中，提供了一种天然药物组合物，所述天然药物组合物由 辣椒提取物与原花青素组成，其中，辣椒提取物与原花青素的质量比为1:1-9。 所述的天然药物组合物中，辣椒提取物与原花青素的质量比优选为1:4。 本专利技术还提供了包含所述天然药物组合物的胶囊剂或片剂，其中，所述胶囊剂或 片剂包含IOOmg或200mg本专利技术的天然药物组合物，所述胶囊剂可以通过本领域常规的制 药手段制得，片剂可以根据湿法制粒工艺制得。 在本专利技术的第二个方面中，提供了所述天然药物组合物的制备方法。 其中，辣椒提取物和原花青素可以通过本领域技术人员公知的常规方法进行提取 获得，也可以商业购得；下文列出的制备方法为本专利技术人认为更为优选的方法。 优选地，上述天然药物组合物中辣椒提取物的制备方法是： 将干辣椒粉碎，过60目筛，采用冷浸法，使用正己烷或75%乙醇作为浸提液，辣椒粉与 正已烷或75%乙醇的料液比为1:10,即每浸提Ig辣椒粉，使用IOmL的正己烷或75%乙醇， 调节溶液的PH值为8,室温搅拌过夜，重复浸提2-3次，合并滤取浸出液，对浸出液进行减压 蒸馏，去除溶剂，得到油状辣味物质，喷雾干燥得红色粉末，即为辣椒提取物；所述辣椒提取 物中包含lwt%的辣椒素。 上述天然药物组合物中原花青素的制备方法是： 取干葡萄籽，用捣碎机磨碎过筛，获得粒径< 1 _的葡萄籽粉，经石油醚脱脂后，添加 体积浓度为60%的乙醇，葡萄籽粉与所述60%乙醇的料液比为1:7,即相对于每Ig的葡萄 籽粉，添加7mL的60%乙醇，于50°C的恒温水浴中加热，持续搅拌，30 min后，使用自来水将 其冷却至20°C，于4000r/min条件下离心20 min，取上清液，重复提取三次，然后用体积浓 度为60%的乙醇洗涤残渣两次，收集洗涤液，合并提取得到的上清液及洗涤液，在〈37°C下 减压蒸馏，使溶液浓缩至比重在I. 1~1. 2之间；使用缓冲溶液调节所获得溶液的pH值至 3. 5,除去蛋白质，使用乙酸乙酯和水的体积比为3:1的混合溶液萃取其3次，将萃取后得到 的溶液配制成乙酸乙酯的饱和溶液，随后缓慢地滴加石油醚，同时不断搅拌，以进行沉淀， 重复沉淀2次，最后通过浓缩、干燥、提纯获得原花青素。 本专利技术还提供了所述天然药物组合物的优选的制备方法，包括： (1)辣椒提取物的制备： 将干辣椒粉碎，过60目筛，采用冷浸法，使用正己烷或75%乙醇作为浸提液，辣椒粉与 正已烷或75%乙醇的料液比为1:10,即每浸提Ig辣椒粉，使用IOmL的正己烷或75%乙醇， 调节溶液的PH值为8,室温搅拌过夜，重复浸提2-3次，合并滤取浸出液，对浸出液进行减压 蒸馏，去除溶剂，得到油状辣味物质，喷雾干燥得红色粉末，即为辣椒提取物；所述辣椒提取 物中包含lwt%的辣椒素。 (2)原花青素的制备： 取干葡萄籽，用捣碎机磨碎过筛，获得粒径< 1 _的葡萄籽粉，经石油醚脱脂后，添加 体积浓度为60%的乙醇，葡萄籽粉与所述60%乙醇的料液比为1:7,即相对于每Ig的葡萄 籽粉，添加7mL的60%乙醇，于50°C的恒温水浴中加热，持续搅拌，30 min后，使用自来水将 其冷却至20°C，于4000r/min条件下离心20 min，取上清液，重复提取三次，然后用体积浓 度为60%的乙醇洗涤残渣两次，收集洗涤液，合并提取得到的上清液及洗涤液，在〈37°C下 减压蒸馏，使溶液浓缩至比重在I. 1~1. 2之间；使用缓冲溶液调节所获得溶液的pH值至 3. 5,除去蛋白质，使用乙酸乙酯和水的体积比为3:1的混合溶液萃取其3次，将萃取后得到 的溶液配制成乙酸乙酯的饱和溶液，随后缓慢地滴加石油醚，同时不断搅拌，以进行沉淀， 重复沉淀2次，最后通过浓缩、干燥、提纯获得原花青素。 (3)按比例称取辣椒提取物和原花青素，混合均匀，即得本专利技术的天然药物组合 物。 在本专利技术的第三个方面中，提供了所述的天然药物组合物在制备预防癌症化疗引 起的急性和延迟性呕吐并对癌症治疗起增效作用的药物中的应用。 本专利技术的天然药物组合物的服用方法：预防癌症化疗后恶心呕吐可使用胶囊制剂 或片剂，每人每天800mg，若以每粒或每片200mg计，分两本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种天然药物组合物，用于预防癌症化疗引起的急性和延迟性恶心呕吐反应并对癌症治疗起增效作用，其特征在于：所述天然药物组合物由辣椒提取物与原花青素组成，其中，辣椒提取物与原花青素的质量比为1:1‑9。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨志宏，刘占涛，杨玉玲，岳旺，
申请(专利权)人：青岛大学，
类型：发明
国别省市：山东;37
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