1,4-苯并二氮杂*酮化合物的前药制造技术

技术编号:12174028 阅读:44 留言:0更新日期:2015-10-08 11:16
本发明专利技术公开了式(I)化合物和其盐,其中:a)R1为H或-CH3且R2为Ry;或b)R1为Rx且R2为H;其中Rx和Ry如本申请中所公开的。本发明专利技术还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法,及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物为可用于治疗、预防各种医疗领域中的疾病或病症(例如癌症)或减缓其进展的化合物的前药。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(I)化合物和/或其盐:其中:a)R1为H或‑CH3且R2为Ry;或b)R1为Rx且R2为H;Rx为:‑CH2OC(O)‑(CH2)n‑(CRaRb)n‑X;X为‑NReRf、‑OP(=O)(OH)2、Ra和Rb独立地为H和/或C1‑3烷基,或与它们连接的碳原子一起形成C3‑5环烷基环;各n独立地为零和/或1;Ry为Z或‑S‑Z;Z为以‑NRcRd和/或‑CO2Rg取代的C1‑6烷基;Rc和Rd独立地为H和/或C1‑4烷基,或与它们连接的氮一起形成含1至2个氮原子的杂环,其中所述杂环取代以零至2个独立地选自以下的取代基:‑OH、C1‑4烷基和/或NReRf;Re和Rf独立地为H和/或C1‑4烷基;和Rg为H或C1‑4烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A·V·加瓦伊WC·韩B·E·芬克V·R·瓜里诺
申请(专利权)人:百时美施贵宝公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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